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Desenvolvimento, avaliação da eficácia e estabilidade de formulações fotoprotetoras bioativas / Development, evaluation of the effectiveness and stability of bioactive sunscreens

Nishikawa, Deborah de Oliveira 28 September 2012 (has links)
A exposição ao sol traz benefícios à saúde, no entanto, o excesso pode ocasionar danos cutâneos agudos e crônicos, dentre os quais se destacam as neoplasias. A fotoproteção é um método para a prevenção dos efeitos danosos da radiação ultravioleta (UV) e a biodiversidade Brasileira é campo fértil para as pesquisas nesta área. Dessa forma, os objetivos da presente pesquisa envolveram o desenvolvimento de formulações fotoprotetoras bioativas contendo rutina ou quercetina (compostos bioativos) e filtros solares físicos (dióxido de titânio e óxido de zinco); a caracterização das formulações por meio de ensaios físico (viscosidade aparente) e físico-químico (valor de pH); a determinação da eficácia fotoprotetora estimada por espectrofotometria de refletância difusa com esfera de integração; e a avaliação da estabilidade das preparações por meio do Teste de Estabilidade Normal (TEN). Na etapa do Desenvolvimento, a preparação composta por Dermabase® vegetal (10,0% p/p); sistema umectante (8,0% p/p); sistema emoliente (6,0% p/p); sistema quelante/antioxidante (0,6% p/p); sistema conservante (1,0% p/p); e água destilada recém destilada (74,4% p/p), foi selecionada como a formulação-base. As preparações contendo os compostos bioativos e ativos, isolados ou em associações, possuíram valores de pH biocompatíveis com o da pele, abrangendo o intervalo de 4,28 (5,0% p/p de rutina) a 7,58 (5,0% p/p de dióxido de titânio); aspecto de creme com intervalo de viscosidade aparente entre 12400 (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 2,5% p/p de quercetina) e 31900 cP (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 5,0% p/p de rutina); eficácia fotoprotetora estimada na faixa de fator de proteção solar (FPS) de 2,1 (2,5% p/p de quercetina) a 45,3 (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 5,0% p/p de quercetina); e amplo espectro de proteção com valor mínimo de comprimento de onda crítico igual a 377 nm (5,0% p/p de óxido de zinco). Por meio do TEN, as preparações contendo os compostos bioativos e ativos isolados ou a associação dos filtros solares físicos se mantiveram estáveis para os parâmetros de aspecto, FPS estimado, comprimento de onda crítico, valor de pH e viscosidade aparente, nas condições de armazenamento de 22,0 ± 2,0 °C; 5,0 ± 2,0 °C - exceto para a viscosidade aparente - e 40,0 ± 2,0 °C (120 dias). As associações dos filtros físicos com os compostos bioativos se apresentaram instáveis. Apesar das respostas favoráveis que os flavonoides apreciaram, sugerirem-se que novas pesquisas poderiam ser conduzidas com a finalidade de contornar tais problemas, inclusive, realizando a comprovação da eficácia antissolar in vivo das preparações de melhor desempenho. / Exposition to sunlight promotes health benefits, however, its excess may cause acute and chronic cutaneous damages, including neoplasias. Photoprotection is a preventive approach against ultraviolet (UV) radiation deleterious effects and Brazilian biodiversity is an interesting field to the progress of researches in this science segment. The objectives of this research were the development of bioactive sunscreens containing rutin or quercetin (bioactive compounds) and inorganic UV filters (titanium dioxide and zinc oxide); the preparations\' physical (apparent viscosity) and physicochemical (pH value) characterization; the in vitro evaluation of the formulations\' photoprotective efficacy by diffuse reflectance spectrophotometry equipped with integrated sphere; and the sunscreens\' stability analysis by Normal Stability Testing (NST). The vehicle was developed with the following components: Dermabase® vegetal (10.0% w/w); humectant system (8.0% w/w); emollient system (6.0% w/w); antioxidant/chelating system (0.6% w/w); preservatives (1.0% w/w); and distilled water/aqua (74.4% w/w). Formulations containing the bioactive and the UV filters, isolated or in association, were skin biocompatible with interval of pH values from 4.28 (rutin 5.0% w/w) to 7.58 (titanium dioxide 5.0% w/w); apparent viscosity values of 12400 (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + quercetin 2.5% w/w) to 31900 cP (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + rutin 5.0% w/w); in vitro photoprotection activity by sun protection factor (SPF) ranging from 2.1 (quercetin 2.5% w/w) to 45.3 (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + quercetin 5.0% w/w); and broad spectrum property with minimum critical wavelength of 377 nm (zinc oxide 5.0% w/w). By NST, sunscreens with isolated bioactive and active compounds or the UV filters\' association were considered stable during 120 days for the following parameters: aspect, in vitro SPF, critical wavelength, pH value and apparent viscosity when samples were stored at 22.0 ± 2.0 °C; 5.0 ± 2.0 °C (excluding apparent viscosity) and 40.0 ± 2.0 °C. Associations of UV filters with bioactive compounds were instable. Although the favorable results that flavonoids have achieved, it is suggested further researches aiming at to overcome the identified inconvenient, performing the in vivo SPF determination on best performance formulations to prove the estimated in vitro data.
