Made available in DSpace on 2014-06-12T15:52:03Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo4529_1.pdf: 1434211 bytes, checksum: e8fb4067a658398a644838212b020513 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / No Brasil, o uso popular de plantas com propriedades curativas é uma prática secular deixada como herança pelos índios, negros e europeus e largamente utilizada na Região Nordeste. Lippia sidoides Cham. (Verbenaceae), freqüente na caatinga nordestina, é utilizada no tratamento de infecções da cavidade oral e da vagina, por apresentar forte atividade antimicrobiana contra fungos e bactérias. Candidíase vaginal é uma das infecções mais comuns do trato genital feminino. Com o objetivo de encontrar alternativa para o tratamento desta patologia, extratos etanólico e hidroalcoólico de Lippia sidoides Cham. foram testados frente a isolados clínicos de Candida spp, obtidos de secreção vaginal. O teste de atividade antifúngica foi realizado pelo método de difusão em disco de papel, a uma concentração de 2.000 μg/disco (triplicata) e o extrato mais ativo foi selecionado. Como padrão de comparação utilizou-se Fluconazol a 25 μg/disco. A concentração mínima inibitória (CMI) para as linhagens de Candida spp, que apresentaram halos de inibição iguais ou superiores a 14 mm de diâmetro no teste de difusão em disco, foi determinada pelo método de diluições seriadas em meio sólido. Foi avaliada a toxicidade aguda do extrato selecionado, determinando-se a DL50, em camundongos albinos Swiss fêmeas (Mus musculus) por via intraperitoneal. O creme de aplicação vaginal à base de Lippia sidoides Cham. foi elaborado pelo método de fusão. A eficácia do produto acabado foi avaliada qualitativamente, frente a duas linhagens de Candida spp, pelas técnicas do poço em camada dupla (well) e do ágar spot test. Foram realizadas técnicas de caracterização que permitem detectar a presença ou ausência de diferentes classes de compostos, análises cromatográficas e bioautograma do extrato selecionado. Das linhagens de Candida spp estudadas, 71% foram identificadas como Candida albicans. O extrato etanólico bruto pilular das folhas de Lippia sidoides Cham. foi selecionado, por apresentar os melhores resultados no teste de difusão em disco, havendo inibido todas as linhagens de Candida spp testadas, com halos entre 12 e 20 mm de diâmetro, enquanto que com o fluconazol, oito não foram inibidas; 16 apresentaram halos entre 11 e 20 mm de diâmetro; seis, de 21 a 30 mm e 15, acima de 31 mm. A CMI foi de 250 μg/mL para todas as linhagens. A DL50 foi de 1.329,19 mg/Kg de peso corpóreo. A produção da forma farmacêutica plástica creme vaginal à base de Lippia sidoides Cham. apresentou-se viável em escala piloto. O creme inibiu as duas linhagens testadas, com halos de 12,33 a 21 mm de diâmetro. A análise fitoquímica do extrato estudado revelou a presença de fenóis, flavonóis e xantonas, entre outros. A análise cromatográfica revelou a presença do Timol no extrato estudado, cuja atividade anti-Candida foi comprovada pelo bioautograma. Considerando-se que o antifúngico utilizado como padrão é um produto puro, com reconhecida ação anti-Candida, pode-se concluir que o extrato etanólico bruto pilular de folhas de Lippia sidoides oferece uma alternativa promissora no tratamento da candidíase vaginal

L ippia sidoides Cham. is a plant indicated to integrate the Brazilian phytotherapy program of SUS; this species is characterized by its antimicrobial activity due to its amounts of thymol and carvacrol. Other constituents that contribute for this activity are flavonoids and naphtochinones. Aiming to optimize the use of simple galenic preparations obtained from this plant as antimicrobial agent, as well as to find a extraction procedure with environmental friendly characteristics and with good yields, we evaluated seven different extracts. Maceration, extraction by soxhlet, ultrasound-assisted extraction, microwave-assisted extraction and supercritical fluid extraction were compared in relation to the yield of dry extract, time and solvent consumption and antibacterial activity. The extract obtained by soxhlet was more profitable (26.3%), whereas the extract obtained by maceration spent more solvent and also time (30240 min and 2300 ml, respectively). The ultrassonic extraction by bath and horn, one of 130W and another of 750W, furnish extracts with intermediate values in time and solvent consumption (60 min e 125-250 ml), and not presented any advantages in extraction considering the evaluated parameters. The extract obtained by supercritical fluid extraction used CO2 and showed lower values of minimal inhibitory concentration for all bacterial strains tested and in generally it was superior to the other methods against both Gram-negative as Gram-positives. The characterization of the extract with the lowest MIC values was performed by gas chromatography-mass spectrometry (GC-MS), allowing the identification of thymol, carvacrol as major components. Additionally, thymol acetate, Z-cariophyllene, Ecariophyllene, germacrene D and cariophyllene oxide, as well as trace constituents were identified. The supercritical fluid extraction (SFE) performed at 50° C and 150 bar also proved be superior in selectivity for the extraction of the active substances. / Lippia sidoides Cham. é uma das espécies indicada para integrar o programa de fitoterapia no SUS, e se