Made available in DSpace on 2015-04-22T22:14:10Z (GMT). No. of bitstreams: 1 DISSERTACAO.pdf: 2555515 bytes, checksum: 398c86c9f1b6197c77fec24cfd53bb97 (MD5) Previous issue date: 2008-08-28 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / Plantas amazônicas são usadas terapeuticamente em diversas condições patológicas. O uso do gênero Passiflora (Passifloraceae) é descrito na literatura para tratar doenças do SNC, cardiovasculares, processos inflamatórios e dor. No entanto, a espécie Passiflora nitida Kunth comumente conhecida como maracujá-do-mato e usada pela população local para distúrbios gastrointestinais, praticamente não foi estudada até o momento. Considerando o potencial farmacológico do gênero, este trabalho teve por objetivo investigar fitoquimicamente a espécie e estudar os efeitos sobre a coagulação sangüínea, agregação laquetária,inflamação, nocicepção e toxicidade de extratos de suas folhas. Os extratos aquoso (EA), etanólico (EE) e hexânico (EH) foram obtidos pelo processo de maceração estática à temperatura ambiente. Os solventes foram eliminados por meio de rotaevaporador, sob pressão reduzida (EE e EH) e por meio de liofilização (EA). Para a caracterização fitoquímica foram realizados testes com: prospecção fitoquímica, cromatografia em camada delgada, ressonância magnética nuclear e infravermelho. O efeito dos extratos sobre a coagulação foi avaliado pelos testes de tempo de protrombina (TP) e tempo de tromboplastina parcial ativada (TTPa) (n = 2-7). O efeito sobre a agregação plaquetária foi avaliado pelo método in vitro de Born e Cross (1963), usando adenosina difosfato (ADP) e adrenalina (ADR) como indutores da agregação (n = 2-5). O efeito do EE sobre a inflamação foi avaliado pelo teste do edema de pata em ratos Wistar, enquanto o efeito sobre a nocicepção foi avaliado pelos testes de contorções e da placa quente em camundongos BALB/c (n = 5, via oral - v.o.). A indometacina foi utilizada como padrão nos testes sobre a inflamação e de contorções e o citrato de fentanila, no teste da placa quente. A citotoxicidade dos extratos foi avaliada frente à Artemia salina. A toxicidade do EE foi avaliada pelas administrações intraperitoneal (i.p.) ou oral em camundongos e a dose letal 50 (DL50) foi determinada para a via i.p. Os resultados foram avaliados pela análise de variância, complementada pelo teste de Student-Newman-Keuls ou Tukey (P < 0,05) e expressos como média ± erro padrão da média, em relação aos controles. Os extratos EA, EE e EH apresentaram atividade coagulante pelo teste do TP e o EE apresentou atividade anticoagulante para o TTPa. Quando induzidos por ADP, os extratos EA, EE e EH apresentaram valores de concentração inibitória 50 % (CI50, mg/mL) de 450,5 ± 50,7; 511,2 ± 35,5 e 394,4 ± 8,9, respectivamente, e quando induzidos por ADR apresentaram valores de 438,7 ± 5,2; 21,0 ± 1,9 e 546,9 ± 49,9, respectivamente. No teste do edema de pata, os grupos tratados com EE nas doses de 50, 100 e 150 mg/kg apresentaram inibição do edema de 6,0;6,0 e 72,2 %, respectivamente. Houve um menor número de contorções nos grupos tratados com 25 e 50 mg/kg no teste de contorções (0,6 ± 0,4 e 0,2 ± 0,2, respectivamente), comparado ao grupo controle (9,0 ± 2,3). No teste da placa quente, a dose de 25 mg/kg aumentou o tempo de latência (10,9 ± 0,7 s), comparada ao grupo controle (5,0 ± 0,6 s). Os extratos EA, EE e EH não apresentaram citotoxicidade frente à Artemia salina. O EE não apresentou toxicidade v.o. até a dose máxima de 5 g/kg, porém nos testes via i.p., a DL50 foi de 466,6 mg/kg. No entanto, o screening fitoquímico indicou também a presença de cumarinas, compostos cianogênicos e glicosídeos cardioativos, o que torna necessária a realização de estudos químicos e toxicológicos mais detalhados, visando utilização segura terapeuticamente.