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Desenvolvimento, avaliação da eficácia e estabilidade de formulações fotoprotetoras bioativas / Development, evaluation of the effectiveness and stability of bioactive sunscreens

Deborah de Oliveira Nishikawa 28 September 2012 (has links)
A exposição ao sol traz benefícios à saúde, no entanto, o excesso pode ocasionar danos cutâneos agudos e crônicos, dentre os quais se destacam as neoplasias. A fotoproteção é um método para a prevenção dos efeitos danosos da radiação ultravioleta (UV) e a biodiversidade Brasileira é campo fértil para as pesquisas nesta área. Dessa forma, os objetivos da presente pesquisa envolveram o desenvolvimento de formulações fotoprotetoras bioativas contendo rutina ou quercetina (compostos bioativos) e filtros solares físicos (dióxido de titânio e óxido de zinco); a caracterização das formulações por meio de ensaios físico (viscosidade aparente) e físico-químico (valor de pH); a determinação da eficácia fotoprotetora estimada por espectrofotometria de refletância difusa com esfera de integração; e a avaliação da estabilidade das preparações por meio do Teste de Estabilidade Normal (TEN). Na etapa do Desenvolvimento, a preparação composta por Dermabase® vegetal (10,0% p/p); sistema umectante (8,0% p/p); sistema emoliente (6,0% p/p); sistema quelante/antioxidante (0,6% p/p); sistema conservante (1,0% p/p); e água destilada recém destilada (74,4% p/p), foi selecionada como a formulação-base. As preparações contendo os compostos bioativos e ativos, isolados ou em associações, possuíram valores de pH biocompatíveis com o da pele, abrangendo o intervalo de 4,28 (5,0% p/p de rutina) a 7,58 (5,0% p/p de dióxido de titânio); aspecto de creme com intervalo de viscosidade aparente entre 12400 (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 2,5% p/p de quercetina) e 31900 cP (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 5,0% p/p de rutina); eficácia fotoprotetora estimada na faixa de fator de proteção solar (FPS) de 2,1 (2,5% p/p de quercetina) a 45,3 (5,0% p/p de óxido de zinco + 5,0% p/p de dióxido de titânio + 5,0% p/p de quercetina); e amplo espectro de proteção com valor mínimo de comprimento de onda crítico igual a 377 nm (5,0% p/p de óxido de zinco). Por meio do TEN, as preparações contendo os compostos bioativos e ativos isolados ou a associação dos filtros solares físicos se mantiveram estáveis para os parâmetros de aspecto, FPS estimado, comprimento de onda crítico, valor de pH e viscosidade aparente, nas condições de armazenamento de 22,0 ± 2,0 °C; 5,0 ± 2,0 °C - exceto para a viscosidade aparente - e 40,0 ± 2,0 °C (120 dias). As associações dos filtros físicos com os compostos bioativos se apresentaram instáveis. Apesar das respostas favoráveis que os flavonoides apreciaram, sugerirem-se que novas pesquisas poderiam ser conduzidas com a finalidade de contornar tais problemas, inclusive, realizando a comprovação da eficácia antissolar in vivo das preparações de melhor desempenho. / Exposition to sunlight promotes health benefits, however, its excess may cause acute and chronic cutaneous damages, including neoplasias. Photoprotection is a preventive approach against ultraviolet (UV) radiation deleterious effects and Brazilian biodiversity is an interesting field to the progress of researches in this science segment. The objectives of this research were the development of bioactive sunscreens containing rutin or quercetin (bioactive compounds) and inorganic UV filters (titanium dioxide and zinc oxide); the preparations\' physical (apparent viscosity) and physicochemical (pH value) characterization; the in vitro evaluation of the formulations\' photoprotective efficacy by diffuse reflectance spectrophotometry equipped with integrated sphere; and the sunscreens\' stability analysis by Normal Stability Testing (NST). The vehicle was developed with the following components: Dermabase® vegetal (10.0% w/w); humectant system (8.0% w/w); emollient system (6.0% w/w); antioxidant/chelating system (0.6% w/w); preservatives (1.0% w/w); and distilled water/aqua (74.4% w/w). Formulations containing the bioactive and the UV filters, isolated or in association, were skin biocompatible with interval of pH values from 4.28 (rutin 5.0% w/w) to 7.58 (titanium dioxide 5.0% w/w); apparent viscosity values of 12400 (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + quercetin 2.5% w/w) to 31900 cP (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + rutin 5.0% w/w); in vitro photoprotection activity by sun protection factor (SPF) ranging from 2.1 (quercetin 2.5% w/w) to 45.3 (zinc oxide 5.0% w/w + titanium dioxide 5.0% w/w + quercetin 5.0% w/w); and broad spectrum property with minimum critical wavelength of 377 nm (zinc oxide 5.0% w/w). By NST, sunscreens with isolated bioactive and active compounds or the UV filters\' association were considered stable during 120 days for the following parameters: aspect, in vitro SPF, critical wavelength, pH value and apparent viscosity when samples were stored at 22.0 ± 2.0 °C; 5.0 ± 2.0 °C (excluding apparent viscosity) and 40.0 ± 2.0 °C. Associations of UV filters with bioactive compounds were instable. Although the favorable results that flavonoids have achieved, it is suggested further researches aiming at to overcome the identified inconvenient, performing the in vivo SPF determination on best performance formulations to prove the estimated in vitro data.
