[pt] A bomba de sódio e potássio Na+,K+-ATPase é uma enzima que oscila entre duas conformações principais E1 e E2 durante o ciclo de transporte dos íons Na+ e K+ através de membranas. O esteróide cardiotônico ouabaína é um inibidor específico que se liga à enzima na conformação E2. A sonda fluorescente antroilouabaína (AO) apresenta incremento de fluorescência ao associar-se ao sítio de ouabaína da Na+,K+-ATPase. Várias drogas tricíclicas, incluindo o antipsicótico clorpromazina (CPZ) e o antidepressivo nortriptilina (NOR), inibem a atividade da Na+,K+-ATPase em concentrações clinicamente relevantes. No presente trabalho estudaram-se os efeitos de NOR e de CPZ sobre a fluorescência de AO associada a Na+,K+-ATPase. A nortriptilina aumentou a fluorescência de AO, tendo sido esse efeito dependente da concentração de droga e da conformação da enzima. Os resultados permitiram a obter a constante de associação NOR- Na+,K+-ATPase e sugeriram que essa associação tende a estabilizar a conformação E2. Já a clorpromazina em concentrações abaixo de 10 µM teve efeito desprezível sobre a fluorescência de AO. Irradiação com luz ultravioleta, no entanto, provocou reações foto-induzidas de CPZ com Na+,K+- ATPase que modificaram a cinética de formação dos produtos de fotodegradação de CPZ, como demonstrado através da fluorescência desses produtos. A foto-associação de CPZ com Na+,K+-ATPase alterou também a estrutura local do sítio de ouabaína, provocando aumento considerável do rendimento quântico e deslocamento do pico de fluorescência de AO. A fototoxicidade associada à CPZ indicou potencial para sua utilização em fotoquimioterapia. / [en] The sodium and potassium pump Na+,K+ -ATPase is an enzyme that oscillates between two major conformations E1 and E2 during the ion transport cycle across membranes. The cardiotonic steroid ouabain specifically inhibits this enzyme by binding to the E2 conformation. The fluorescent label anthroylouabain (AO) presents increased fluorescence when binding to the ouabain site of Na+,K+ - ATPase. Tricyclic drugs such as the antipsychotic chlorpromazine (CPZ) and the antidepressant nortriptyline (NOR) inhibit Na+,K+ -ATPase activity at clinically relevant concentrations. In the present work the effects of NOR and CPZ on the fluorescence properties of AO-bound Na+,K+ -ATPase of electrocyte membranes from E. electricus were studied. Nortriptyline was found to increase the AO fluorescence in a concentration and conformation-dependent manner. The association constant between NOR and Na+,K+ -ATPase was obtained. The results suggested that the binding of NOR shifts the conformation equilibrium of the enzyme towards E2. CPZ, on the other hand, induced negligible fluorescence change up to 10 µM. Ultraviolet irradiation, however, provoked photo-induced reactions of CPZ with Na+,K+ -ATPase, which modified the kinetics of CPZphotodegradation, as demonstrated by the fluorescent products. The photolabeling of Na+,K+ -ATPase with CPZ also modified the local structure of the ouabain site inducing a blue shift and a considerable increase of the AO quantum yield. The results suggest that CPZ binds to Na+,K+ -ATPase and photolabels amino-acid residues near the ouabain binding site. The CPZ-associated phototoxicity pointed to its potential use in photochemotherapy.

