Compararam-se as taxas de prenhez (TP) em vacas Nelore (Bos taurus indicus) utilizando implantes de norgestomet novos ou reutilizados associados ao valerato de estradiol (VE) e benzoato de estradiol (BE). Duzentos e quarenta e uma vacas Nelore amamentando foram separadas em dois grupos, e receberam implante auricular contendo 3 mg de norgestomet (n=122) ou implante de norgestomet (n=119) que já havia sido previamente utilizado por 10 dias. Os animais que receberam implante novo ou reutilizado, foram sub-divididos, e um lote recebeu uma injeção (IM) de 3 mg de norgestomet associados a 5 mg de valerato de estradiol e o outro, uma injeção (IM) de 50 mg de progesterona associados a 2 mg de benzoato de estradiol. No momento da retirada do implante todos os animais receberam 1 aplicação de análogo de PGF2α (IM) para assegurar a luteólise e 24 h após uma injeção de 1,0 mg de BE (IM). A inseminação artificial em tempo fixo (IATF) ocorreu 54-56 h após a retirada do implante. Não houve interação entre tipo de implante e tipo de éster de estradiol para TP IATF nem TP Final. As TP IATF não diferiram entre animais que receberam implante novo ou reutilizado (48,3 vs 48,7%) nem entre os que receberam VE ou BE (49,5 vs 47,5%). O mesmo ocorreu para TP Final segundo tipo de implante, novo ou reutilizado (85,2 vs 86,5%) e segundo tipo de éster de estradiol, VE ou BE (86,5 vs 85,2%). Conclui-se que vacas Nelore amamentando podem apresentar adequadas TP IATF e TP Final quando tratadas por implantes de norgestomet novos ou reutilizados associados indistintamente ao valerato ou benzoato de estradiol. / Pregnacy rates (PR) were compared in Nelore cows (Bos taurus indicus) using new or used norgestomet implants associated to estradiol valerate (EV) and estradiol benzoate (EB). Two hundred forty one Nelore cows were synchronized and divided in two groups, they received auricular implants with 3 mg of norgestomet (n=122) or used norgestomet implants (n=119) previously used for 10 days. The animals that received new or used implants were sub-divided and received an administration (im) of 3 mg of norgestomet plus 5 mg of EV and another group received an administration of 50 mg of progesterone plus 2 mg of EB. When the implant was removed a dose of PGF2α analogous was given for all animals to assure luteolysis and 24 h later they received (im) of 1,0 mg of EB. The fixed-timed artificial insemination (AIFT) occurred 54-56 h after implant withdrawal. There was no difference between the two implants as well as no diffrence to EV or EB, neither PR AITF nor PR Finish. The PR AIFT did not differ among animals that received that received new or used implants (48,3 vs 48,7%) neither EV nor EB (49,5 vs 47,5%). The same happened to PR Finish either new or used (85,2 vs 86,5%) when EV or EB (86,5 vs 85,2%) were used. In this present study, it was concluded that Nelore suckling cows can show a regulated PR AIFT and PR Finish after treatments with new or used norgestomet implants associated to EV or EB.

