Made available in DSpace on 2014-06-12T16:30:22Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo2766_1.pdf: 404111 bytes, checksum: 048cd3267b3ab035befe8def6401879c (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2010 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / Esse trabalho teve como foco a obtenção de novos derivados tiazolidínicos da série 5-benzilideno-3-(4-tercbutil-benzil)-tiazolidina-2,4-diona (LPSF/GQ) como candidatos a novos fármacos antiinflamatórios e de derivados de 2-[(arilideno)- amino]-4,5-cicloalquil-tiofeno-3-carbonitrila (LPSF/SB) como candidatos a novos antifúngicos. Todos os compostos sintetizados tiveram suas estruturas devidamente comprovadas por RMN 1H e outras técnicas espectroscópicas. A atividade antiinflamatória in vivo dos derivados tiazolidínicos foi avaliada exclusivamente para o composto (LPSF/GQ-89), que foi a droga de escolha por apresentar o substituinte 4-metilsulfonil em sua estrutura. O modelo de peritonite induzida por carragenina foi utilizado para avaliação da fase aguda da inflamação, e se pôde constatar um percentual de inibição de 74%. Para avaliação do efeito antiinflamatório durante a fase crônica foi utilizado o modelo de indução da arteriosclerose em camundongos. Para avaliação do potencial antifúngico dos derivados de tiofeno, 8 compostos foram avaliados in vitro, em um teste de sensibilidade, frente a 42 isolados clínicos de Candida e 2 de Cryptococcus neoformans, comparadas ao fluconazol e anfotericina B. A maioria dos compostos SB´s apresentou valores de CFM de 800 a 3.200 μg/mL. O composto (LPSF/SB-36) foi o mais ativo da série, com valores de CFM (100-800 μg/mL). Todos os compostos foram sintetizados com um alto rendimento, comprovando a validade das rotas sintéticas empregadas

Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The use of chemicals, in excessive doses or inadequately, in the control of pests and diseases in agriculture, has promoted environmental damage, contamination of animals, intoxication of farmers, among others. Looking for less aggressive control alternatives, plant extracts have been successfully used and are a differentiated and a promising option for the integrated management in plant protection. These products are considered an alternative for the control of phytopathogens. They do not cause harm to the environment and to living beings. One of the techniques for extracting plant extracts is the extraction wiyh supercritical/pressurized fluids. This thechnology appears as a great option which is economically viable and ecologically correct. Therefore, the main objective of this work was to investigate the potential of extraction of extracts from flowers, leaves, stalks and roots of Lupinus albescens, using pressurized fluids as liquefied petroleum gas (LPG) or supercritical carbon dioxide (CO2). Furthermore, the objective was to evaluate the kinetic parameters, adjusting to a mathematical spline model. Characterization of extracts and evaluation of their potential in biological control, was performed. In the supercritical fluid extraction with CO2 (SFE-CO2) pressure ranged between 150 to 250 bar and temperature ranged between 40 and 60ºC. In the extraction with compressed LPG, these parameters were fixed between 15 and 35 bar and 25 and 45ºC, respectively. The yield of extraction, kinetic parameters, chemical profile and antifungal effect were evaluated. Maximum yield of extract obtained from different matrices was 1.28% in leaves with solvent LPG under 45°C and 15 bar. The chemical profiles were similar for all matrices and solvents investigated, highlighting stigmasterol. With respect to minimum inhibitory concentration, it rang ed from 29.248 to 192.965 μg mL-1. For antifungal tests, all extracts showed inhibitory powers for Fusarium oxysporum and Fusarium verticillioides. Plant extract obtained from roots showed superior inhibition power, as 70.12% (CO2) and 65.12% (LPG) for Fusarium oxysporum, and 67.76% CO2) anda 61.15% (LPG) for Fusarium verticillioides. From the results obtained in this work, it is possible confirm that the supercritical extraction or using pressurized fluid is a promising methodology for obtaining bioactive compounds from Lupinus albescens, which presented antifungal potential for both fungi investigated in this work. / A utilização de produtos químicos, em doses excessivas ou de forma inadequada, no controle de pragas e doenças na agricultura, tem promovido grandes danos ambientais, contaminação de animais, intoxicação de agricultores, entre outros. Buscando alternativas de controle menos agressivas, extratos vegetais têm sido utilizados com sucesso e ressurgem como uma opção diferenciada e promissora para o manejo integrado em proteção de plantas. Estes produtos são considerados uma alternativa de controle de fitopatógenos, demonstrando prósperos resultados, não causando malefícios ao meio ambiente e aos seres vivos. Uma das técnicas de obtenção dos extratos vegetais é a extração por fluidos supercríticos/pressurizados que também aparece como ótima opção de tecnologia economicamente viável e ecologicamente correta. Portanto, o objetivo principal deste trabalho foi investigar o potencial da extração das flores, folhas, caules e raízes de Lupinus albescens, a partir da técnica da extração por fluidos pressurizados ou em condições supercríticas utilizando gás liquefeito de petróleo (GLP) e dióxido de carbono (CO2) como solventes, bem como avaliar os parâmetros cinéticos, adequando ao ajuste matemático. Realizou-se também a caracterização dos extratos obtidos e avaliação do seu potencial no controle biológico. Na extração supercrítica foram utilizados dióxido de carbono no estado supercrítico (EFS-CO2) e gás liquefeito de petróleo pressurizado. Na EFS-CO2 os valores de pressão investigadas foram fixados entre 150 a 250 bar e os valores da temperatura entre 40 e 60ºC; já para a extração com GLP pressurizado, estes parâmetros foram fixados entre 15 e 35 bar e 25 e 45ºC, respectivamente, sendo avaliados o rendimento de extração, os parâmetros cinéticos, o perfil químico e efeito antifúngico. O rendimento máximo de extrato obtido nas diferentes matrizes foi de 1,28% na folha com o solvente GLP nas condições de 45°C e 15 bar. Os perfis químicos foram semelhantes para todas as matrizes e solventes investigados, destacando-se o composto estigmasterol, em relação à concentração inibitória mínima que variou de 29,248 à 192,965 μg/ml-1. Para os testes antifúngicos, todos os extratos apresentaram poderes inibitórios para Fusarium oxysporum e Fusarium verticillioides. O extrato vegetal obtido a partir da raiz apresentou poder de inibição superior, para Fusarium oxysporum de 70,12% (CO2) e 65,12% (GLP) de inibição, e para Fusarium verticillioides de 67,76% (CO2) e 61,15% (GLP). A partir dos resultados obtidos neste trabalho, os mesmos confirmam que a extração supercrítica ou utilizando fluido pressurizado é uma metodologia promissora na obtenção de compostos bioativos de Lupinus albescens, sendo que o extrato apresentou potencial antifúngico para ambos os fungos investigados neste trabalho.