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Desenvolvimento tecnológico de nanoemulsões catiônicas contendo isoflavonóides de Glycine max (soja) visando ao tratamento do herpes

Argenta, Débora Fretes January 2015 (has links)
A atividade antiviral de compostos flavonoídicos tem sido amplamente investigada nos últimos anos. Nesse contexto, a primeira etapa da presente tese teve por objetivo avaliar a atividade anti-herpética in vitro dos principais isoflavonóides de Glycine max (soja): genisteína, daidzeína, gliciteína e cumestrol. Dentre os isoflavonóides investigados, a genisteína e o cumestrol mostraram uma interessante atividade frente aos vírus HSV-1 (cepa KOS e 29R, sensível e resistente ao aciclovir, respectivamente) e HSV-2 (cepa 333), interferindo em diferentes etapas do ciclo de replicação dos vírus. Devido à reduzida hidrossolubilidade desses isoflavonóides, foi proposta a sua incorporação em nanoemulsões de uso tópico. As formulações foram otimizadas através de um experimento fatorial completo do tipo 23 . O efeito dos fatores tipo de óleo (óleo de rícino ou miristato de isopropila), co-tensoativo iônico (oleilamina ou ácido olêico) e fosfolipídeo (DSPC ou DOPC) sobre as propriedades das nanoemulsões e a retenção da genisteína na pele de orelha suína foi investigado. Nanoemulsões compostas de miristato de isopropila/ oleilamina/DOPC apresentaram um menor diâmetro de gotícula e uma maior retenção de genisteína na pele de orelha suína enquanto que a combinação miristato de isopropila/oleilamina/DSPC mostrou o menor índice de polidispersão. A viscosidade das formulações selecionadas foi ajustada através do uso de hidroxietilcelulose visando à obtenção de produtos de uso tópico, obtendo-se hidrogéis de comportamento pseudoplástico. Na sequência, um conjunto de resultados obtidos demonstrou que a composição das formulações (especialmente o fosfolipídeo DOPC e o agente espessante hidroxietil celulose) pode influenciar a liberação e a retenção dos isoflavonóides em mucosa esofágica suína. A integridade da mucosa também desempenha um papel no aumento da permeação/retenção do cumestrol, conforme ilustrado nas imagens de microscopia confocal, utilizando vermelho do Nilo como marcador fluorescente. De maneira geral, a incorporação dos isoflavonóides nas nanoemulsões aumenta a atividade anti-herpética desses compostos in vitro. O conjunto dos resultados demonstra que as formulações desenvolvidas são potenciais carreadores de uso tópico para genisteína e cumestrol no tratamento das infecções herpéticas. / The antiviral activity of flavonoid compounds has been extensively investigated in recent years. In this context, the first step of this study was to evaluate the antiherpes activity in vitro of the main isoflavonoids of Glycine max (soybean): genistein, daidzein, glycitein and coumestrol. Among the investigated isoflavonoids, genistein and coumestrol showed interesting activity against HSV-1 (KOS and 29R strains, which are acyclovir-sensitive and acyclovir–resistant strains, respectively) and HSV-2 (333 strain), interfering at different stages of the virus replication cycle. Due to the low hydrosolubility of these isoflavonoids, their incorporation into topical nanoemulsions was proposed in this study. The formulations were optimized through a 23 full factorial design. The factors effect of oil type (castor oil or isopropyl myristate), ionic co-surfactant (oleylamine or oleic acid) and phospholipid type (DSPC or DOPC) on physicochemical properties and genistein retention into porcine ear skin was investigated. Nanoemulsions composed of isopropyl myristate/ DOPC/oleylamine showed the smaller particle size and higher genistein retention into skin, whereas the formulation composed of isopropyl myristate/DSPC/oleylamine exhibited the lower polydispersity index. The viscosity of selected formulations was adjusted with hydroxyethyl cellulose to obtain topical products, which showed nonNewtonian behavior. In sequence, a set of results showed that formulations composition (especially the phospholipid DOPC and the thickening agent hydroxyethyl cellulose) could influence the release and retention of isoflavonoids in porcine esophagus mucosa. The integrity of mucosa plays a role on the increase of coumestrol permeation/retention, according to confocal microscopy images, using Red Nile as fluorescent label. In general terms, the incorporation of isoflavonoids into nanoemulsions increases the antiherpes activity of these compounds in vitro. The overall results show that the formulations developed in this study are potential topical carriers for genistein and coumestrol in the treatment of herpes infections.
