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ESTUDO PSICOFARMACOLÓGICO DO EXTRATO BRUTO DAS CASCAS DE Himatanthus drasticus MART / PSYCHOPHARMACOLOGY STUDY OF CRUDE EXTRACT OF PEEL Himatanthus drasticus MART.Pinto, Bruno Araújo Serra 31 October 2011 (has links)
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Previous issue date: 2011-10-31 / FUNDAÇÃO DE AMPARO À PESQUISA E AO DESENVOLVIMENTO CIENTIFICO E TECNOLÓGICO DO MARANHÃO / Himatanthus drasticus Mart. popularly known as janauba, is so widely used medicinally as antitumor, antiulcer and analgesic. Pharmacological studies carried out previously found antiulcerogenic, anti-inflammatory, analgesic and antitumor actions of crude extract and isolated compounds of the species. This study investigated psychopharmacologicals effects of acute administration of hydroalcoholic extract (EHA) from the barks of Himatanthus drasticus in mice. Initially, we performed a pharmacological behavioral screening to investigate potential changes induced by EHA. Swiss male mice were treated with EHA (10, 30 and 100 mg/kg) or vehicle (0.9% saline) 30 min (ip) before experiments. Were observed sedative and neuroleptic effects of the extract in a dose dependent. The EHA showed low toxicity with DL50 of 3.4 g/kg. Because of the potent sedative effect appears even at low doses, the study was directed to perform tests related to a central nervous system depressant, such as hypnosedated, anticonvulsant and neuroleptic tests. To this end, potentiation of barbiturate-induced sleep, induction of catalepsy and induction of seizures with pentilenoteteazol (PTZ) and strychnine (STR) were chosen. Significant effects were observed potentiation of hypnosis and state of catatonia with all doses of EHA gradually. There were no decreases in seizure parameters of the treated animals in testing for strychnine convulsions, thus excluding the involvement of glycine mechanisms mimetics. In the test of PTZ-induced seizures, the EHA showed a significant anticonvulsant activity and bioprotector in all parameters evaluated and at all doses tested in a manner very similar to the positive control (diazepam), suggesting an involvement of the EHA-level gabaergics receptors, explaining satisfactorily the sedative and anticonvulsant presented. With that, this test was chosen to evaluate the alkaloids total fraction (FAT) at doses of 3 and 10 mg/kg, but the FAT did not have results significant as the EHA, suggesting that the effects of the extract are related to other secondary metabolites or fitocomplex. Our results demonstrate for the first time, anticonvulsant, neuroleptic and hypnosedated actions of H. drasticus extact, guiding future work aimed at elucidating the mechanisms by which these effects are mediated. / Himatanthus drasticus Mart. popularmente conhecida como janaúba, é amplamente utilizada de forma medicinal como antitumoral, antiulcerogênica e analgésica. Estudos farmacológicos anteriormente realizados constataram ação antiulcerogênica, antiinflamatória, analgésica e antitumoral do extrato bruto e compostos isolados da espécie. Este trabalho investigou os efeitos psicofarmacológicos da adminsitração aguda do extrato hidroalcoólico (EHA) das cascas de Himatanthus drasticus em camundongos. Inicialmente, foi realizada uma triagem farmacológica comportamental para a investigação de possíveis alterações induzidas pelo EHA. Camundongos swiss machos foram tratados com EHA (10, 30 e 100 mg/kg) ou veículo (salina a 0,9%) 30 min (i.p.) antes dos experimentos. Foram observados efeitos sedativos e neurolépticos do extrato nas doses utilizadas de forma dose dependente. O EHA apresentou baixa toxicidade com DL50 de 3,4 g/kg. Em virtude do potente efeito sedativo apresentado, mesmo em baixas doses, o estudo foi direcionado para realização de testes relacionados á uma depressora do sistema nervoso central, como testes de atividade hipnosedativa, anticonvulsivante e neuroléptica. Para este fim foram escolhidos os testes de potencialização do sono induzido por barbitúricos, indução de catalepsia e indução de convulsões com pentilenoteteazol (PTZ) e estricnina (STR). Foram observados significantes efeitos de potencialização da hipnose e do estado de catatonia com todas as doses do EHA de forma progressiva. Não foram observadas diminuições dos parâmetros convulsivos dos animais tratados no teste de convulsões pela estricnina, excluindo assim o envolvimento de mecanismos miméticos da glicina. No teste de convulsões induzidas pelo PTZ, o EHA apresentou significante atividade anticonvulsivante e bioprotetora em todos os parâmetros avaliados e em todas as doses testadas de forma bem semelhante ao controle positivo (diazepam), sugerindo uma participação do EHA em nível de receptores gabaérgicos, explicando de forma satisfatória os efeitos sedativos e anticonvulsivantes apresentados. Com isto, este teste foi escolhido para avaliação da fração de alcalóides totais (FAT) nas doses de 3 e 10 mg/kg, no entanto a FAT não apresentou resultados tão significativos quanto o EHA, sugerindo que os efeitos do extrato estejam relacionados a outros metabólitos secundários ou ao fitocomplexo. Nossos resultados demonstram pela primeira vez,
ação anticonvulsivante, neuroléptica e hipnosedativa do EHA de H. drasticus, norteando trabalhos futuros que visem elucidar os mecanismos pelos quais estes efeitos são mediados.
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