<i>Coriandrum sativum</i>, conhecido popularmente como coentro, é um vegetal usado na alimentação humana. Também é utilizado como planta medicinal para tratamento de diabetes, complicações gastrintestinais, e como um antiedêmico, antisséptico e emenagogo. Em investigações acerca dos efeitos do extrato de plantas, é importante a determinação de alguns parâmetros físico-químicos. Diversos modelos experimentais têm sido usados, inclusive com o emprego de radionuclídeos. Em procedimentos da Medicina Nuclear que auxiliam o diagnóstico de doenças, o tecnécio-99m (99mTc) é o radionuclídeo mais utilizado. Hemácias marcadas com 99mTc estão entre as várias estruturas celulares que podem ser marcadas com este radionuclídeo e usadas como radiofármaco. Para a marcação com 99mTc é necessária a presença de um agente redutor, e o mais utilizado é o cloreto estanoso (SnCl2). As terapias com drogas e condições de dieta além de doenças podem alterar a marcação de constituintes sanguíneos, bem como a biodistribuição de diferentes radiofármacos. A exposição às vibrações geradas por plataforma oscilatória produz exercícios de corpo inteiro. O objetivo deste estudo foi caracterizar a preparação de um extrato do <i>Coriandrum sativum</i>, através de parâmetros físico-químicos, verificar os efeitos desse produto natural na radiomarcação de constituintes sanguíneos e em associação à vibração gerada pela plataforma na biodistribuição de Na99mTcO4 e na concentração de alguns biomarcadores. O extrato de coentro teve a o pico de absorbância em 480 nm. O extrato de coentro foi inversamente correlacionado com a concentração na condutividade elétrica. Foi encontrado o maior valor de pH na menor concentração do extrato (0,5 mg/mL). Não houve uma alteração significativa na marcação de constituintes sanguíneos com 99mTc. E a associação do extrato de coentro e vibração gerada por plataforma com frequência de 12 Hz teve efeito no baço, como observado na fixação do radiofármaco nesse órgão e ação em alguns órgãos alternando a concentração de alguns biomarcadores. Em conclusão, parâmetros físico-químicos podem ser úteis para caracterizar o extrato estudado. Provavelmente, as propriedades redox associadas com substâncias desse extrato podem ser os responsáveis pela ausência do efeito na radiomarcação de constituintes sanguíneos. A determinação da captação do Na99mTcO4 em diferentes órgãos permite verificar que o extrato de coentro sozinho não foi capaz de interferir na biodistribuição do radiofármaco. Contudo o tratamento de animais com vibração gerada pela plataforma alterou significativamente a fixação do pertecnetato de sódio no baço e a concentração do colesterol, triglicerídeo, CK e bilirrubina. / <i>Coriandrum sativum</i>, popularly known as coriander, is a vegetable used in human alimentation. It is also used as a medicinal plant for the treatment of diabetes, gastrointestinal complications, and as an antiedemic, antiseptic and emenagogue. In the investigations about the effects of a plant extract, it is important to determine some of its physicochemical parameters. Several experimental models have been used, including the use of radionuclides. In Nuclear Medicine procedures that assist the diagnosis of diseases, technetium-99m (99mTc) is the most used radionuclide. Red blood cells labeled with 99mTc are among the various cellular structures that can be labeled with this radionuclide and used as a radiopharmaceutical. The labeling process involving 99mTc requires the presence of a reducing agent and the most used for this purpose is the stannous chloride (SnCl2). The drugs therapy, diet conditions and diseases can alter the labeling of blood constituents, as well the biodistribution of several radiopharmaceuticals. The exposure to vibrations generated in oscillating platform produces whole body vibration (WBV) exercise. The aim of this study was to characterize the preparation of an extract of <i>Coriandrum sativum</i>, through physicochemical parameters, verify the effects of this natural product in radiolabeling of blood constituents and in association with vibration generated by platform on the Na99mTcO4 biodistribution, and in concentrations of some biomarkers. The extract of coriander had a pick absorbance at 480 nm. The coriander extract was inversely correlated with the concentration in electric conductivity. Was founded the highest value of pH at the lower concentration of the extract (0.5 mg/mL). There was no significant alteration on the labeling of blood constituents with 99mTc. The association between the coriander extract and vibration generated in platform with frequency of 12 Hz had effect in spleen, as observed in the fixation of the radiopharmaceutical in the organ and action in some organs altering the concentration of some biomarkers. In conclusion, physicochemical parameters can be useful to characterize the studied extract. Probably, the redox properties associated with the substances of this extract could be responsible by the absence of effect on the radiolabeling of blood constituents. The determination of the uptake of the radiopharmaceutical sodium pertechnetate in different organs permits to verify that extract of coriander alone was not capable in interfering on the biodistribution of the radiopharmaceutical. However, the treatment of the animals with vibration generated in the platform alters significantly the fixation of the sodium pertechnetate in the spleen and the concentrations of Cholesterol, triglyceride, CK and bilirubin.