Compararam-se as taxas de prenhez (TP) em vacas Nelore (Bos taurus indicus) utilizando implantes de norgestomet novos ou reutilizados associados ao valerato de estradiol (VE) e benzoato de estradiol (BE). Duzentos e quarenta e uma vacas Nelore amamentando foram separadas em dois grupos, e receberam implante auricular contendo 3 mg de norgestomet (n=122) ou implante de norgestomet (n=119) que já havia sido previamente utilizado por 10 dias. Os animais que receberam implante novo ou reutilizado, foram sub-divididos, e um lote recebeu uma injeção (IM) de 3 mg de norgestomet associados a 5 mg de valerato de estradiol e o outro, uma injeção (IM) de 50 mg de progesterona associados a 2 mg de benzoato de estradiol. No momento da retirada do implante todos os animais receberam 1 aplicação de análogo de PGF2α (IM) para assegurar a luteólise e 24 h após uma injeção de 1,0 mg de BE (IM). A inseminação artificial em tempo fixo (IATF) ocorreu 54-56 h após a retirada do implante. Não houve interação entre tipo de implante e tipo de éster de estradiol para TP IATF nem TP Final. As TP IATF não diferiram entre animais que receberam implante novo ou reutilizado (48,3 vs 48,7%) nem entre os que receberam VE ou BE (49,5 vs 47,5%). O mesmo ocorreu para TP Final segundo tipo de implante, novo ou reutilizado (85,2 vs 86,5%) e segundo tipo de éster de estradiol, VE ou BE (86,5 vs 85,2%). Conclui-se que vacas Nelore amamentando podem apresentar adequadas TP IATF e TP Final quando tratadas por implantes de norgestomet novos ou reutilizados associados indistintamente ao valerato ou benzoato de estradiol. / Pregnacy rates (PR) were compared in Nelore cows (Bos taurus indicus) using new or used norgestomet implants associated to estradiol valerate (EV) and estradiol benzoate (EB). Two hundred forty one Nelore cows were synchronized and divided in two groups, they received auricular implants with 3 mg of norgestomet (n=122) or used norgestomet implants (n=119) previously used for 10 days. The animals that received new or used implants were sub-divided and received an administration (im) of 3 mg of norgestomet plus 5 mg of EV and another group received an administration of 50 mg of progesterone plus 2 mg of EB. When the implant was removed a dose of PGF2α analogous was given for all animals to assure luteolysis and 24 h later they received (im) of 1,0 mg of EB. The fixed-timed artificial insemination (AIFT) occurred 54-56 h after implant withdrawal. There was no difference between the two implants as well as no diffrence to EV or EB, neither PR AITF nor PR Finish. The PR AIFT did not differ among animals that received that received new or used implants (48,3 vs 48,7%) neither EV nor EB (49,5 vs 47,5%). The same happened to PR Finish either new or used (85,2 vs 86,5%) when EV or EB (86,5 vs 85,2%) were used. In this present study, it was concluded that Nelore suckling cows can show a regulated PR AIFT and PR Finish after treatments with new or used norgestomet implants associated to EV or EB.

Este trabalho teve por objetivo avaliar a dinâmica folicular de vacas de corte tratadas com protocolos para a sincronização da ovulação onde se utilizou implantes vaginais impregnados com progesterona ou com acetato de medroxi-progesterona e um implante auricular impregnado com norgestomet, além da utilização de ésteres de estradiol em diferentes doses. Foram utilizadas nove vacas Braford, multíparas, não-lactantes, cíclicas e com CC>=3. Os animais foram mantidos confinados e alimentados com feno e ração. Os animais foram divididos em três tratamentos, sendo que todos os animais passaram pelos três tratamentos em quatro repetições. Em cada repetição os animais foram divididos entre os três grupos de forma homogênea. No grupo 1 (n = 14), os animais receberam no dia 0, uma esponja vaginal impregnada com 250 mg de acetato de medroxi-progesterona (MAP) e uma aplicação intramuscular (i.m.) de 2 mg de benzoato de estradiol (BE); no dia 8, a esponja vaginal foi retirada e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 2 (n = 7), os animais receberam no dia 0, um implante vaginal de silicone impregnado com 1 g de progesterona e uma aplicação i.m. de 2 mg de BE; no dia 8, o implante foi retirado e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 3 (n = 8), os animais receberam no dia 0, um implante auricular de silicone impregnado com 3 mg de Norgestomet e uma aplicação i.m. de 3 mg de Norgestomet e 5 mg de Valerato de Estradiol (VE); no dia 9 o implante auricular foi retirado. Os animais foram examinados diariamente por via trans-retal com um ultra-som equipado com um