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Parâmetros farmecocinéticos e atividade endectocida de uma nova formulação contendo avermectinas, via tópica (pour-on), em bovinos /

Silva, Heloisa Cristina da. January 2008 (has links)
Orientador: Alvimar José da Costa / Banca: Gilson Pereira de Oliveira / Banca: Katia denise Saraiva Bresciani / Banca: Marco Antonio de Andrade Belo / Banca: Marcia Cristina de Sena Oliveira / Resumo: Uma nova formulação medicamentosa contendo ivermectina 1,5% + abamectina 0,5%, administrada via tópica "pour-on", foi avaliada em 12 experimentos, incluindo o estabelecimento de parâmetros farmacocinéticos e determinação de resíduos destes compostos em bovinos medicados. Quanto à atividade ectoparasiticida, foram conduzidos nove ensaios, sendo quatro contra Rhipicephalus (Boophilus) microplus (três com infestação natural e um com infestação artificial). Os outros cinco tiveram como alvo Haematobia irritans (dois), dois em Cochliomyia hominivorax (miíases escrotais naturais) e o último em larvas de Dermatobia hominis (berne, infestação natural). Uma avaliação anti-helmíntica (24 necropsias), completou os 12 experimentos realizados. A associação (ivermectina + abamectina) apresentou eficácia anti-ixodídica superior a 95% até o 28o dia pós-tratamento (DPT) nos três experimentos a campo. No "stall test" alcançou 100% de eficácia em oito datas observacionais e eficácia superior a 95% do 8o a 43o DPT. Contra H. irritans os valores de eficácia foram superiores a 90% do 3o ao 14o DPT, em ambos experimentos conduzidos. Eficácia bernicida acima de 90% foi observada do 7o ao 42o DPT. A nova formulação apresentou eficácia anti-helmíntica máxima (100%) contra sete das 11 espécies de helmintos diagnosticadas. Contra Haemonchus placei e Cooperia punctata os percentuais de eficácia foram de 92,22% e 95,77%, respectivamente. Os estudos farmacocinéticos revelaram valores da área sob a curva (AUC) de 1089,34 ± 237,17 ng dia/mL e de 634,34 ± 121,49 ng dia/mL, para ivermectina 1,5% e abamectina 0,5%, respectivamente. O pico de concentração máxima (Cmax) da ivermectina 1,5% (70,62 ng/ml) foi superior ao da abamectina...(Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: A new association containing of ivermectin 1,5% + abamectin 0,5%, topical route of administration (pour-on), was evaluated in 12 experiment, incluse the pharmacokinetic parameters and residues determination this compounds in cattle medicados. As ectoparasiticide activity, was nine study, four against Rhipicephalus (Boophilus) microplus (tree with natural infestation and one with artificial infestation). The other five had like target Haematobia irritans (two), two in Cochliomyia hominivorax and last in the larvaes of Dermatobia hominis (natural infestation). An anthelmintic avaliation (24 necropsias), completed the 12 experiments. The association (ivermectin + abamectin) presented efficacy antiixodidic higher than 95% up to the 28th day post-treatment (DPT) in the tree field experiments. In the "stall test" showed 100% of efficacy in eight experimentally time and efficacy higher than 95% on the 8th to 43th DPT. Against H. irritans the efficacy values were higher than 90% on the 3th to 14th DPT, in the both experiments conducted. Efficacy anti- D. hominis higher than 90% on the 7th to 42th DPT. The new formulation presented maximal efficacy (100%) against seven of the eleven helminth especies diagnostic. Against Haemonchus placei and Cooperia punctata the percentiles efficacy were the 92,22% and 95,77%, respectivelly. The studies pharmacokinetics showed iverrmectin, present in the association, showed values area under the plasma concentration-time curve AUC of 1089,34 ± 237,17 ng day/mL and 634,34 ± 121,49 ng day/mL, for the ivermectin and abamectin, respectivelly. The time to peak plasma concentration (Cmax) of the ivermectin 1,5% (70,62 ng/ml) was higher up to abamectin 0,5% (49,33 ng/ml), in the 5th and 6th DPT (Tmax)...(Complete abstract, click electronic access below) / Doutor
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Atividade endectocida, segurança clínica e farmacocinética de resíduos de uma nova alternativa terapêutica (Fluazuron + Abamectina) em bovinos /