caracteriza pela atividade antimicrobiana, atribuída aos elevados teores de timol e carvacrol em suas folhas. Outros constituintes que contribuem para esta atividade são flavonóides e naftoquinonas. Objetivando a otimização da atividade antimicrobiana de preparações galênicas simples obtidas a partir desta planta, bem como a busca por um método extrativo menos poluente e ao mesmo tempo rentável, foram preparados extratos por sete diferentes métodos. Maceração, percolação a quente, extração por banho e sonda de ultrassom, extração por microondas e extração por fluído supercrítico foram avaliados em relação ao rendimento de extrato seco, consumo de tempo e solvente bem como quanto à atividade antimicrobiana. O extrato obtido por percolação a quente foi o mais rentável (26,3%) enquanto que o método que consumiu maior tempo e solvente foi a maceração (30240 min e 2300 ml, respectivamente). A extração ultrassônica por banho e aquela utilizando sondas, uma de 130W e outra de 750W, apresentaram valores intermediários quanto ao consumo de tempo e solvente (60 min e 125-250 ml), sendo que não apresentaram nenhuma vantagem considerandose os parâmetros avaliados. No ensaio da atividade antimicrobiana, o extrato obtido por fluído supercrítico apresentou valores de concentração inibitória mínima (CIM) menores para as bactérias testadas, tanto contra Gram-positivos, quanto contra Gram-negativos. A caracterização química do extrato com os menores valores de CIM foi realizada através de cromatografia gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM), e permitiu a identificação de timol e carvacrol como compostos majoritários além de acetato de timol, Z-cariofileno, E-cariofileno, germacreno D e óxido de cariofileno, bem como outros constituintes traço. A extração por fluído supercrítico utilizando CO2 foi feita a 50°C e 150 bar e mostrou-se superior na seletividade de extração dos compostos ativos. Palavras-chave: Lippia sidoides Cham.; métodos extrativos; atividade antibacteriana.

Lippia sidoides Cham (alecrim pimenta) é uma planta medicinal e aromática nativa do nordeste brasileiro, se extrai o óleo essencial para uso bactericida, fungicida, moluscida e larvicida. O presente trabalho avaliou o efeito da idade de corte, horário de colheita e condições para as plantas de Lippia sidoides Cham. sobre a produção do seu óleo essencial nas condições da região sul do Tocantins. A extração do óleo essencial foi realizada por hidrodestilação em aparelho Clevenger, pelo tempo de uma hora e vinte minutos igualmente para todas as amostras. Foram realizados três experimentos. No experimento 1, comparou-se a produção de óleo essencial das plantas aos 90, 120, 150, 180, 210 e 240 DAT. No experimento 2, comparou-se o teor do óleo de amostras de folhas colhidas nos horários de 0, 4, 8, 12, 16 e 20 horas. E, no experimento 3, comparou-se o teor de óleo essencial em função de temperatura (30, 40 e 50ºC) e tempo de secagem (24, 48 e 72 horas). A tendência de maior teor de óleo seria em torno dos 87,5 DAT, diminuindo para cortes anteriores ou posteriores a esta. Os maiores valores para massa seca situando-se aos 210 DAT seguindo-se a tendência de redução desta variável a partir do citado período. Os maiores valores de produtividade de óleo essencial por planta ocorrem em torno dos 220 DAT, evidenciando essa data como a de tendência de maior produtividade. Conclui-se, que aos 220 dias após o transplantio ocorre uma produção de 5,75 g de óleo essencial por planta, alcançado a produtividade de óleo essencial de 57,5 kg ha-1. O tempo na secagem não influenciou no teor de óleo essencial. Porém a temperatura de 40 °C proporciona máxima conservação do óleo essencial de Lippia sidoides Cham. e consequentemente maior teor do mesmo. / Lippia sidoides Cham. (Rosemary pepper) is a native medicinal and aromatic plant in northeastern Brazil, extract the essential oil for use bactericide, fungicide, molluscicide and larvicide. This study evaluated the effect of cutting age, harvest time and conditions for the plant Lippia sidoides Cham. on the production of essential oil in the conditions of southern Tocantins region. The essential oil extraction was performed by hydrodistillation in Clevenger apparatus, the time of one hour and twenty minutes for all samples equally. Three experiments were conducted. In one experiment, we compared the production of essential oil from plants at 90, 120, 150, 180, 210 and 240 DAT. In experiment 2, compared the leaf samples Oil content collected at the times of 0, 4, 8, 12, 16 and 20 hours. And in experiment 3 compared the essential oil content in function of temperature (30, 40 and 50 ° C) and drying time (24, 48 and 72 hours). The tendency to higher oil content would be around 87.5 DAT decreasing to previous cuts or subsequent thereto. The highest values for dry mass standing at 210 DAT followed the downward trend of this variable from that period. The largest essential oil yield per plant values occur around 220 DAT, showing that date as the greater productivity trend. It follows that to 220 days after transplanting is a production of 5.75 g of essential oil per plant, achieved the essential oil yield of 57.5 kg ha-1. The drying time did not influence the essential oil content. However, the temperature of 40 ° C provides maximum conservation of essential oil of Lippia sidoides Cham. and consequently higher content thereof.