transdutor linear de 8 MHz para monitorar a dinâmica folicular e luteal nos ovários. Após a retirada do implante auricular no grupo 3 e após a aplicação de 1 mg de BE nos grupos 1 e 2, os animais foram avaliados por ultra-sonografia duas vezes por dia até que a ovulação fosse detectada. No grupo 1, sete animais perderam a esponja vaginal impregnada com MAP e os dados foram retirados das análises. Os três tratamentos foram eficientes em promover uma nova onda de crescimento folicular sincronizada em 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 e 4,9 ± 1,1 dias (P = 0,059) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Além de promover a ovulação de um folículo dominante com poucos dias de dominância e com diâmetro satisfatório em 66 ± 12, 66 ± 0 e 70,5 ± 12,7 horas após a retirada do implante (P = 0,62) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Portanto, os três protocolos foram eficientes em promover a sincronização da ovulação e são indicados para utilização em programas de inseminação artificial a tempo fixo em vacas de corte. / This experiment was done to evaluate the ovarian follicular dynamics in beef cows treated with protocols of synchronization of ovulation where were used vaginal implants impregnated with progesterone or with medroxi-progesterone acetate and an ear implant impregnated with norgestomet, than the use of estradiol esters in different doses. Nine Braford cows, multiparous non-lactating, cyclic and BCS>=3 where used in these trial. The animals were kept confined and fed with hay and concentrated. The animals were divided into three treatments, which all animals went for three treatments in four replicates. In each replicate the animals were divided among groups homogeneously. Group 1 (n = 14), animals received on day 0, a vaginal sponge impregnated with 250 mg medroxi-progesterone acetate (MPA) and an intramuscular (i.m.) application of 2 mg of estradiol benzoate (EB); on day 8, the vaginal sponge was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 2 (n = 7), the animals received on day 0, a silicone vaginal implant with 1 g of progesterone and an application i.m. of 2 mg of EB; on day 8, the implant was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 3 (n = 8), the animals received on day 0, a silicone ear implant impregnated with 3 mg norgestomet and an application i.m. of 3 mg norgestomet and 5 mg of estradiol valerate; on the 9th day the implant was removed. From day 0, animals were examined daily by trans-rectal ultrasound with an 8 MHz linear transducer to monitor follicular and luteal dynamics. After removal of the implant in group 3 and after application of 1 mg EB in the other groups, the animals were evaluated by ultrasound two times per day until ovulation was detected. In group 1, seven animals lost a vaginal sponge impregnated with MPA and the data were removed from analysis. The three treatments groups were effective in promoting a new follicular wave emergence synchronously in 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 and 4,9 ± 1,1 days (P = 0,059) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Besides promoting ovulation a dominant follicle with few days of dominance and with satisfactory diameter in 66 ± 12, 66 ± 0 and 70,5 ± 12,7 hours after implant removal (P = 0,62) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Therefore, the three protocols were effective in promoting the synchronization of ovulation and are indicated for use in fixed-time artificial insemination programs in beef cows.

Este trabalho teve por objetivo avaliar a dinâmica folicular de vacas de corte tratadas com protocolos para a sincronização da ovulação onde se utilizou implantes vaginais impregnados com progesterona ou com acetato de medroxi-progesterona e um implante auricular impregnado com norgestomet, além da utilização de ésteres de estradiol em diferentes doses. Foram utilizadas nove vacas Braford, multíparas, não-lactantes, cíclicas e com CC>=3. Os animais foram mantidos confinados e alimentados com feno e ração. Os animais foram divididos em três tratamentos, sendo que todos os animais passaram pelos três tratamentos em quatro repetições. Em cada repetição os animais foram divididos entre os três grupos de forma homogênea. No grupo 1 (n = 14), os animais receberam no dia 0, uma esponja vaginal impregnada com 250 mg de acetato de medroxi-progesterona (MAP) e uma aplicação intramuscular (i.m.) de 2 mg de benzoato de estradiol (BE); no dia 8, a esponja vaginal foi retirada e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 2 (n = 7), os animais receberam no dia 0, um