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Desenvolvimento tecnológico de nanoemulsões catiônicas contendo isoflavonóides de Glycine max (soja) visando ao tratamento do herpes

Argenta, Débora Fretes January 2015 (has links)
A atividade antiviral de compostos flavonoídicos tem sido amplamente investigada nos últimos anos. Nesse contexto, a primeira etapa da presente tese teve por objetivo avaliar a atividade anti-herpética in vitro dos principais isoflavonóides de Glycine max (soja): genisteína, daidzeína, gliciteína e cumestrol. Dentre os isoflavonóides investigados, a genisteína e o cumestrol mostraram uma interessante atividade frente aos vírus HSV-1 (cepa KOS e 29R, sensível e resistente ao aciclovir, respectivamente) e HSV-2 (cepa 333), interferindo em diferentes etapas do ciclo de replicação dos vírus. Devido à reduzida hidrossolubilidade desses isoflavonóides, foi proposta a sua incorporação em nanoemulsões de uso tópico. As formulações foram otimizadas através de um experimento fatorial completo do tipo 23 . O efeito dos fatores tipo de óleo (óleo de rícino ou miristato de isopropila), co-tensoativo iônico (oleilamina ou ácido olêico) e fosfolipídeo (DSPC ou DOPC) sobre as propriedades das nanoemulsões e a retenção da genisteína na pele de orelha suína foi investigado. Nanoemulsões compostas de miristato de isopropila/ oleilamina/DOPC apresentaram um menor diâmetro de gotícula e uma maior retenção de genisteína na pele de orelha suína enquanto que a combinação miristato de isopropila/oleilamina/DSPC mostrou o menor índice de polidispersão. A viscosidade das formulações selecionadas foi ajustada através do uso de hidroxietilcelulose visando à obtenção de produtos de uso tópico, obtendo-se hidrogéis de comportamento pseudoplástico. Na sequência, um conjunto de resultados obtidos demonstrou que a composição das formulações (especialmente o fosfolipídeo DOPC e o agente espessante hidroxietil celulose) pode influenciar a liberação e a retenção dos isoflavonóides em mucosa esofágica suína. A integridade da mucosa também desempenha um papel no aumento da permeação/retenção do cumestrol, conforme ilustrado nas imagens de microscopia confocal, utilizando vermelho do Nilo como marcador fluorescente. De maneira geral, a incorporação dos isoflavonóides nas nanoemulsões aumenta a atividade anti-herpética desses compostos in vitro. O conjunto dos resultados demonstra que as formulações desenvolvidas são potenciais carreadores de uso tópico para genisteína e cumestrol no tratamento das infecções herpéticas. / The antiviral activity of flavonoid compounds has been extensively investigated in recent years. In this context, the first step of this study was to evaluate the antiherpes activity in vitro of the main isoflavonoids of Glycine max (soybean): genistein, daidzein, glycitein and coumestrol. Among the investigated isoflavonoids, genistein and coumestrol showed interesting activity against HSV-1 (KOS and 29R strains, which are acyclovir-sensitive and acyclovir–resistant strains, respectively) and HSV-2 (333 strain), interfering at different stages of the virus replication cycle. Due to the low hydrosolubility of these isoflavonoids, their incorporation into topical nanoemulsions was proposed in this study. The formulations were optimized through a 23 full factorial design. The factors effect of oil type (castor oil or isopropyl myristate), ionic co-surfactant (oleylamine or oleic acid) and phospholipid type (DSPC or DOPC) on physicochemical properties and genistein retention into porcine ear skin was investigated. Nanoemulsions composed of isopropyl myristate/ DOPC/oleylamine showed the smaller particle size and higher genistein retention into skin, whereas the formulation composed of isopropyl myristate/DSPC/oleylamine exhibited the lower polydispersity index. The viscosity of selected formulations was adjusted with hydroxyethyl cellulose to obtain topical products, which showed nonNewtonian behavior. In sequence, a set of results showed that formulations composition (especially the phospholipid DOPC and the thickening agent hydroxyethyl cellulose) could influence the release and retention of isoflavonoids in porcine esophagus mucosa. The integrity of mucosa plays a role on the increase of coumestrol permeation/retention, according to confocal microscopy images, using Red Nile as fluorescent label. In general terms, the incorporation of isoflavonoids into nanoemulsions increases the antiherpes activity of these compounds in vitro. The overall results show that the formulations developed in this study are potential topical carriers for genistein and coumestrol in the treatment of herpes infections.
