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Estudo de liberação e permeação cutânea in vitro de preparações emulsionadas e microemulsionadas do cidofovirLIMA, Ellison Neves de 28 February 2013 (has links)
Submitted by Fabio Sobreira Campos da Costa (fabio.sobreira@ufpe.br) on 2016-06-29T15:07:23Z
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Previous issue date: 2013-02-28 / CNPq / O Papilomavírus humano (HPV) é um vírus causador de verrugas genitais. Estimase
que até 80% das mulheres adquiram uma infecção pelo HPV durante sua vida,
sendo os vírus tipo 6 e 11 responsáveis por 70% dos casos. A infecção persistente
pelo HPV é considerada com a mais importante causa do câncer do colo de útero. O
cidofovir é um análogo de nucleosídeo, ativo contra DNA vírus, que inibem a
polimerase do DNA viral por seu difosfato metabólito. Estudos “off-label”
demonstraram que a aplicação tópica do cidofovir inibiu ou preveniu o
desenvolvimento de papilomas. Sabendo que não há padronização da concentração
do cidofovir ou forma farmacêutica para aplicação tópica, este trabalho objetiva
estudar o desenvolvimento de formas farmacêuticas emulsionadas e
microemulsionadas contendo ou não promotores de permeação, realizar a
caracterização físico-química destas formulações e realizar estudos de liberação
utilizando membrana sintética e permeação cutânea através da pele de orelha de
porco. Nas preparações desenvolvidas avaliou-se o pH, viscosidade, aspecto
organoléptico, tamanho de gotículas e exclusivamente para as microemulsões:
condutividade, índice de refração, potencial zeta e microscopia de luz polarizada.
Para a quantificação das amostras nos estudos de liberação e permeação utilizou-se
as técnicas de espectrofotometria por ultravioleta e cromatografia líquida de alta
eficiência com detecção por ultravioleta, respectivamente. Nos estudos de liberação
e permeação observou perfis semelhantes entre as formulações, porém notou-se
que as formulações microemulsionadas tiveram melhor retenção tanto no estrato
córneo quanto na derme e epiderme. Constatou-se que a utilização dos promotores
de permeação não incrementaram as quantidades permeadas e retidas do fármaco
na pele. / The human papillomavirus (HPV) is a virus that causes genital warts. It is estimated
that up to 80% of women acquire an HPV infection during their lifetime, virus type 6
and 11 are responsible for 70% of cases. Persistent infection with HPV is considered
the most important cause of cancer of the cervix. Cidofovir is a nucleoside analogue,
active against DNA viruses, which inhibit viral DNA polymerase by its diphosphate
metabolite. Studies "off-label" demonstrated that topical application of cidofovir
inhibited or prevented the development of papillomas. Knowing that there is no
standardization of the concentration of cidofovir or pharmaceutical form for topical
application, this paper aims to study the development of dosage forms and emulsified
microemulsion with or without permeation enhancers, perform physical-chemical
characterization of these formulations and release studies using membrane synthetic
skin permeation through pig ear skin. In preparations developed evaluated the pH,
viscosity, sensory aspect, droplet size and solely for microemulsions: conductivity,
refractive index, zeta potential and polarized light microscopy. To quantify the
samples studied release and permeation techniques was used for ultraviolet
spectrophotometric and high performance liquid chromatography with ultraviolet
detection, respectively. In studies of release and permeation observed similar profiles
among formulations, however noted that microemulsion formulations were much
better retention in the stratum corneum and in the epidermis and dermis. It was found
that the use of permeation enhancers did not increase the amount of drug permeated
and retained on the skin.
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