implante vaginal de silicone impregnado com 1 g de progesterona e uma aplicação i.m. de 2 mg de BE; no dia 8, o implante foi retirado e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 3 (n = 8), os animais receberam no dia 0, um implante auricular de silicone impregnado com 3 mg de Norgestomet e uma aplicação i.m. de 3 mg de Norgestomet e 5 mg de Valerato de Estradiol (VE); no dia 9 o implante auricular foi retirado. Os animais foram examinados diariamente por via trans-retal com um ultra-som equipado com um transdutor linear de 8 MHz para monitorar a dinâmica folicular e luteal nos ovários. Após a retirada do implante auricular no grupo 3 e após a aplicação de 1 mg de BE nos grupos 1 e 2, os animais foram avaliados por ultra-sonografia duas vezes por dia até que a ovulação fosse detectada. No grupo 1, sete animais perderam a esponja vaginal impregnada com MAP e os dados foram retirados das análises. Os três tratamentos foram eficientes em promover uma nova onda de crescimento folicular sincronizada em 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 e 4,9 ± 1,1 dias (P = 0,059) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Além de promover a ovulação de um folículo dominante com poucos dias de dominância e com diâmetro satisfatório em 66 ± 12, 66 ± 0 e 70,5 ± 12,7 horas após a retirada do implante (P = 0,62) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Portanto, os três protocolos foram eficientes em promover a sincronização da ovulação e são indicados para utilização em programas de inseminação artificial a tempo fixo em vacas de corte. / This experiment was done to evaluate the ovarian follicular dynamics in beef cows treated with protocols of synchronization of ovulation where were used vaginal implants impregnated with progesterone or with medroxi-progesterone acetate and an ear implant impregnated with norgestomet, than the use of estradiol esters in different doses. Nine Braford cows, multiparous non-lactating, cyclic and BCS>=3 where used in these trial. The animals were kept confined and fed with hay and concentrated. The animals were divided into three treatments, which all animals went for three treatments in four replicates. In each replicate the animals were divided among groups homogeneously. Group 1 (n = 14), animals received on day 0, a vaginal sponge impregnated with 250 mg medroxi-progesterone acetate (MPA) and an intramuscular (i.m.) application of 2 mg of estradiol benzoate (EB); on day 8, the vaginal sponge was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 2 (n = 7), the animals received on day 0, a silicone vaginal implant with 1 g of progesterone and an application i.m. of 2 mg of EB; on day 8, the implant was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 3 (n = 8), the animals received on day 0, a silicone ear implant impregnated with 3 mg norgestomet and an application i.m. of 3 mg norgestomet and 5 mg of estradiol valerate; on the 9th day the implant was removed. From day 0, animals were examined daily by trans-rectal ultrasound with an 8 MHz linear transducer to monitor follicular and luteal dynamics. After removal of the implant in group 3 and after application of 1 mg EB in the other groups, the animals were evaluated by ultrasound two times per day until ovulation was detected. In group 1, seven animals lost a vaginal sponge impregnated with MPA and the data were removed from analysis. The three treatments groups were effective in promoting a new follicular wave emergence synchronously in 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 and 4,9 ± 1,1 days (P = 0,059) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Besides promoting ovulation a dominant follicle with few days of dominance and with satisfactory diameter in 66 ± 12, 66 ± 0 and 70,5 ± 12,7 hours after implant removal (P = 0,62) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Therefore, the three protocols were effective in promoting the synchronization of ovulation and are indicated for use in fixed-time artificial insemination programs in beef cows.

