CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / The pharmacological effects of telocinobufagin (TCB), a bufadienolide extracted from Bufo paracnemis parotoid glands by HPLC, were compared to that induced by bupivacaine (BUPI). On guinea-pig isolated ileum, TCB (10-8 to 10-4 M) inhibited both, the electrical field stimulation (EFS)-induced contraction (with a value of 0.9  0.9 % of the control response at 6x10-4 M), and the contractions elicited by ACh, in a concentration-dependent manner. BUPI (10-7 to 10-3 M) also inhibited both, the EFS- and the ACh-induced contractions on guinea-pig isolated ileum, in a concentration-dependent manner. On rat isolated sciatic nerve, TCB (1 mM) reduced the compound action potential (CAP) peak-to-peak amplitude (PPA) to 64.9Â7.2 % and 12.9Â4.4 % of the control amplitude after 15 min and 30 min, respectively; withdrawal of telocinobufagin reversed to 83.2Â17.5% after 45 min. TCB reduced the CAP conduction velocity (CV) to 15.0Â15.0 % of the control after 30 min; wash reversed to 78.7Â7.2 % of the control. BUPI (1 mM) inhibited the CAP PPA to 46.7Â14,4 % and 11.8.Â6.5 % of the control after 15 min and 30 min, respectively; it recovered partially to 29.7Â8.3 % after 45 min of wash. BUPI inhibited the CAP CV to 17.4Â11.2 % of the control after 30 min; it recovered partially to 44.8Â14.5 % after 45 min of wash. On rat isolated atrium, TCB (10-6 to 10-4 M) did not alter the spontaneous inotropism, which was abolished by BUPI. Thus, TCB showed a reversible local anesthetic action, similar to BUPI, however, without cardiac toxicity in vitro. This study shows perspectives to research of new molecules for local anesthetic activity with therapeutic interest / Foram avaliados os efeitos do bufadienolÃdeo telocinobufagin (TCB), obtido das glÃndulas parotÃides do Bufo paracnemis por cromatografia lÃquida de alta eficiÃncia, comparando-os com os do anestÃsico local bupivacaÃna (BUPI). TCB (10-8 a 6x10-4 M) inibiu, de modo concentraÃÃo-dependente, as contraÃÃes induzidas por estimulaÃÃo por campo elÃtrico (ECE) em Ãleo isolado de cobaio, cujo valor foi 0,9Â0,9 % da resposta controle, na concentraÃÃo de 6x10-4 M. Da mesma forma, TCB (10-6 a 10-4 M) inibiu, as contraÃÃes induzidas pela ACh. BUPI (10-7 - 10-3 M) inibiu, de modo concentraÃÃo-dependente, tanto as contraÃÃes induzidas por ECE quanto as induzidas por ACh. Em nervo ciÃtico isolado de rato, a amplitude pico-a-pico (APP) do potencial de aÃÃo composto (PAC) caiu para 64,9Â7,2 e 12,9Â4,4 % do controle, apÃs 15 e 30 min com 1 mM TCB, respectivamente, retornando para 83,2Â17,5 % lavando-se o nervo com Locke por 45 min. Nas mesmas condiÃÃes, a velocidade de conduÃÃo (VC) do PAC caiu para 15,0Â15,0 % da controle, apÃs 30 min; sendo recuperada para 78,7Â7,2 % apÃs 45 min da retirada do TCB. BUPI (1mM) diminuiu tanto a APP do PAC para 46,7Â14,4 % e 11,8Â6,5 % da controle, apÃs 15 e 30 min, respectivamente, quanto a VC para 17,4Â11,2 % da controle, apÃs 30 min; apÃs 45 min da lavagem reverteu parcialmente a APP e a VC para 29,7Â8,3 e 44,8Â14,5 % da obtida no controle, respectivamente. Em Ãtrio isolado de rato, TCB (10-6 a 10-4M) nÃo alterou o inotropismo espontÃneo, o que foi reduzido pela BUPI (10-4 M). Portanto, TCB possui propriedades anestÃsicas locais reversÃveis semelhantes à BUPI, sem apresentar, no entanto, sinais de toxicidade cardÃaca in vitro, abrindo perspectivas para busca de novas molÃculas com aÃÃo anestÃsica local com potencial interesse terapÃutico