Submitted by Kamila Costa (kamilavasconceloscosta@gmail.com) on 2015-06-29T18:32:01Z No. of bitstreams: 2 Dissertação-Priscilla T Ribeiro.pdf: 1928471 bytes, checksum: 2e387f8cd9c9d72ef4f2f30ecf57cebc (MD5) ficha catalográfica.pdf: 92086 bytes, checksum: 2bcb4a421e2ed5a5806b0418cacbd08d (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-06T18:25:53Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação-Priscilla T Ribeiro.pdf: 1928471 bytes, checksum: 2e387f8cd9c9d72ef4f2f30ecf57cebc (MD5) ficha catalográfica.pdf: 92086 bytes, checksum: 2bcb4a421e2ed5a5806b0418cacbd08d (MD5) / Approved for entry into archive by Divisão de Documentação/BC Biblioteca Central (ddbc@ufam.edu.br) on 2015-07-06T18:31:15Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Dissertação-Priscilla T Ribeiro.pdf: 1928471 bytes, checksum: 2e387f8cd9c9d72ef4f2f30ecf57cebc (MD5) ficha catalográfica.pdf: 92086 bytes, checksum: 2bcb4a421e2ed5a5806b0418cacbd08d (MD5) / Made available in DSpace on 2015-07-06T18:31:15Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Dissertação-Priscilla T Ribeiro.pdf: 1928471 bytes, checksum: 2e387f8cd9c9d72ef4f2f30ecf57cebc (MD5) ficha catalográfica.pdf: 92086 bytes, checksum: 2bcb4a421e2ed5a5806b0418cacbd08d (MD5) Previous issue date: 2015-02-27 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / The Passiflora nitida is a species of Amazonian flora still little studied that added to its antioxidant potential, reported in the literature, mainly due to the presence of phenols and flavonoids, arouses the interest for use in a product. The objective of this study was to develop a semi-solid formulation with rejuvenating activity and whitening of the skin. The plant drug was collected at Embrapa-AM, the dry extract obtained by sprinkler in spray dryer was prepared in three different concentrations (plant-drug solvent). In the characterization of the raw material plant tests as loss on drying, particle size by sieving, extractive content, ash content, phytochemical screening were performed with the plant drug. With the dry extract was made using laser particle size tests, analysis of specific surface area, fluorescence x-rays, thermal analysis, dry residue, phenol and total flavonoids, DPPH, ABTS, tyrosinase inhibition activity, chelating activity and reducing potential. Further, semisolid formulations were developed conducted the pre-test stability, primary stability, accelerated stability, rheological studies, and spreadability. Subsequently, tests were performed in cell culture to evaluate the cytotoxicity and the ability to reduce melanogenesis and inhibiting tyrosinase. It was also determined the total flavonoid content by UV-Visible esctrofotometria both the dry extract as in the formulation. In characterizing the plant drug loss on drying was 9.08%, the powder was classified as coarse powder. The extractive yield was 17.16% and the ash content was 5.43%. In the phytochemical screening results were strongly positive for flavônicos glycosides. The dry extract was classified as fine powder with average particle diameter of 25.06 μM and pores of the mesopore type. The chemicals found by the fluorescence X-ray technique are Ca, K, Cl, S, P, Si, Mg, Na and Br. In the thermal analysis, there are four thermal events observed in the DSC curve and four loss event mass in the TG / DTG curve. For the dry extract 7.5% the result of total phenols was 18.9%, total flavonoid 4.1%. IC50 of DPPH was 31.5 μg/mL, IC50 of ABTS was 21.8 μg/mL, IC50 inhibition of tyrosinase was 437 μg/mL. The extract showed no chelating activity and reducing potential of 29.7% at a concentration of 50 μg/mL. In the development of formulations, eighteen bases were manipulated and from below, various formulations were tested in pre-stability. Four formulations followed for primary stability and for accelerated stability. In accelerated stability LB12 with 3% Passiflora nitida was the formulation selected, the rheological profile showed pseudoplastic behavior with thixotropy and good spreadability. The dry extract and the formulation showed no cytotoxicity, ability to reduce both showed melanogenesis, but did not inhibit tyrosinase in cell culture. The total flavonoid content was 1.2% for dry extract and 0.2% for the formulation. The dried extract of Passiflora nitida has in