Este trabalho teve por objetivo avaliar a dinâmica folicular de vacas de corte tratadas com protocolos para a sincronização da ovulação onde se utilizou implantes vaginais impregnados com progesterona ou com acetato de medroxi-progesterona e um implante auricular impregnado com norgestomet, além da utilização de ésteres de estradiol em diferentes doses. Foram utilizadas nove vacas Braford, multíparas, não-lactantes, cíclicas e com CC>=3. Os animais foram mantidos confinados e alimentados com feno e ração. Os animais foram divididos em três tratamentos, sendo que todos os animais passaram pelos três tratamentos em quatro repetições. Em cada repetição os animais foram divididos entre os três grupos de forma homogênea. No grupo 1 (n = 14), os animais receberam no dia 0, uma esponja vaginal impregnada com 250 mg de acetato de medroxi-progesterona (MAP) e uma aplicação intramuscular (i.m.) de 2 mg de benzoato de estradiol (BE); no dia 8, a esponja vaginal foi retirada e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 2 (n = 7), os animais receberam no dia 0, um implante vaginal de silicone impregnado com 1 g de progesterona e uma aplicação i.m. de 2 mg de BE; no dia 8, o implante foi retirado e aplicado i.m. 0,5 mg de Cloprostenol e 24 horas após foi aplicado i.m. 1 mg de BE. No grupo 3 (n = 8), os animais receberam no dia 0, um implante auricular de silicone impregnado com 3 mg de Norgestomet e uma aplicação i.m. de 3 mg de Norgestomet e 5 mg de Valerato de Estradiol (VE); no dia 9 o implante auricular foi retirado. Os animais foram examinados diariamente por via trans-retal com um ultra-som equipado com um transdutor linear de 8 MHz para monitorar a dinâmica folicular e luteal nos ovários. Após a retirada do implante auricular no grupo 3 e após a aplicação de 1 mg de BE nos grupos 1 e 2, os animais foram avaliados por ultra-sonografia duas vezes por dia até que a ovulação fosse detectada. No grupo 1, sete animais perderam a esponja vaginal impregnada com MAP e os dados foram retirados das análises. Os três tratamentos foram eficientes em promover uma nova onda de crescimento folicular sincronizada em 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 e 4,9 ± 1,1 dias (P = 0,059) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Além de promover a ovulação de um folículo dominante com poucos dias de dominância e com diâmetro satisfatório em 66 ± 12, 66 ± 0 e 70,5 ± 12,7 horas após a retirada do implante (P = 0,62) nos grupos 1, 2 e 3, respectivamente. Portanto, os três protocolos foram eficientes em promover a sincronização da ovulação e são indicados para utilização em programas de inseminação artificial a tempo fixo em vacas de corte. / This experiment was done to evaluate the ovarian follicular dynamics in beef cows treated with protocols of synchronization of ovulation where were used vaginal implants impregnated with progesterone or with medroxi-progesterone acetate and an ear implant impregnated with norgestomet, than the use of estradiol esters in different doses. Nine Braford cows, multiparous non-lactating, cyclic and BCS>=3 where used in these trial. The animals were kept confined and fed with hay and concentrated. The animals were divided into three treatments, which all animals went for three treatments in four replicates. In each replicate the animals were divided among groups homogeneously. Group 1 (n = 14), animals received on day 0, a vaginal sponge impregnated with 250 mg medroxi-progesterone acetate (MPA) and an intramuscular (i.m.) application of 2 mg of estradiol benzoate (EB); on day 8, the vaginal sponge was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 2 (n = 7), the animals received on day 0, a silicone vaginal implant with 1 g of progesterone and an application i.m. of 2 mg of EB; on day 8, the implant was removed and applied i.m. 0.5 mg cloprostenol and 24 hours latter was applied i.m. 1 mg of EB. Group 3 (n = 8), the animals received on day 0, a silicone ear implant impregnated with 3 mg norgestomet and an application i.m. of 3 mg norgestomet and 5 mg of estradiol valerate; on the 9th day the implant was removed. From day 0, animals were examined daily by trans-rectal ultrasound with an 8 MHz linear transducer to monitor follicular and luteal dynamics. After removal of the implant in group 3 and after application of 1 mg EB in the other groups, the animals were evaluated by ultrasound two times per day until ovulation was detected. In group 1, seven animals lost a vaginal sponge impregnated with MPA and the data were removed from analysis. The three treatments groups were effective in promoting a new follicular wave emergence synchronously in 3,7 ± 1,1, 3,7 ± 0,7 and 4,9 ± 1,1 days (P = 0,059) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Besides promoting ovulation a dominant follicle with few days of dominance and with satisfactory diameter in 66 ± 12, 66 ± 0 and 70,5 ± 12,7 hours after implant removal (P = 0,62) in the groups 1, 2 and 3, respectively. Therefore, the three protocols were effective in promoting the synchronization of ovulation and are indicated for use in fixed-time artificial insemination programs in beef cows.