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Desenvolvimento tecnológico de nanoemulsões catiônicas contendo isoflavonóides de Glycine max (soja) visando ao tratamento do herpes

Argenta, Débora Fretes January 2015 (has links)
A atividade antiviral de compostos flavonoídicos tem sido amplamente investigada nos últimos anos. Nesse contexto, a primeira etapa da presente tese teve por objetivo avaliar a atividade anti-herpética in vitro dos principais isoflavonóides de Glycine max (soja): genisteína, daidzeína, gliciteína e cumestrol. Dentre os isoflavonóides investigados, a genisteína e o cumestrol mostraram uma interessante atividade frente aos vírus HSV-1 (cepa KOS e 29R, sensível e resistente ao aciclovir, respectivamente) e HSV-2 (cepa 333), interferindo em diferentes etapas do ciclo de replicação dos vírus. Devido à reduzida hidrossolubilidade desses isoflavonóides, foi proposta a sua incorporação em nanoemulsões de uso tópico. As formulações foram otimizadas através de um experimento fatorial completo do tipo 23 . O efeito dos fatores tipo de óleo (óleo de rícino ou miristato de isopropila), co-tensoativo iônico (oleilamina ou ácido olêico) e fosfolipídeo (DSPC ou DOPC) sobre as propriedades das nanoemulsões e a retenção da genisteína na pele de orelha suína foi investigado. Nanoemulsões compostas de miristato de isopropila/ oleilamina/DOPC apresentaram um menor diâmetro de gotícula e uma maior retenção de genisteína na pele de orelha suína enquanto que a combinação miristato de isopropila/oleilamina/DSPC mostrou o menor índice de polidispersão. A viscosidade das formulações selecionadas foi ajustada através do uso de hidroxietilcelulose visando à obtenção de produtos de uso tópico, obtendo-se hidrogéis de comportamento pseudoplástico. Na sequência, um conjunto de resultados obtidos demonstrou que a composição das formulações (especialmente o fosfolipídeo DOPC e o agente espessante hidroxietil celulose) pode influenciar a liberação e a retenção dos isoflavonóides em mucosa esofágica suína. A integridade da mucosa também desempenha um papel no aumento da permeação/retenção do cumestrol, conforme ilustrado nas imagens de microscopia confocal, utilizando vermelho do Nilo como marcador fluorescente. De maneira geral, a incorporação dos isoflavonóides nas nanoemulsões aumenta a atividade anti-herpética desses compostos in vitro. O conjunto dos resultados demonstra que as formulações desenvolvidas são potenciais carreadores de uso tópico para genisteína e cumestrol no tratamento das infecções herpéticas. / The antiviral activity of flavonoid compounds has been extensively investigated in recent years. In this context, the first step of this study was to evaluate the antiherpes activity in vitro of the main isoflavonoids of Glycine max (soybean): genistein, daidzein, glycitein and coumestrol. Among the investigated isoflavonoids, genistein and coumestrol showed interesting activity against HSV-1 (KOS and 29R strains, which are acyclovir-sensitive and acyclovir–resistant strains, respectively) and HSV-2 (333 strain), interfering at different stages of the virus replication cycle. Due to the low hydrosolubility of these isoflavonoids, their incorporation into topical nanoemulsions was proposed in this study. The formulations were optimized through a 23 full factorial design. The factors effect of oil type (castor oil or isopropyl myristate), ionic co-surfactant (oleylamine or oleic acid) and phospholipid type (DSPC or DOPC) on physicochemical properties and genistein retention into porcine ear skin was investigated. Nanoemulsions composed of isopropyl myristate/ DOPC/oleylamine showed the smaller particle size and higher genistein retention into skin, whereas the formulation composed of isopropyl myristate/DSPC/oleylamine exhibited the lower polydispersity index. The viscosity of selected formulations was adjusted with hydroxyethyl cellulose to obtain topical