Nous avons repris et étendu les méthodologies bien connues au laboratoire. A partir des b-chloroacrylonitriles, nous avons pu synthétiser grâce une réaction séquentielle de nouveaux 3-amino-2-cyano thiophènes et sélénophènes. Appliquée à d'autres réactifs, cette méthode donne accès à de nouvelles 7-hydroxythiéno [3,2-b] pyridin-5 (4H)-ones ainsi que des 3 amino-2-nitro thiophènes et sélénophènes. la voie de synthèse consistant à préparer des 3-aminothiophènes à partir de cétènes dithioacétals a été modifiée afin d'obtenir de nouveaux 3-amino-4cyanothiophènes. Cette nouvelle méthode a pu être utilisée pour préparer des 4_amino-5-cyano [1,3] thiazoles en deux étapes à partir de la cyanamide. La Tacrine a été le premier médicament utilisé aux Etats-Unis pour lutter contre la maladie d'Alzheimer. Sa forme commerciale (Cognex) a été retiré du marché en 2004. nous avons comme objectif de préparer de nouveaux analogues de la Tacrine à partir des analogues hétérocycliques de l'anthanilonitrile et avoir la même activité que cette dernière tout en évitant les effets secondaires / We have continued and extended a previous research about 3-aminothiophenes. From b-chloroacrylonitriles, we prepared new 3-amino-2-cyano thiophenes et selenophenes thanks a one-pot-threee-steps procedure. Used with other reagents, this method allows the access to new 7-hydroxythieno [3,2-b] pyridin-5 (4H)-ones and 3-amino-2-nitrothiophenes and selenophenes. By an other hand, we modified thr synthesis of 3-aminothiophenes from ketene dithioacetals to obtain new 3-amino-4-cyanothiophenes. from cyanamide, we used this new method to prepare 4-amino-5cyano [1,3] thiazoles in two steps. Tarcine, sold under the name Cognex, was the first drug used in United States fo fight Alzheimer Disease. Our objective is to prepare new heterocyclic analogues of tarcine from the heterocyclic analogues of anthranilonitrile. We hope to have the same activity of Tarcine avoiding side effects.

L’angiogenèse est un mécanisme de néovascularisation prenant naissance a partir d’un réseau capillaire préexistant. C'est un mécanisme indispensable et hautement régulé dans des conditions physiologiques. Lorsqu'un dysfonctionnement des mécanismes du contrôle de l'angiogenèse survient, elle peut être impliquée dans le développement et la progression de maladies variées parmi lesquelles les cancers. Les principaux facteurs responsables de l’angiogenèse sont le facteur de croissance endothéliale vasculaire (vegf) et son récepteur le vegfr-2. Actuellement, de nombreuses molécules anti-angiogéniques sont en test clinique et quelques unes d’entre elles sont commercialisées. cependant, de nombreux effets secondaires ont été décrits comme par exemple des effets thrombotiques et une hypertension artérielle. Nous avons donc synthétisé de nouvelles molécules et l’évaluation de leur caractere inhibiteur sur le recepteur vegfr-2 est en cours. ces molécules ont été construites a partir d’hétérocycles tels que les 3-aminosélenophènes, les 3-amino et 2-aminothiophènes, les 4-aminothiazoles et selenazoles ; elles correspondent a des systèmes bihetérocycliques condensés : thienopyrimidines, selenolo et thiazolotriazines. / Angiogenesis, the process of new blood vessels formation, creating new capillaries from existing vasculature, is a normal process for organ development. It’s an essential and highly regulated process under physiological conditions. When a malfunction of control mechanisms of angiogenesis occurs, it may be involved in the development and progression of various diseases such as cancer. Vegf (vascular endothelial growth factor) and its receptors (mainly vegfr-2) represent one of the best-validated signaling pathways in angiogenesis. currently, many anti-angiogenic molecules are in clinical testing and some of them are marketed. However, many side effects have been described such as thrombotic effects and hypertension. we therefore synthesized new compounds and evaluation of their inhibition on vegfr-2 is under investigation. these molecules have been built from heterocycles such as 3-aminoselenophenes, 3-amino and 2-aminothiophenes, 4-aminothiazoles and selenazoles to give different polycyclic containing pyrimidinone, pyrimidine and triazine core.