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Estudo da encapsulação da isotretinoína nas formas livre e associada a ciclodextrinas em niossomas / Research of isotretinoin encapsulation on its free form and associated to HP?Cyclodextrins in niosomesRodovalho, Luciana Ferreira Fonseca 15 December 2009 (has links)
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Previous issue date: 2009-12-15 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Fundação de Apoio à Pesquisa - FUNAPE / Non-ionic surfactant vesicles (niosomes) and cyclodextrins (CDs) are able to modify
physical-chemical properties of incorporated drugs. One of the major challenges for
the topical administration of retinoids, such as isotretinoin (31cisRA), is the stability of
these compounds in formulations capable of reducing their toxicity during the
treatment. The purpose of this research was to develop vesicular carries capable to
transport and deliver isotretinoin for topical application during acne treatment. The
niosomes were obtained from Bryj®30:Cholesterol:DCP (50:25:10) by the film
hydration method. The HP CDs:isotretinoin complex was obtained by agitation for 8
days in phosphate buffer pH 7.4. The vesicles were characterized and it was
possible to encounter a large amount of morphological varieties, flexible structures
and fluid membrane, after inclusion of free isotretinoin. The fluidness of the
membrane that contains isotretinoin allowed leaking of the drug when in
concentration above 5 mM. The HP CDs:Isotretinoin (20:1) increased the vesicle
size considerably, also allowing drug leaking. The systems developed presented
themselves as potential carries of isotretinoin for topical application and played the
roll of drug delivery system, / Os niossomas, vesículas formadas por tensoativos não-iônicos, e as ciclodextrinas
(HP CDs) são sistemas capazes de alterar as características físico-químicas
originais de diversos fármacos. O maior desafio da administração tópica de
retinóides, como isotretinoína (ácido 13-cis-retinóico), é a manutenção de sua
estabilidade em formulações capazes de reduzir a sua toxicidade durante o
tratamento. A proposta deste trabalho foi desenvolver sistema para o transporte e
liberação da isotretinoína com potencial para aplicação na terapêutica tópica da
acne. Os niossomas foram formados a partir de Brij®30:Colesterol:DCP (50:25:10)
pelo método de hidratação do filme lipídico. O complexo HP Ciclodextrinasisotretinoína
foi obtido por agitação durante 8 dias em tampão fosfato pH 7,4. Os
niossomas foram caracterizados sendo possível verificar grande variedade
morfológica, estruturas flexíveis e membrana fluída após a inclusão da isotretinoína
livre. A fluidez da membrana que contém isotretinoína permitiu o vazamento de
fármaco quando em concentrações maiores que 5 mM. O complexo
HP CDs:isotretinoína (20:1) aumentou consideravelmente o tamanho das vesículas,
também permitindo vazamentos. Os sistemas desenvolvidos possuem potencial
para uso como carreadores da isotretinoína na aplicação tópica demonstrando
comportamento de “sistema de liberação modificado”.
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