products, which showed nonNewtonian behavior. In sequence, a set of results showed that formulations composition (especially the phospholipid DOPC and the thickening agent hydroxyethyl cellulose) could influence the release and retention of isoflavonoids in porcine esophagus mucosa. The integrity of mucosa plays a role on the increase of coumestrol permeation/retention, according to confocal microscopy images, using Red Nile as fluorescent label. In general terms, the incorporation of isoflavonoids into nanoemulsions increases the antiherpes activity of these compounds in vitro. The overall results show that the formulations developed in this study are potential topical carriers for genistein and coumestrol in the treatment of herpes infections.
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Interações químicas no sistema soja – Percevejo Euschistus heros (Hemiptera: Pentatomidae) – parasitóide de ovos telenomus podisi (Hymenoptera: Scelionidae) / Chemical Interactions on System Soybean – stink bug Euschistus heros (Hemiptera: Pentatomidae) – Egg Parasitoid Telenomus podisi (Hymenoptera: Scelionidae)

Michereff, Mirian Fernandes Furtado 29 March 2011 (has links)
Tese (doutorado)—Universidade de Brasília, Instituto de Ciências Biológicas, Programa de Pós-Graduação em Biologia Animal, 2011. / Submitted by Max Lee da Silva (bruce1415@hotmail.com) on 2011-06-28T13:52:32Z No. of bitstreams: 1 2011_MirianFernandesFurtadoMichereff.pdf: 8735089 bytes, checksum: 8f70ab3c311aa4e61d9b1f1adaa8bcba (MD5) / Approved for entry into archive by Jaqueline Ferreira de Souza(jaquefs.braz@gmail.com) on 2011-07-08T17:45:56Z (GMT) No. of bitstreams: 1 2011_MirianFernandesFurtadoMichereff.pdf: 8735089 bytes, checksum: 8f70ab3c311aa4e61d9b1f1adaa8bcba (MD5) / Made available in DSpace on 2011-07-08T17:45:56Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2011_MirianFernandesFurtadoMichereff.pdf: 8735089 bytes, checksum: 8f70ab3c311aa4e61d9b1f1adaa8bcba (MD5) / O controle biológico associado ao uso de cultivares resistentes ao ataque de insetos apresenta interesse e potencial para ser utilizado no manejo de pragas. Os objetivos do trabalho foram investigar os mecanismos envolvidos na resistência das cultivares de soja Dowling e IAC100 ao percevejo Euschistus heros, em comparação com a cultivar suscetível Silvânia; avaliar a atração do parasitóide de ovos, Telenomus podisi, e do percevejo a essas cultivares com diferentes tipos de injúrias (herbivoria, herbivoria+oviposição e oviposição); avaliar a resposta do parasitóide aos compostos induzidos pela herbivoria, assim como investigar a distribuição de ninfas e adultos do percevejo e os parasitóide de ovos de E. heros nas diferentes cultivares em condições de campo. No teste de oviposição do percevejo, com escolha entre as cultivares, não houve diferença significativa no número de posturas e ovos entre as cultivares, enquanto no teste sem chance de escolha, o número de ovos deixados na cultivar Silvânia foi maior do que nas demais. As cultivares resistentes afetaram o desenvolvimento do percevejo. As ninfas mantidas na cultivar Dowling não completaram seu ciclo biológico. Houve diferença nos pesos médios e na longevidade dos adultos do percevejo para as cultivares IAC100 e Silvânia. A fecundidade foi maior para fêmeas alimentadas na cultivar Silvânia, porém não houve diferença na viabilidade dos ovos. A sobrevivência do percevejo da fase ninfal até adulto diferiu significativamente entre os tratamentos. Houve maior produção dos isoflavonóides na cultivar Silvânia, sendo que apenas o composto genisteína, 48hr após a herbivoria, foi produzido em maior quantidade. Nos bioensaios com olfatômetro em “Y”, os parasitóides foram atraídos para as plantas injuriadas pela herbivoria e pela associação de herbivoria+oviposição quando comparadas com plantas não atacadas de soja nas cultivares resistentes, mas não mostrou preferência para cultivar