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Desenvolvimento e avaliação da estabilidade de formulações cosméticas anticelulíticas contendo o extrato comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham, padronizado em flavonóides totais / Development and stability assay of anticelulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract, standardized in total flavonoids

Baby, André Rolim 26 July 2005 (has links)
A hidrolipodistrofia ginóide, popularmente denominada de celulite, é caracterizada como um processo distrófico que produz alterações estruturais dos elementos presentes na pele, como: modificações no tecido conjuntivo, comprometimento da microcirculação periférica cutânea, hipertrofia e hiperplasia dos adipócitos e edema. Os flavonóides são utilizados como substâncias ativas em preparações anticelulíticas por reduzirem a permeabilidade capilar. Os objetivos estabelecidos para esta pesquisa foram: (1) desenvolver emulsões cosméticas com finalidades anticelulíticas; (2) validar metodologia analítica para o doseamento de flavonóides totais, equivalentes em rutina, por espectrofotometria na região do ultravioleta; (3) avaliar a estabilidade física, físico-química e química das formulações. Formulações cosméticas anticelulíticas foram desenvolvidas contendo o extrato vegetal comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham (Slimbuster® H1), padronizado em flavonóides totais, equivalentes em rutina, e avaliadas quanto à estabilidade física, físico-química e química. Para sua quantificação, o método espectrofotométrico na região do ultravioleta a 361,0 nm foi empregado, comparando-se com rutina padrão secundário de referência (T = 96,1%). A avaliação da estabilidade envolveu três condições distintas de temperatura (5,0 + 0,5; 24 + 2 e 40,0 + 0,5 °C), pelo período de três meses, e as variáveis analisadas foram as características organolépticas, valor de pH, viscosidade aparente e teor de flavonóides totais. A metodologia foi validada quanto à linearidade, limites de detecção e quantificação, especificidade e pesquisa de interferentes, recuperação do padrão, precisão e exatidão intra e inter-dias. Os resultados da estabilidade indicaram que o teor de flavonóides totais, equivalentes em rutina, sofreu decaimento inferior a 10% nas condições de exposição à luz solar direta e/ou indireta, à temperatura ambiente (24 + 2 °C) e de refrigerador (5,0 + 0,5 °C), sendo que a 40,0 + 0,5 °C, condição de estufa, ocorreu redução de, aproximadamente, 35%. / Gynoid hydrolipodystrophy, popularly known as cellulite, is characterized as a dystrophic process that generates structural alterations of skin elements, as: connective tissue modifications, cutaneous microcirculation abnormalities, hypertrophy and hyperplasia of adipocytes and edema. Flavonoids are employed as raw materials in anticellulitic products by their capability to reduce capillary permeability. The objectives established for this research were: (1) development of anticellulitic cosmetic emulsions; (2) analytical method validation for total flavonoids, expressed in rutin, by ultraviolet spectrophotometry; (3) physical, physicochemical and chemical stability assay for the preparations. Anticellulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (and) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract (Slimbuster® H1), standardized in total flavonoids, expressed in rutin, were developed and their physical, physicochemical and chemical stability was assessed. Flavonoids were quantified within the ultraviolet spectrophotometric method at 361.0 nm as rutin equivalents by comparison with secondary standard rutin (T = 96.1%). Stability assay was conducted in three temperature conditions (5.0 + 0.5; 24 + 2 e 40.0 + 0.5 °C) and the following parameters were analyzed: aspect, color and odor, pH and apparent viscosity values and flavonoid content. Analytical methodology was validated determining linearity, limits of detection and quantification, specificity and interferent assay, recovery and intra and inter-run precision and accuracy. Results from stability evaluation have indicated decrease of flavonoid content inferior than 10% at sunlight exposure (room temperature, 24 + 2 °C) and at 5.0 + 0.5 °C; high temperature (40.0 + 0.5 °C) has reduced the flavonoid content at, approximately, 35%.