Os Insumos farmacêuticos ativos (IFA) são em sua maioria produzidos e comercializados na forma de formulações sólidas. A eficácia terapêutica de cada IFA, no entanto, está diretamente relacionada com suas características no estado sólido. Desta forma, o controle e o entendimento da química das características físico-químicas de estado sólido dos IFAs, como produtos formulados ou substâncias puras, é uma importante parte do processo de desenvolvimento de novos medicamentos. Dentro deste marco, o presente trabalho tem o intuito de obter e caracterizar novas formas sólidas de dois compostos farmacêuticos, sendo eles, o fármaco anti-helmíntico Mebendazol e o hormônio Estradiol 17β Valerato. A caracterização destes compostos foi realizada por meio da técnica de difração de raios X de monocristais e complementada com dados provenientes de outras técnicas tais como espectroscopia Infravermelho e Raman e análise térmica. A partir da amostra de mebendazol obteve-se um novo sal, o mesilato de mebendazol monohidratado que cristaliza no grupo espacial triclínico P1. A unidade assimétrica deste composto apresenta uma molécula de MBZ, uma molécula de mesilato (metil sulfonato) e uma molécula de água. A análise estrutural mostrou que a molécula do principio ativo apresenta ligação de hidrogênio intramolecular assistida por ressonância. No que diz respeito às interações intermoleculares, a presença dos íons mesilato e da água fazem com que o empacotamento cristalino seja mais compacto que o apresentado pelas outras formas sólidas reportadas na literatura devido à presença de ligações de hidrogênio fortes. Estas ligações dão lugar à formação de cadeias infinitas nas quais as moléculas de MBZ estão unidas por interações fortes envolvendo os íons mesilato. Essas cadeias por sua vez se arranjam de maneira a formar estruturas bidimensionais unidas entre si por interações envolvendo as moléculas de água, o que estabiliza o empacotamento tridimensional. O Estradiol 17β Valerato, utilizado para tratamento de menopausa e em pílulas anticoncepcionais, não apresenta na literatura nenhuma caracterização de estado sólido. O mesmo cristalizou no grupo espacial não centrossimétrico P2₁ com duas moléculas por unidade assimétrica as quais mostram evidencias de desordem vibracional na cadeia terminal do grupo valerato. A análise térmica mostrou que este composto funde a 145°C sendo que o processo de decomposição da amostra acontece em 262°C. Analisando o comportamento térmico desse insumo a baixa temperatura constatou-se que ele apresenta uma transição de fase estrutural de primeira ordem em -22°C ao descer a temperatura e em -16°C ao subir. A caracterização estrutural deste sólido farmacêutico a 100K permitiu observar que a transição de fase está relacionada com uma forte mudança conformacional do grupo valerato. / The active pharmaceutical ingredients (API) are mostly produced and marketed in the form of solid formulations. The therapeutic efficacy of each API, however, is directly related to its characteristics in the solid state. Thus the control and understanding of the chemistry of the physicochemical characteristics of solid state APIs as pure substances or formulated products, is an important part of the process of developing new drugs. Within this framework, this paper aims to obtain and characterize new solid forms of two pharmaceutical compounds, among them, the anthelmintic drug Mebendazole and hormone 17β estradiol valerate. The characterization of these compounds was performed by means of diffraction X-ray single crystal and supplemented with data from other techniques such as infrared and Raman spectroscopy and thermal analysis. From the sample mebendazole obtained a new salt, mesylate monohydrate mebendazole which crystallizes triclinic space group P1. The asymmetric unit of this compound exhibits a MBZ molecule, a molecule of mesylate (methyl sulphonate) and one water molecule. Structural analysis showed that the molecule of the active principle presents intramolecular hydrogen bond assisted by resonance. In respect of intermolecular interactions, the presence of mesylate ion and the water cause the crystal packing is more compact than that shown by the solid forms reported in the literature by the presence of strong hydrogen bonding. These bonds give rise to the formation of endless chains in which molecules are joined by MBZ strong interactions involving ions mesylate. These chains in turn are arranged so as to form two-dimensional structures but joined by interactions between the molecules involving water which stabilizes the three-dimensional packaging. The 17β Estradiol valerate, used for treatment of menopause and in oral contraceptives, there has no literature characterization of the solid state. The same crystallized in the no centrosymmetric space group P2₁ with two molecules per asymmetric unit which show evidence of vibrational disorder in the chain terminal group valerate. Thermal analysis showed that this compound melting at 145°C and the process of decomposition of the sample occurs in 262°C. By analyzing the thermal behavior of this input at low temperature it was found that it presents a structural phase transition of first order in -22°C to lower the temperature and -16°C to rise. The structural characterization of this solid pharmacist 100K allowed observing the phase transition is related to a strong conformational change valerate group.