Silvânia em nenhum dos tratamentos. Os voláteis da planta emitidos nas três cultivares após a oviposição não atraíram o parasitóide. Nos bioensaios com o olfatômetro de quatro escolhas, fêmeas de E. heros não mostraram preferência para os odores das plantas de soja atacadas ou não paras as três cultivares. Porém, com o olfatômetro em “Y”, o percevejo foi atraído para plantas não atacadas quando comparadas com o controle (somente ar). As análises de Curvas de Respostas Principais (PRC) mostraram que houve diferença entre os tratamentos ao longo do tempo no perfil químico dos voláteis entre os tratamentos para a cultivar Dowling. Os xix compostos que mais contribuíram para a diferença ente plantas de soja injuriadas comparadas com plantas não atacadas foram (E,E)-a-farneseno, salicilato de metila, (Z)-3-acetato de hexenila e (E)-2-octen-1-ol. O parasitóide foi atraído somente para o (E,E)-α-farneseno a 1x10-5M nos testes no olfatômetro em “Y”, feitos com cada um dos compostos, com exeção do (E)-2-octen-1-ol, e comparados ao controle (hexano). Porém, houve diferença no tempo de residência para o composto salicilato de metila nas concentrações 1x10-4 e 1x10-5M. Não houve diferença significativa na primeira escolha, nem no tempo que o parasitóide permaneceu nos braços do olfatômetro, tratamento e controle, quando as misturas: (1) (E,E)-α-farneseno+salicilato de metila+(Z)-3-acetato de hexenila; (2) (E,E)-α-farneseno+ salicilato de metila; (3) (E,E)-α-farneseno+(Z)-3- acetato de hexenila e (4) salicilato de metila+(Z)-3-acetato de hexenila foram testadas contra o controle (E,E)-α-farneseno a 1x10-5M. O parasitóide também não mostrou preferência pelas misturas testadas, com o hexano como controle. Entretanto, o tempo de residência no braço com a mistura 2, especificada acima, foi estatisticamente diferente. Telenomus podisi foi atraído para as plantas com herbivoria, permanecendo também a maior parte do tempo no braço do olfatômetro com o tratamento, nos bioensaios utilizando plantas atacadas e não atacadas pelo E. heros, após 96 hr, comparado com o (E,E)-α-farneseno a 1x10-5M. Não houve diferença entre as cultivares na distribuição do percevejo nas plantas do campo. A maior população foi observada no final do ciclo da soja, porém, o maior número de ovos naturais e parasitismo foram encontrados entre os estágios reprodutivos R1 e R5. Os parasitóides T. podisi, Trissolcus teretis, Tr. urichi e Tr. brochymenae emergiram dos ovos sentinela de E. heros, sendo T. podisi o mais freqüente e com maior ocorrência a partir do estágio reprodutivo R6. Os resultados sugerem que as cultivares IAC100 e Dowling possuem defesa direta (constitutiva) contra E. heros e que não houve indução da produção dos isoflavonóides na cultivar de soja resistente Dowling pela injúria de herbivoria. As plantas das cultivares resistentes danificadas pelo percevejo apresentaram defesa induzida indireta. Os compostos (E,E)-a-farneseno, salicilato de metila, (Z)-3-acetato de hexenila estão, provavelmente, envolvidos na atração do parasitóide T. podisi. O parasitóide T. podisi foi atraído pela cultivar de soja resistente Dowling em condições de campo. _________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The association of resistant varieties and biological control has great interest and potential to be used for pest management. The aims of this work were to evaluate the mechanisms involved in resistance of the soybean cultivars Dowling and IAC100 for the stinkbug Euschistus heros, in contrast with the suscetible Silvânia; the attraction of Telenomus podisi and the stinkbug to different types of damage (herbivory, herbivory+oviposition and oviposition) to these cultivars; the response of the parasitoid to compounds induced by herbivory damage and the distribution of nymphs and adults of the stinkbug and the egg parasitoid on different cultivars under field conditions. In choice tests, there was no