<i>Coriandrum sativum</i>, conhecido popularmente como coentro, é um vegetal usado na alimentação humana. Também é utilizado como planta medicinal para tratamento de diabetes, complicações gastrintestinais, e como um antiedêmico, antisséptico e emenagogo. Em investigações acerca dos efeitos do extrato de plantas, é importante a determinação de alguns parâmetros físico-químicos. Diversos modelos experimentais têm sido usados, inclusive com o emprego de radionuclídeos. Em procedimentos da Medicina Nuclear que auxiliam o diagnóstico de doenças, o tecnécio-99m (99mTc) é o radionuclídeo mais utilizado. Hemácias marcadas com 99mTc estão entre as várias estruturas celulares que podem ser marcadas com este radionuclídeo e usadas como radiofármaco. Para a marcação com 99mTc é necessária a presença de um agente redutor, e o mais utilizado é o cloreto estanoso (SnCl2). As terapias com drogas e condições de dieta além de doenças podem alterar a marcação de constituintes sanguíneos, bem como a biodistribuição de diferentes radiofármacos. A exposição às vibrações geradas por plataforma oscilatória produz exercícios de corpo inteiro. O objetivo deste estudo foi caracterizar a preparação de um extrato do <i>Coriandrum sativum</i>, através de parâmetros físico-químicos, verificar os efeitos desse produto natural na radiomarcação de constituintes sanguíneos e em associação à vibração gerada pela plataforma na biodistribuição de Na99mTcO4 e na concentração de alguns biomarcadores. O extrato de coentro teve a o pico de absorbância em 480 nm. O extrato de coentro foi inversamente correlacionado com a concentração na condutividade elétrica. Foi encontrado o maior valor de pH na menor concentração do extrato (0,5 mg/mL). Não houve uma alteração significativa na marcação de constituintes sanguíneos com 99mTc. E a associação do extrato de coentro e vibração gerada por plataforma com frequência de 12 Hz teve efeito no baço, como observado na fixação do radiofármaco nesse órgão e ação em alguns órgãos alternando a concentração de alguns biomarcadores. Em conclusão, parâmetros físico-químicos podem ser úteis para caracterizar o extrato estudado. Provavelmente, as propriedades redox associadas com substâncias desse extrato podem ser os responsáveis pela ausência do efeito na radiomarcação de constituintes sanguíneos. A determinação da captação do Na99mTcO4 em diferentes órgãos permite verificar que o extrato de coentro sozinho não foi capaz de interferir na biodistribuição do radiofármaco. Contudo o tratamento de animais com vibração gerada pela plataforma alterou significativamente a fixação do pertecnetato de sódio no baço e a concentração do colesterol, triglicerídeo, CK e bilirrubina. / <i>Coriandrum sativum</i>, popularly known as coriander, is a vegetable used in human alimentation. It is also used as a medicinal plant for the treatment of diabetes, gastrointestinal complications, and as an antiedemic, antiseptic and emenagogue. In the investigations about the effects of a plant extract, it is important to determine some of its physicochemical parameters. Several experimental models have been used, including the use of radionuclides. In Nuclear Medicine procedures that assist the diagnosis of diseases, technetium-99m (99mTc) is the most used radionuclide. Red blood cells labeled with 99mTc are among the various cellular structures that can be labeled with this radionuclide and used as a radiopharmaceutical. The labeling process involving 99mTc requires the presence of a reducing agent and the most used for this purpose is the stannous chloride (SnCl2). The drugs therapy, diet conditions and diseases can alter the labeling of blood constituents, as well the biodistribution of several radiopharmaceuticals. The exposure to vibrations generated in oscillating platform produces whole body vibration (WBV) exercise. The aim of this study was to characterize the preparation of an extract of <i>Coriandrum sativum</i>, through physicochemical parameters, verify the effects of this natural product in radiolabeling of blood constituents and in association with vibration generated by platform on the Na99mTcO4 biodistribution, and in concentrations of some biomarkers. The extract of coriander had a pick absorbance at 480 nm. The coriander extract was inversely correlated with the concentration in electric conductivity. Was founded the highest value of pH at the lower concentration of the extract (0.5 mg/mL). There was no significant alteration on the labeling of blood constituents with 99mTc. The association between the coriander extract and vibration generated in platform with frequency of 12 Hz had effect in spleen, as observed in the fixation of the radiopharmaceutical in the organ and action in some organs altering the concentration of some biomarkers. In conclusion, physicochemical parameters can be useful to characterize the studied extract. Probably, the redox properties associated with the substances of this extract could be responsible by the absence of effect on the radiolabeling of blood constituents. The determination of the uptake of the radiopharmaceutical sodium pertechnetate in different organs permits to verify that extract of coriander alone was not capable in interfering on the biodistribution of the radiopharmaceutical. However, the treatment of the animals with vibration generated in the platform alters significantly the fixation of the sodium pertechnetate in the spleen and the concentrations of Cholesterol, triglyceride, CK and bilirubin.