Made available in DSpace on 2014-06-11T19:28:03Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2010-12-20Bitstream added on 2014-06-13T18:57:11Z : No. of bitstreams: 1 silva_gbrf_me_arafcf.pdf: 1472073 bytes, checksum: 558b88d78004c177c0d910e0ef0cde8a (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / As microemulsões (ME) apresentam grande potencial como sistemas de administração de fármacos, pelas propriedades de solubilizar fármacos hidrofílicos em meio lipofílico ou fármacos lipofílicos em meio aquoso. O objetivo principal desse projeto foi preparar sistemas microemulsionados contendo misturas de Fosfatidilcolina de Soja (FS) / Óleo de Rícino Polioxil-40-Hidrogenado (ORPH) / Oleato de Sódio (OS), Colesterol (CO) e tampão aquoso Tris-HCl pH 7,2 e incorporar a esses sistemas metiljasmonato (MJ), que é inibidor da proliferação in vitro e supressor da tumorgenicidade in vivo. A caracterização físico-química desses sistemas com e sem MJ foi realizada através das técnicas de espalhamento dinâmico de luz, reologia, microscopia de luz polarizada e difração de raios-x. De acordo com o espalhamento dinâmico de luz foi observada diminuição do raio hidrodinâmico com o aumento da proporção da razão óleo/tensoativos (O/T), tanto na presença como na ausência de MJ. Foi observado aumento do raio hidrodinâmico com o aumento da porcentagem de sistema tensoativo na ausência do fármaco, enquanto na presença de metiljasmonato ocorreu diminuição do raio hidrodinâmico. Independente da variação da proporção de O/T e de sistema tensoativo, ocorreu diminuição do raio hidrodinâmico com a incorporação do fármaco. De acordo com as análises do comportamento reológico todas as amostras apresentaram comportamento de fluído pseudoplástico, porém nas microemulsões isentas de MJ a maioria apresentou tixotropia enquanto na presença do fármaco a maioria apresentou anti-tixotropia... / Microemulsions (ME) have great potential as drug delivery systems because of their ability to improve the dissolution of drugs in environments with opposite lipophilicity or hydrophilicity. The main objective of this project was to prepare microemulsions systems containing soya phosphatidylcholine (SPC) / polyoxyethyleneglycerol trihydroxystearate 40 (ORPH) / Sodium Oleate (SO) as surfactant, cholesterol (CHO) as oil phase and 0.01M Tris-HCl pH 7.2 as aqueous phase. Methyljasmonate (MJ), an inhibitor of in vitro proliferation and in vivo suppressor of tumorigenesis, was incorporated into these systems. The physico-chemical characterization of the systems, containing or not MJ, was performed by light scattering, rheological behavior, polarized light microscopy, and X-ray diffraction. According to dynamic light scattering, a decrease in the hydrodynamic radius was observed with increasing proportion of oil phase/surfactant (O/S) in the presence and absence of MJ. In the absence of the drug, the hydrodynamic radius increased with increasing ratio of surfactant, while in the presence of MJ the hydrodynamic... (Complete abstract click electronic access below)

Orientador: Anselmo Gomes de Oliveira / Banca: Maria Vitória Lopes Badra Bentley / Banca: Newton Andréo Filho / Resumo: As microemulsões (ME) apresentam grande potencial como sistemas de administração de fármacos, pelas propriedades de solubilizar fármacos hidrofílicos em meio lipofílico ou fármacos lipofílicos em meio aquoso. O objetivo principal desse projeto foi preparar sistemas microemulsionados contendo misturas de Fosfatidilcolina de Soja (FS) / Óleo de Rícino Polioxil-40-Hidrogenado (ORPH) / Oleato de Sódio (OS), Colesterol (CO) e tampão aquoso Tris-HCl pH 7,2 e incorporar a esses sistemas metiljasmonato (MJ), que é inibidor da proliferação in vitro e supressor da tumorgenicidade in vivo. A caracterização físico-química desses sistemas com e sem MJ foi realizada através das técnicas de espalhamento dinâmico de luz, reologia, microscopia de luz polarizada e difração de raios-x. De acordo com o espalhamento dinâmico de luz foi observada diminuição do raio hidrodinâmico com o aumento da proporção da razão óleo/tensoativos (O/T), tanto na presença como na ausência de MJ. Foi observado aumento do raio hidrodinâmico com o aumento da porcentagem de sistema tensoativo na ausência do fármaco, enquanto na presença de metiljasmonato ocorreu diminuição do raio hidrodinâmico. Independente da variação da proporção de O/T e de sistema tensoativo, ocorreu diminuição do raio hidrodinâmico com a incorporação do fármaco. De acordo com as análises do comportamento reológico todas as amostras apresentaram comportamento de fluído pseudoplástico, porém nas microemulsões isentas de MJ a maioria apresentou tixotropia enquanto na presença do fármaco a maioria apresentou anti-tixotropia... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Microemulsions (ME) have great potential as drug delivery systems because of their ability to improve the dissolution of drugs in environments with opposite lipophilicity or hydrophilicity. The main objective of this project was to prepare microemulsions systems containing soya phosphatidylcholine (SPC) / polyoxyethyleneglycerol trihydroxystearate 40 (ORPH) / Sodium Oleate (SO) as surfactant, cholesterol (CHO) as oil phase and 0.01M Tris-HCl pH 7.2 as aqueous phase. Methyljasmonate (MJ), an inhibitor of in vitro proliferation and in vivo suppressor of tumorigenesis, was incorporated into these systems. The physico-chemical characterization of the systems, containing or not MJ, was performed by light scattering, rheological behavior, polarized light microscopy, and X-ray diffraction. According to dynamic light scattering, a decrease in the hydrodynamic radius was observed with increasing proportion of oil phase/surfactant (O/S) in the presence and absence of MJ. In the absence of the drug, the hydrodynamic radius increased with increasing ratio of surfactant, while in the presence of MJ the hydrodynamic... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre

Orientador: Marcos Antonio Corrêa / Banca: Bruna Galdorfini Chiari Andréo / Banca: Marilisa Guimarães Lara / Resumo: O mercado brasileiro de cosméticos está entre os mais importantes do mundo. Neste mercado, os produtos antienvelhecimento apresentam forte tendência de crescimento e dentre esses produtos se destacam os antioxidantes, tais como os compostos fenólicos que estão amplamente distribuídos no reino vegetal e em micro-organismos. Os ácidos cinâmicos fazem parte desses compostos, sendo o ácido ferúlico um dos seus representantes. Segundo a literatura, este ácido apresenta potencial antioxidante e propriedades anticancerígenas, anti-inflamatórias e antimicrobianas. O objetivo deste trabalho foi avaliar a eficácia in vitro e a citotoxicidade do AF para sua incorporação em uma emulsão cosmética. Foram realizados estudos da atividade antioxidante através de duas metodologias analíticas (DPPH e ABTS), da avaliação da atividade antimicrobiana, da atividade inibidora da tirosinase (despigmentante), além da avaliação do potencial citotóxico, utilizando duas linhagens de células (HaCat e HDFa), do desenvolvimento de emulsões, da validação de uma metodologia analítica para quantificação do ácido ferúlico por CLAE. Também foi realizado estudo de estabilidade acelerada e ensaios de liberação, permeação e retenção in vitro. O ácido ferúlico apresentou um IC50 = 12,21 μg.mL-1 para o radical DPPH e de 2,84 μg.mL-1 para o radical ABTS. Já no ensaio despigmentante, o ácido ferúlico apresentou um IC50 = 2,89 μg.mL-1. Na avaliação da atividade antimicrob... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The Brazilian cosmetic market is among the most important in the world. In this market, anti-aging products have strong growth trend and among these products stand antioxidants such as phenolic compounds that are widely distributed in the plant kingdom and micro-organisms. Cinnamic acids are part of these compounds, ferulic acid being one of their representatives. According to the literature, this acid has antioxidant potential and anticancer, anti-inflammatory and antimicrobial properties. The objective of this work has been to evaluate the in vitro efficacy and the cytotoxicity of FA for its incorporation in a cosmetic emulsion. Studies of antioxidant activity through two analytical methodologies (DPPH and ABTS), tyrosinase inhibitory activity (depigmentation), antimicrobial activity, cytotoxic potential evaluation using two cell lines (Hacat and HDFa), validation of an analytical methodology for the quantification of ferulic acid by HPLC and release, permeation and retention in vitro. Ferulic acid showed an IC50 = 12,21 μg.mL-1 for DPPH radical and an IC50 = 2,84 μg.mL-1 for ABTS radical. In the evaluation of the antimicrobial activity, concentrations varying from 0,75 to 2,0 mg.mL-1 of the ferulic acid were required to inhibit the growth of the bacteria tested in this study. Already in the depigmenting assay, ferulic acid presented an IC50 = 2,89 μg.mL-1. From the cytotoxicity studies, it has been verified that the ferulic acid is not cytotoxic in the concentrations used ... (Complete abstract click electronic access below) / Mestre