difference in the number of clutches and the number of eggs between the cultivars, but the cultivar Silvânia received more eggs in the test without choice. The nymphs reared on cv Dowling did not complete their biological cycle. The mean weight and the longevity of adults on the different cultivars were different. Female fecundity on cultivar Silvânia was higher than on cultivar IAC100, however the egg fertility was not different. The survivorship of nymphs until adults differed significantly between treatments. Total amount of isoflavonoids compounds was higher in cultivar Silvânia, and only the compound genistein at 48 hr after damage, was produced in greater quantity in the herbivory treatment. In a Y-tube olfactometer, the parasitoids were attracted to herbivory and herbivory+oviposition damaged soybean plants when compared to undamaged soybean plants for the resistant cultivars, but did not show preference for the susceptible cultivar Silvânia in any of the damage treatments. The plant volatiles emitted by oviposition damaged plants in the three cultivars did not attract the egg parasitoid. In four-arm-olfactometer bioassays E. heros females did not show a preference for odors of damaged or undamaged soybean plants of the three cultivars studied. In a Y-tube olfactometer, the stink bug was attracted to undamaged soybean plants for all cultivars compared with air. The Principal Response Curves (PRC) analysis showed consistent variability over time in the chemical profile of volatiles between treatments for the cultivar Dowling. The compounds that most contributed to the divergence between damaged soybean plants compared to undamaged plants were (E,E)-a-farnesene, methyl salicylate, (Z)-3-hexenyl acetate and (E)-2-octen- 1-ol. Testing the compounds in a Y-tube olfactometer, the parasitoids were attracted only to (E,E)-α-farnesene at 1x10-5M, when both individual compounds and hexane xxi were contrasted. However, the residence time was different to methyl salicylate at concentrations of 1x10-4 e 1x10-5M. No difference was observed on the initial choice neither on the time that the parasitoid remained in the arms of the olfactometer, treatment and control, when the blends of volatiles: (1) (E,E)-α-farnesene+methyl salicylate+(Z)-3-hexenyl acetate; (2) (E,E)-α-farnesene+methyl salicylate; (3) (E,E)-α- farnesene+(Z)-3-hexenyl acetate and (4) methyl salicylate+(Z)-3-hexenyl acetate were tested against (E,E)-α-farnesene at 1x10-5M. Testing hexane as control, the parasitoid did not show preference to the blends tested, but the residence time in the arm supplied with the blend 2 was statistically different. In the bioassays with 96 hr herbivory damage caused by E. heros, and undamaged soybean plants against (E,E)-α-farnesene at 1x10-5M, T. podisi was attracted to herbivory damaged soybean plants, also remaining a long of time in the olfactometer arm supplied with the odor of herbivory damaged plants. There was no difference between cultivars in stink bug distribution in the field; the highest population was observed in the final stages of crop, however, more natural eggs and parasitism were found among the reproductive stages R1 and R5. The parasitoids T. podisi, Trissolcus teretis, Tr. urichi e Tr. brochymenae emerged from the sentinel eggs of E. heros, where T. podisi was the most common and occured more from the reproductive stage R6. These results suggest that the cv IAC100 and Dowling present direct defense (constitutive) against E. heros; that the herbivory damage did not induce isoflavonoids production on resistant soybean cultivar Dowling; the plants of the resistant cultivars damaged by the stinkbug have indirect induced defense; the compounds (E,E)-a-farnesene, methyl salicylate, (Z)-3-hexenyl acetate are probably involved in the attraction of the egg parasitoid T. podisi and that the parasitoid T. podisi is attracted by the cultivar Dowling in field conditions.