Os Insumos farmacêuticos ativos (IFA) são em sua maioria produzidos e comercializados na forma de formulações sólidas. A eficácia terapêutica de cada IFA, no entanto, está diretamente relacionada com suas características no estado sólido. Desta forma, o controle e o entendimento da química das características físico-químicas de estado sólido dos IFAs, como produtos formulados ou substâncias puras, é uma importante parte do processo de desenvolvimento de novos medicamentos. Dentro deste marco, o presente trabalho tem o intuito de obter e caracterizar novas formas sólidas de dois compostos farmacêuticos, sendo eles, o fármaco anti-helmíntico Mebendazol e o hormônio Estradiol 17β Valerato. A caracterização destes compostos foi realizada por meio da técnica de difração de raios X de monocristais e complementada com dados provenientes de outras técnicas tais como espectroscopia Infravermelho e Raman e análise térmica. A partir da amostra de mebendazol obteve-se um novo sal, o mesilato de mebendazol monohidratado que cristaliza no grupo espacial triclínico P1. A unidade assimétrica deste composto apresenta uma molécula de MBZ, uma molécula de mesilato (metil sulfonato) e uma molécula de água. A análise estrutural mostrou que a molécula do principio ativo apresenta ligação de hidrogênio intramolecular assistida por ressonância. No que diz respeito às interações intermoleculares, a presença dos íons mesilato e da água fazem com que o empacotamento cristalino seja mais compacto que o apresentado pelas outras formas sólidas reportadas na literatura devido à presença de ligações de hidrogênio fortes. Estas ligações dão lugar à formação de cadeias infinitas nas quais as moléculas de MBZ estão unidas por interações fortes envolvendo os íons mesilato. Essas cadeias por sua vez se arranjam de maneira a formar estruturas bidimensionais unidas entre si por interações envolvendo as moléculas de água, o que estabiliza o empacotamento tridimensional. O Estradiol 17β Valerato, utilizado para tratamento de menopausa e em pílulas anticoncepcionais, não apresenta na literatura nenhuma caracterização de estado sólido. O mesmo cristalizou no grupo espacial não centrossimétrico P2₁ com duas moléculas por unidade assimétrica as quais mostram evidencias de desordem vibracional na cadeia terminal do grupo valerato. A análise térmica mostrou que este composto funde a 145°C sendo que o processo de decomposição da amostra acontece em 262°C. Analisando o comportamento térmico desse insumo a baixa temperatura constatou-se que ele apresenta uma transição de fase estrutural de primeira ordem em -22°C ao descer a temperatura e em -16°C ao subir. A caracterização estrutural deste sólido farmacêutico a 100K permitiu observar que a transição de fase está relacionada com uma forte mudança conformacional do grupo valerato. / The active pharmaceutical ingredients (API) are mostly produced and marketed in the form of solid formulations. The therapeutic efficacy of each API, however, is directly related to its characteristics in the solid state. Thus the control and understanding of the chemistry of the physicochemical characteristics of solid state APIs as pure substances or formulated products, is an important part of the process of developing new drugs. Within this framework, this paper aims to obtain and characterize new solid forms of two pharmaceutical compounds, among them, the anthelmintic drug Mebendazole and hormone 17β estradiol valerate. The characterization of these compounds was performed by means of diffraction X-ray single crystal and supplemented with data from other techniques such as infrared and Raman spectroscopy and thermal analysis. From the sample mebendazole obtained a new salt, mesylate monohydrate mebendazole which crystallizes triclinic space group P1. The asymmetric unit of this compound exhibits a MBZ molecule, a molecule of mesylate (methyl sulphonate) and one water molecule. Structural analysis showed that the molecule of the active principle presents intramolecular hydrogen bond assisted by resonance. In respect of intermolecular interactions, the presence of mesylate ion and the water cause the crystal packing is more compact than that shown by the solid forms reported in the literature by the presence of strong hydrogen bonding. These bonds give rise to the formation of endless chains in which molecules are joined by MBZ strong interactions involving ions mesylate. These chains in turn are arranged so as to form two-dimensional structures but joined by interactions between the molecules involving water which stabilizes the three-dimensional packaging. The 17β Estradiol valerate, used for treatment of menopause and in oral contraceptives, there has no literature characterization of the solid state. The same crystallized in the no centrosymmetric space group P2₁ with two molecules per asymmetric unit which show evidence of vibrational disorder in the chain terminal group valerate. Thermal analysis showed that this compound melting at 145°C and the process of decomposition of the sample occurs in 262°C. By analyzing the thermal behavior of this input at low temperature it was found that it presents a structural phase transition of first order in -22°C to lower the temperature and -16°C to rise. The structural characterization of this solid pharmacist 100K allowed observing the phase transition is related to a strong conformational change valerate group.