Mendonça, Rafael Paranhos de. January 2010 (has links)
Orientador: Alvimar José da Costa / Banca: Gilson Pereira de Oliveira / Banca: Kátia Denise Saraiva Bresciani / Banca: Heloísa Cristina da Silva / Banca: Marco Antônio de Andrade Belo / Resumo: Uma formulação medicamentosa inédita contendo fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%*, administrada via tópica "pour-on" (1ml\10kg de peso corpóreo), foi avaliada em sete experimentos, incluindo segurança clínica e farmacocinética de resíduos, destes compostos, em bovinos medicados. A inocuidade e a segurança clínica da formulação supracitada foram aferidas por exames clínicos, hemogramas e dosagens bioquímicas. Quanto à atividade carrapaticida, foram conduzidos dois ensaios, um utilizando bovinos experimentalmente infestados e outro bovinos naturalmente parasitados por Rhipicephalus (Boophilus) microplus. Em dois outros estudos, avaliou-se a eficácia contra Haematobia irritans e contra larvas de Dermatobia hominis em bovinos naturalmente parasitados. A atividade anti-helmíntica da associação foi avaliada em 12 animais necropsiados, os quais eram portadores de nematodioses gastrintestinais (infecção natural). Para determinação de remanescentes residuais em tecidos dos bovinos medicados foram necropsiados 26 animais. Nenhuma alteração significativa (P≥0,05) foi verificada nos parâmetros hematológicos (hemogramas) e bioquímicos mensurados nos bovinos medicados com nova associação, até o 10º dia pós-tratamento. A eficácia anti-ixodídica da associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* (stall test) atingiu índices de eficácia superiores a 80,00% em 78 datas experimentais. O fluazuron 2,5%** atingiu eficácia acima de 80,00% em 77 datas. Eficácia máxima (100,00%) foi atingida em 40 datas experimentais pela associação fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%, enquanto que o fluazuron 2,5%** atingiu este índice em 51 datas. Estatisticamente as formulações fluazuron 3,0% + abamectina 0,5%* e fluazuron 2,5%** reduziram significativamente (P<0,05) as contagens de fêmeas de R. (B.) microplus (desprendidas), em relação ao grupo controle... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: A novel drug formulation containing fluazuron 3,0% + abamectin 0,5%* administered via topical pour-on (1ml\10kg body weight) was evaluated in seven experiments, including clinical safety and pharmacokinetics of waste, these compounds in cattle treated. The clinical safety and security of the above formulation were assessed by clinical examination, blood counts and biochemical measurements. As for anti-tick activity, two tests were conducted, using an experimentally infected cattle and other cattle naturally infested by Rhipicephalus (Boophilus) microplus. In two other studies evaluated the efficacy against Haematobia irritans, against larvae of Dermatobia hominis in cattle naturally infected. The anthelmintic activity of the association was evaluated in 12 animals necropsied, who suffered from gastrointestinal nematodiosis (natural infection). To determine the remaining waste in tissues of cattle treated 26 animals were autopsied. No significant change (P ≥ 0.05) was observed in blood parameters (blood counts) and biochemical measured in cattle treated with the new association, until the 10th day post-treatment. The effectiveness of combination anti-ticks fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* (Stall test) reached peak levels of efficiency exceeding 80.00% in 78 experimental days. The fluazuron 2.5%** reached efficiency above 80.00% in 77 dates. Maximum efficiency (100.00%) was achieved in 40 experimental days by the pool fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%*, while the fluazuron 2.5%** this index reached in 51 dates. Statistically formulations fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2.5%** significantly reduced (P <0.05) scores of female R. (B.) microplus (detached) in the control group, the 5th to 100th DPT and 14th to 100th DPT, respectively. In cattle naturally infected by R (B) microplus, the association fluazuron 3.0% + abamectin 0.5%* and fluazuron 2,5%** efficiency reached over... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor

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