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Nanoemulsões de uso tópico contendo cumestrol : estudos de formulação e permeação cutânea

Argenta, Débora Fretes January 2011 (has links)
O cumestrol é um isoflavonóide presente em diferentes leguminosas como a alfafa, soja e trevo vermelho. Estudos demonstraram uma relevante atividade antioxidante e estrogênica deste composto. Neste contexto, o objetivo deste estudo foi desenvolver nanoemulsões contendo cumestrol visando a sua aplicação tópica. Na primeira fase, nanoemulsões foram obtidas por emulsificação espontânea. Tal procedimento conduziu à obtenção de nanoemulsões monodispersas, confirmado por microscopia eletrônica de transmissão. A viscosidade das formulações permaneceu similar, enquanto que o potencial zeta foi influenciado pela presença dos tensoativos. Após espessamento, as formulações demonstraram um comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Na segunda etapa, o teor de cumestrol nas formulações foi determinado por CLAE. O método foi específico, linear, preciso e exato para quantificação de cumestrol nas formulações desenvolvidas. Os perfis de liberação do cumestrol, através de membrana artificial, demonstraram uma liberação imediata para todas as formulações. Por fim, estudos de permeação/retenção do cumestrol através de pele de orelha suína foram realizados utilizando-se células de difusão de Franz. Os resultados obtidos demonstram um fluxo lento do cumestrol através da pele. O conjunto de resultados obtidos demonstra o efeito da composição sobre as propriedades das formulações e distribuição do cumestrol através das camadas da pele. / Coumestrol is an isoflavonoid present in various legumes such as alfalfa, soybeans, and red clovers. Studies have shown significant estrogenic and antioxidant activities for this compound. With this in mind, the main purpose of this study was to develop nanoemulsion containing coumestrol for topic application. In the first phase, nanoemulsions were obtained by spontaneous emulsification. This procedure yielded monodisperse nanoemulsions, confirmed by transmission electron microscopy. The viscosity of the formulations remained similar, while the zeta potential was influenced by the surfactants. After thickening, the formulations showed a pseudplastic non-Newtonian behavior. In the second step, the coumestrol content in the formulations was determined by HPLC. The method was specific, linear, precise, and accurate for coumestrol quantification in the developed formulations. The coumestrol release profile through artificial membrane showed immediate release for all formulations. Finally, studies of coumestrol permeation/retention through porcine ear skin were performed using Franz diffusion cells. The results showed a slow flow of coumestrol through the skin. The overall results show the effect of the composition on the properties of the formulations and coumestrol distribution through the layers of the skin.
