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TRANSPORTADORES LIPÍDICOS NANOESTRUTURADOS CONTENDO VITAMINA E: VALIDAÇÃO DE MÉTODOS ANALÍTICOS E AVALIAÇÃO IN VITRO DA CAPACIDADE ANTIOXIDANTE

Negretto, Carla Maria Uggeri 28 March 2014 (has links)
Submitted by MARCIA ROVADOSCHI (marciar@unifra.br) on 2018-08-16T18:33:24Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_CarlaMariaUggeriNegretto.pdf: 1746117 bytes, checksum: 50d675658fbe05428861169424e0b28b (MD5) / Made available in DSpace on 2018-08-16T18:33:24Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_CarlaMariaUggeriNegretto.pdf: 1746117 bytes, checksum: 50d675658fbe05428861169424e0b28b (MD5) Previous issue date: 2014-03-28 / Vitamin E is an important agent in the prevention of skin aging, which is associated with oxidative stress generated, mainly, by free radicals. It is considered a potent antioxidant, which acts protecting membranes against lipid peroxidation. As most of the antioxidants, vitamin E has low water solubility and high sensitivity to light, heat, and oxygen, representing a problem in the preparation of cosmetic formulations. The incorporation of this important antioxidant to a nanostructure is a promising system capable of protecting the drug against degradation and making the formulation stable and acceptable for cosmetic use. Among the various nanostructured systems, we can highlight the nanostructured lipid carriers (NLC), since they present occlusive adhesive properties increasing the bioavailability of the drug in the skin. In this context, various analytical methods can be used to determine and quantify nanostructured vitamin E. Among these methods, we highlight UV spectrophotometry and UV derivative spectrophotometry (UVD) because they have low cost, are easy to use, and are simple to read the results. It is also important to evaluate the antioxidant power of these nanostructures through assays such as the ferric-reducing antioxidant power (FRAP), which is considered a simple, reproducible and inexpensive assay. The objectives of this study were to characterize the vitamin E – loaded nanoestrutured lipid carriers (NCL-VITE), to develop and to validate methods using UV and UVD spectrophotometry for the quantitative determination of vitamin E in NLC, to compare the analytical methods, and to evaluate the antioxidant activity of vitamin E and NCL-VITE, using FRAP assay. The characterization of NCL-VITE samples showed particle size of 169.20 ± 1.01 nm, 0.11 ± 0.01 polydispersity index (PDI) and zeta potential -25.50 mV ± 3.84. The analytical parameters studied in the validation by UV and UVD spectrophotometry indicated specificity, linearity, precision, accuracy and robustness of both methods. Likewise, the antioxidant activity of vitamin E and NCL-VITE evaluated using the FRAP assay was considered acceptable. We can conclude that the NCL-VITE showed good homogeneity and average diameter in acceptable range. All these features enabled the sample to be used in the development and validation of the methods. The UV and UVD spectrophotometry were considered analytical methods that can be applied with safety and reliability in the determination of NCL-VITE. Moreover, the FRAP assay showed to be simple and with good reproduction regarding vitamin E and NCL-VITE. / A vitamina E representa um importante agente na prevenção do envelhecimento cutâneo que está associado ao estresse oxidativo gerado, principalmente, pelos radicais livres. É considerada um potente antioxidante, agindo como protetor das membranas contra a lipoperoxidação. Como grande parte dos antioxidantes, a vitamina E apresenta baixa solubilidade em água e elevada sensibilidade á luz, calor e oxigênio, fazendo de seu uso um problema na elaboração de formulações cosméticas. Com isso, a incorporação deste importante antioxidante a uma nanoestrutura representa um promissor sistema capaz de proteger o fármaco contra a degradação tornando a formulação estável e aceitável para o uso cosmético. Dentre os mais variados sistemas nanoestruturados destacam-se os transportadores lipídicos nanoestruturados (NLCs) por apresentarem, principalmente, propriedades adesivas e oclusivas aumentando assim, a biodisponibilidade do fármaco na pele. Dentro deste