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Desenvolvimento e avaliação da estabilidade de formulações cosméticas anticelulíticas contendo o extrato comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham, padronizado em flavonóides totais / Development and stability assay of anticelulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract, standardized in total flavonoids

André Rolim Baby 26 July 2005 (has links)
A hidrolipodistrofia ginóide, popularmente denominada de celulite, é caracterizada como um processo distrófico que produz alterações estruturais dos elementos presentes na pele, como: modificações no tecido conjuntivo, comprometimento da microcirculação periférica cutânea, hipertrofia e hiperplasia dos adipócitos e edema. Os flavonóides são utilizados como substâncias ativas em preparações anticelulíticas por reduzirem a permeabilidade capilar. Os objetivos estabelecidos para esta pesquisa foram: (1) desenvolver emulsões cosméticas com finalidades anticelulíticas; (2) validar metodologia analítica para o doseamento de flavonóides totais, equivalentes em rutina, por espectrofotometria na região do ultravioleta; (3) avaliar a estabilidade física, físico-química e química das formulações. Formulações cosméticas anticelulíticas foram desenvolvidas contendo o extrato vegetal comercial de Trichilia catiguá Adr. Juss (e) Ptychopetalum olacoides Bentham (Slimbuster® H1), padronizado em flavonóides totais, equivalentes em rutina, e avaliadas quanto à estabilidade física, físico-química e química. Para sua quantificação, o método espectrofotométrico na região do ultravioleta a 361,0 nm foi empregado, comparando-se com rutina padrão secundário de referência (T = 96,1%). A avaliação da estabilidade envolveu três condições distintas de temperatura (5,0 + 0,5; 24 + 2 e 40,0 + 0,5 °C), pelo período de três meses, e as variáveis analisadas foram as características organolépticas, valor de pH, viscosidade aparente e teor de flavonóides totais. A metodologia foi validada quanto à linearidade, limites de detecção e quantificação, especificidade e pesquisa de interferentes, recuperação do padrão, precisão e exatidão intra e inter-dias. Os resultados da estabilidade indicaram que o teor de flavonóides totais, equivalentes em rutina, sofreu decaimento inferior a 10% nas condições de exposição à luz solar direta e/ou indireta, à temperatura ambiente (24 + 2 °C) e de refrigerador (5,0 + 0,5 °C), sendo que a 40,0 + 0,5 °C, condição de estufa, ocorreu redução de, aproximadamente, 35%. / Gynoid hydrolipodystrophy, popularly known as cellulite, is characterized as a dystrophic process that generates structural alterations of skin elements, as: connective tissue modifications, cutaneous microcirculation abnormalities, hypertrophy and hyperplasia of adipocytes and edema. Flavonoids are employed as raw materials in anticellulitic products by their capability to reduce capillary permeability. The objectives established for this research were: (1) development of anticellulitic cosmetic emulsions; (2) analytical method validation for total flavonoids, expressed in rutin, by ultraviolet spectrophotometry; (3) physical, physicochemical and chemical stability assay for the preparations. Anticellulitic cosmetic formulations containing the Trichilia catigua Adr. Juss (and) Ptychopetalum olacoides Bentham commercial extract (Slimbuster® H1), standardized in total flavonoids, expressed in rutin, were developed and their physical, physicochemical and chemical stability was assessed. Flavonoids were quantified within the ultraviolet spectrophotometric method at 361.0 nm as rutin equivalents by comparison with secondary standard rutin (T = 96.1%). Stability assay was conducted in three temperature conditions (5.0 + 0.5; 24 + 2 e 40.0 + 0.5 °C) and the following parameters were analyzed: aspect, color and odor, pH and apparent viscosity values and flavonoid content. Analytical methodology was validated determining linearity, limits of detection and quantification, specificity and interferent assay, recovery and intra and inter-run precision and accuracy. Results from stability evaluation have indicated decrease of flavonoid content inferior than 10% at sunlight exposure (room temperature, 24 + 2 °C) and at 5.0 + 0.5 °C; high temperature (40.0 + 0.5 °C) has reduced the flavonoid content at, approximately, 35%.

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