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Nanoemulsões de uso tópico contendo cumestrol : estudos de formulação e permeação cutânea

Argenta, Débora Fretes January 2011 (has links)
O cumestrol é um isoflavonóide presente em diferentes leguminosas como a alfafa, soja e trevo vermelho. Estudos demonstraram uma relevante atividade antioxidante e estrogênica deste composto. Neste contexto, o objetivo deste estudo foi desenvolver nanoemulsões contendo cumestrol visando a sua aplicação tópica. Na primeira fase, nanoemulsões foram obtidas por emulsificação espontânea. Tal procedimento conduziu à obtenção de nanoemulsões monodispersas, confirmado por microscopia eletrônica de transmissão. A viscosidade das formulações permaneceu similar, enquanto que o potencial zeta foi influenciado pela presença dos tensoativos. Após espessamento, as formulações demonstraram um comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Na segunda etapa, o teor de cumestrol nas formulações foi determinado por CLAE. O método foi específico, linear, preciso e exato para quantificação de cumestrol nas formulações desenvolvidas. Os perfis de liberação do cumestrol, através de membrana artificial, demonstraram uma liberação imediata para todas as formulações. Por fim, estudos de permeação/retenção do cumestrol através de pele de orelha suína foram realizados utilizando-se células de difusão de Franz. Os resultados obtidos demonstram um fluxo lento do cumestrol através da pele. O conjunto de resultados obtidos demonstra o efeito da composição sobre as propriedades das formulações e distribuição do cumestrol através das camadas da pele. / Coumestrol is an isoflavonoid present in various legumes such as alfalfa, soybeans, and red clovers. Studies have shown significant estrogenic and antioxidant activities for this compound. With this in mind, the main purpose of this study was to develop nanoemulsion containing coumestrol for topic application. In the first phase, nanoemulsions were obtained by spontaneous emulsification. This procedure yielded monodisperse nanoemulsions, confirmed by transmission electron microscopy. The viscosity of the formulations remained similar, while the zeta potential was influenced by the surfactants. After thickening, the formulations showed a pseudplastic non-Newtonian behavior. In the second step, the coumestrol content in the formulations was determined by HPLC. The method was specific, linear, precise, and accurate for coumestrol quantification in the developed formulations. The coumestrol release profile through artificial membrane showed immediate release for all formulations. Finally, studies of coumestrol permeation/retention through porcine ear skin were performed using Franz diffusion cells. The results showed a slow flow of coumestrol through the skin. The overall results show the effect of the composition on the properties of the formulations and coumestrol distribution through the layers of the skin.
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Nanoemulsões de uso tópico contendo cumestrol : estudos de formulação e permeação cutânea

Argenta, Débora Fretes January 2011 (has links)
O cumestrol é um isoflavonóide presente em diferentes leguminosas como a alfafa, soja e trevo vermelho. Estudos demonstraram uma relevante atividade antioxidante e estrogênica deste composto. Neste contexto, o objetivo deste estudo foi desenvolver nanoemulsões contendo cumestrol visando a sua aplicação tópica. Na primeira fase, nanoemulsões foram obtidas por emulsificação espontânea. Tal procedimento conduziu à obtenção de nanoemulsões monodispersas, confirmado por microscopia eletrônica de transmissão. A viscosidade das formulações permaneceu similar, enquanto que o potencial zeta foi influenciado pela presença dos tensoativos. Após espessamento, as formulações demonstraram um comportamento não-Newtoniano pseudoplástico. Na segunda etapa, o teor de cumestrol nas formulações foi determinado por CLAE. O método foi específico, linear, preciso e exato para quantificação de cumestrol nas formulações desenvolvidas. Os perfis de liberação do cumestrol, através de membrana artificial, demonstraram uma liberação imediata para todas as formulações. Por fim, estudos de permeação/retenção do cumestrol através de pele de orelha suína foram realizados utilizando-se células de difusão de Franz. Os resultados obtidos demonstram um fluxo lento do cumestrol através da pele. O conjunto de resultados obtidos demonstra o efeito da composição sobre as propriedades das formulações e distribuição do cumestrol através das camadas da pele. / Coumestrol is an isoflavonoid present in various legumes such as alfalfa, soybeans, and red clovers. Studies have shown significant estrogenic and antioxidant activities for this compound. With this in mind, the main purpose of this study was to develop nanoemulsion containing coumestrol for topic application. In the first phase, nanoemulsions were obtained by spontaneous emulsification. This procedure yielded monodisperse nanoemulsions, confirmed by transmission electron microscopy. The viscosity of the formulations remained similar, while the zeta potential was influenced by the surfactants. After thickening, the formulations showed a pseudplastic non-Newtonian behavior. In the second step, the coumestrol content in the formulations was determined by HPLC. The method was specific, linear, precise, and accurate for coumestrol quantification in the developed formulations. The coumestrol release profile through artificial membrane showed immediate release for all formulations. Finally, studies of coumestrol permeation/retention through porcine ear skin were performed using Franz diffusion cells. The results showed a slow flow of coumestrol through the skin. The overall results show the effect of the composition on the properties of the formulations and coumestrol distribution through the layers of the skin.

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