• Refine Query
  • Source
  • Publication year
  • to
  • Language
  • 1
  • 1
  • Tagged with
  • 2
  • 2
  • 2
  • 2
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • 1
  • About
  • The Global ETD Search service is a free service for researchers to find electronic theses and dissertations. This service is provided by the Networked Digital Library of Theses and Dissertations.
    Our metadata is collected from universities around the world. If you manage a university/consortium/country archive and want to be added, details can be found on the NDLTD website.
1

Síntese e avaliação da atividade antimicrobiana e citotóxica da série 2-[(4-piridinil-metileno)hidrazono]-5- benzilideno-4-tiazolidinonas

Delmondes Feitoza, Danniel 31 January 2010 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:25:06Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo1099_1.pdf: 1362609 bytes, checksum: 34f33d1ac0c14cbde12a6a7a9271c61d (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / A resistência bacteriana é um problema de saúde pública. A disseminação do uso de antibióticos e sua presença no meio ambiente fizeram com que as bactérias desenvolvessem defesas relativas aos agentes antibacterianos, impondo sérias limitações as opções para o tratamento de infecções. Em consonância, o câncer é uma das doenças que mais causam temor na sociedade, por ter se tornado um estigma de mortalidade e dor. Devido a estes fatos alarmantes tem-se aumentado a procura por fármacos que proporcionem um tratamento mais eficaz e seguro. 4-tiazolidinonas se destacam por pertencerem a uma classe de compostos com atividade biológica comprovada; vários produtos naturais e sintéticos contêm esse heterociclo em suas estruturas. Com base na importância dessas moléculas desenvolvemos a síntese da série 2-[(4-piridinilmetileno) hidrazono]-5-benzilideno4-tiazolidinonas 4a-l intencionando desenvolver novas moléculas potencialmente ativas contra bactérias e fungos, e com atividade antineoplásica. Adotamos como estratégia de planejamento a hibridação molecular e simplificação molecular. Os compostos foram obtidos em três etapas. As tiossemicarbazonas 2a-d foram sintetizadas utilizando quantidades equimolares de 4- formilpiridina e tiossemicarbazidas 1a-d em meio hidroetanólico com pequena quantidade de ácido acético como catalizador. As 4-tiazolidinonas da série 3a-d foram obtidas pela ciclização de 4-formilpiridina tiossemicarbazonas 2a-d com ácido cloroacético em presença de acetato de sódio anidro em meio etanólico; os compostos finais 5-bezilideno-4-tiazolidinonas 4a-l foram sintetizados pela condensação de aldeídos aromáticos com intermediários 3a-d. Os compostos foram purificados e apresentaram rendimentos entre 47-82%, em adição foram caracterizados por suas propriedades físico-químicas e por métodos espectroscópicos (IV, RMN 1H e 13C) e espectrométrico (MS). Todos os compostos da série 4a-l, além de seus intermediários 3a-d, foram testados in vitro frente a bactérias, fungos e para atividade antineoplásica. Os compostos 4a-l não apresentaram atividade antimicrobiana considerável, no entanto, o intermediário 3b mostrou considerável atividade antibiótica frente a B. subitilis e antifúngica frente a C. albicans, com zona média de inibição (ZMI) de 26 mm e 25 mm, respectivamente. Este composto apresentou altos valores de CMI (250 μg/mL e 500 μg/mL) em comparação aos antibióticos cloranfenicol (CMI = 30 μg/mL) e rifampicina (CMI = 120 μg/mL) e o antifúngico nistatina (CMI = 50 μg/mL). A atividade anticâncer dos compostos 3a-d e 4a-l foram testadas contra células NCI-H292 (obtidas de carcinoma mucoepidermoíde de pulmão), HEp-2 (obtidas de carcinoma epidermoíde de laringe) e K562 (leucemia mielocítica crônica). O composto 3b apresentou inibição similar ao etoposideo (CI50 = 4,48 μg/mL) para células K562 (CI50 = 4,25 μg/mL). O composto 4l mostrou-se eficaz para inibição de células NCI-H292 com CI50 = 1,38 μg/mL (etoposideo 1,31 μg/mL). A ausência de hemólise em eritrócitos de camundongos (CE50 > 500 μg/mL) sugere que a citotoxicidade não está relacionada a danos na membrana. A inserção do grupo benzilidênico (série 4a-l) não foi eficiente para uma atividade antimicrobiana plausível. Para atividade anticâncer o composto 4l mostrou uma ótima atividade frente a células NCI-H92 podendo ser compensador um estudo mais aprofundado deste composto
2

Síntese, comprovação estrutural e estudo preliminar das atividades antifúngica e antibacteriana de derivados ariltioureido- cicloalquil[b]tiofenos e 2[(4-tiazolidinona)- amino]-cicloalquil[b]tiofenos

SILVA, Willams Leal 29 February 2012 (has links)
Submitted by Heitor Rapela Medeiros (heitor.rapela@ufpe.br) on 2015-03-04T14:19:02Z No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO FINAL CATALOGADA pdf.pdf: 1854643 bytes, checksum: 5ab49e0673ca1166ac07779b3cf8e0b0 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-04T14:19:02Z (GMT). No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO FINAL CATALOGADA pdf.pdf: 1854643 bytes, checksum: 5ab49e0673ca1166ac07779b3cf8e0b0 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-02-29 / CAPES / Este trabalho teve como objetivo a obtenção de novos derivados aril-tioureidocicloalquil[ b]tiofenos e 2[(4-tiazolidinona)-amino]-cicloalquil[b]tiofenos (LPSF/ZA), por estratégia de hibridação molecular afim de reunir características estruturais em uma única estrutura para alcançar um novo composto com propriedades farmacológicas mista, dual ou dupla. A síntese consiste na reação de Gewald para obtenção de 2-aminotiofeno, seguida de reações comarilisotiocinatos fornecendo os derivados aril-tioureido-cicloalquil[b]tiofenos que por ciclização com ácido monocloroácetico forneceu os derivados híbridos 4-tiazolidina- 2-amino-cicloalquil[b]tiofenos. Todos os compostos tiveram suas estruturas comprovadas por RMN1H, RMN 13C e IV. Os compostos foram testados frente aos seus potenciais antimicromianos em testes de sensibilidade antifúngica frente a 6 cepas fúngicas, Candida albicans (ATCC – 76485 e LM – V42), Candida tropicalis (ATCC – 13803 e LM – 14), e Cryptococcus neoformans (ICB – 59 e LM – 0310). Para os testes antifúngicos os resultados obtidos não apresentaram grande relevância biológicas ficando as CIM (concentração inibitória mínima) estabelecidas entre β56 e 1048 g/ mL, comparado miconazol a 50 μg/mL como controle antifúngico. Diante dos resultados obtidos os derivados foram classificados como inativos e a maioria das cepas bacterianas apresentaram resistência. Com os resultados obtidos foi possível verificar que a associação cicloalquitiofeno e 4-tiazolidinona não apresentaram resultados satisfatórios para atividade antimicrobiana, no entanto, a literatura indica a possibilidade de resultados promissores em testes antiinflamatórios e antitumorais.

Page generated in 0.064 seconds