vitro antioxidant activity and capacity reduction of melanogenesis. The results provided the establishment of dry extract of the quality control parameters, and provide the data as: formulation, physical and chemical specifications and stability, for the regularization of the cosmetic product at the National Health Surveillance Agency Sanitária- ANVISA. In this way, managed to get a semi-solid cosmetic product with Amazon bioactive, - Passiflora nitida dry extract, safe, stable and with the antioxidant activities and whitening of the skin, proven in vitro. / A Passiflora nitida é uma espécie da flora amazônica ainda pouco estudada que somada ao seu potencial antioxidante, relatado na literatura, devido principalmente à presença de fenóis e flavonoides, desperta o interesse para aplicação em um produto. O objetivo do presente trabalho foi desenvolver uma formulação semissólida com atividade rejuvenescedora e clareadora da pele. A droga vegetal foi coletada na Embrapa-AM, o extrato seco obtido por aspersão em spray dryer foi preparado em três diferentes concentrações (droga vegetal-solvente). Na caracterização da matéria-prima vegetal testes como perda por dessecação, granulometria por tamisação, teor extrativo, teor de cinzas, triagem fitoquímica foram realizados com a droga vegetal. Com o extrato seco foram realizados os testes de granulometria a laser, análise da área superficial específica, fluorescência de raios-x, análises térmicas, resíduo seco, teor de fenóis e flavonoides totais, DPPH, ABTS, atividade de inibição da tirosinase, atividade quelante e potencial redutor. Na sequência, foram desenvolvidas formulações semissólidas e realizado os testes de pré-estabilidade, estabilidade preliminar, estabilidade acelerada, estudo reológico, espalhabilidade. Posteriormente, foram realizados testes em cultura de células para avaliar a citotoxicidade e a capacidade de reduzir a melanogênese e inibir a tirosinase. Também foi determinado o teor de flavonoides totais por esctrofotometria UV-Visível tanto no extrato seco como na formulação. Na caracterização da droga vegetal a perda por dessecação foi de 9,08 %, o pó foi classificado como grosso. O teor extrativo foi de 17,16 % e o teor de cinzas foi de 5,43 %. Na triagem fitoquímica o resultado foi fortemente positivo para heterosídeos flavônicos. O extrato seco foi classificado como pó finíssimo, com diâmetro médio de partículas de 25,06 μM e poros do tipo mesoporos. Os elementos químicos encontrados pela técnica de fluorescência de raios-x foram Ca, K, Cl, S, P, Si, Mg, Na e Br. Na análise térmica, temos quatro eventos térmicos observados na curva de DSC e quatro eventos de perda de massa na curva de TG/DTG. Para o extrato seco a 7,5% o resultado de fenóis totais foi de 18,9 %, flavonoides totais de 4,1 %. A CI50 do DPPH foi de 31,5 μg/mL, CI50 do ABTS foi de 21,8 μg/mL, CI50 da inibição de tirosinase foi de 437 μg/mL. O extrato não apresentou atividade quelante e o potencial redutor foi de 29,7 % na concentração de 50 μg/mL. No desenvolvimento das formulações, dezoito bases foram manipuladas, a partir das quais várias formulações foram testadas na pré-estabilidade. Quatro formulações seguiram para estabilidade preliminar e estabilidade acelerada. A formulação selecionada na estabilidade acelerada foi a LB12 com 3% de Passiflora nitida. A LB12 3% apresentou comportamento pseudoplástico com tixotropia e boa espalhabilidade. O extrato seco e a formulação não apresentaram citotoxicidade e ambos apresentaram capacidade de reduzir a melanogênese. Entretanto, não houve inibição da tirosinase em cultura de células. O teor de flavonoides totais foi de 1,2 % para o extrato seco e de 0,2% para a formulação. O extrato seco de Passiflora nitida possui, in vitro, atividade antioxidante e capacidade de redução da melanogênese. Os resultados possibilitam o estabelecimento de parâmetros de controle de qualidade do extrato seco, e fornecem dados como: formulação, especificações físico-químicas e estabilidade, para a regularização do produto cosmético junto a Agência Nacional de Vigilância Sanitária- ANVISA. Desta maneira, conseguimos obter um produto cosmético semissólido com o bioativo amazônico - extrato seco de Passiflora nitida, seguro, estável e com as atividades antioxidante e clareadora da pele, comprovadas in vitro.