contexto, vários métodos analíticos podem ser utilizados para identificar e quantificar a vitamina E nanoestruturada, dentre eles a espectrofotometria ultravioleta (UV) e espectrofotometria ultravioleta derivada (UVD) que se destacam pelo custo baixo, fácil utilização e interpretação simples dos resultados. Evidencia-se também a importância da avaliação do poder antioxidante destas nanoestruturas através de ensaios como o FRAP (poder antioxidante por redução do ferro) considerado um ensaio simples, reprodutível e pouco dispendioso. Os objetivos deste estudo foram caracterizar as suspensões de NCLs contendo vitamina E (NVITE), desenvolver e validar métodos através da espectrofotometria UV e UVD para a determinação quantitativa de vitamina E nos NLCs, comparar os métodos analíticos e avaliar a atividade antioxidante da vitamina E e da NVITE através do ensaio FRAP. Como resultado da caracterização das amostras de NVITE, estas apresentaram tamanho de partícula de 169,20 nm ± 1,01, índice de polidispersão (PDI) 0,11 ± 0,01 e potencial zeta -25,50 mV ± 3,84. Os parâmetros analíticos estudados na validação por espectrofotometria UV e UVD indicaram especificidade, linearidade, precisão, exatidão e robustez de ambos os métodos. Da mesma forma, a capacidade antioxidante da vitamina E e da NVITE feita através do ensaio FRAP foi considerada satisfatória. Concluiu-se que a NVITE analisada apresentou boa homogeneidade e diâmetro médio em escala aceitável, sendo que todas estas características a capacitaram para o uso no desenvolvimento e validação dos métodos. A espectrofotometria UV e UVD foram consideradas métodos analíticos que podem ser aplicados com segurança e confiabilidade na determinação das NVITE e o ensaio FRAP demonstrou ser simples, e com boa reprodutibilidade no que se refere a vitamina E e a NVITE.
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Espectrofotometria aplicada na análise de nanocarreadores lipídicos contendo ativos para lipodistrofia ginoide

Baldissera, Denise Bom 29 April 2014 (has links)
Made available in DSpace on 2018-06-27T18:56:23Z (GMT). No. of bitstreams: 3 Denise Bom Baldissera.pdf: 939670 bytes, checksum: 68115013c164645744ccf4e19e85a72e (MD5) Denise Bom Baldissera.pdf.txt: 162065 bytes, checksum: 86ebe1a57531232453a3049c98d7c692 (MD5) Denise Bom Baldissera.pdf.jpg: 3681 bytes, checksum: 1841930f64ea683f73bf3a5feed3dc8e (MD5) Previous issue date: 2014-04-29 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Gynoid lipodystrophy (GLD), also known as cellulite, is a common dermatological condition among women after the puberty, mainly concentrated in the pelvic region, lower limbs and abdomen. It´s a tissue edematous infiltration that promotes unattractive changes, the skin becomes to have a paddled aspect or orange peel , conducing to a low self esteem. The exactly etiology of GLD is unknown, however, its presence and level are related to several factors like genetic, emotional, metabolic and hormonal, besides the age, sex, blood pressure, obesity and habits like smoke, sedentary, tight clothes and poor diet. There are many ways to treat this condition, being the most used and easy accessed the use of cosmetic products having as active principles the vasopressure action, anti-inflammatory, lower microcirculation and lipolytic agents. In the present work, methods for analysis of the lipid nanocarrier containg actives employees for GLD treatment (diidromiricetin, diosgenin and synephrine) were developed and validated. There aren t decrypted monographs in pharmacopeias to analyze these substances in pharmaceutical formulas. In the spectrophotometric method UV-VIS the diosgenin and the dihydromyricetin were quantified in 434 nm and 561 nm, respectively, used as reagents sulfuric acid and ρ- anisaldehyde. Synephrine can be quantified by the derivative ultraviolet spectrophotometry, 239 nm wave-length, in the second order, medium scan, Δλ 10.000 and scale factor of 50, using ethanol as a solvent. The methods showed to be specific, linear, precise, exact and robust to the actives quantification. It can be concluded that the validated methods were of easy execution, fast and with a low cost, to do the quality control analyses. / A lipodistrofia ginoide (LDG), também chamada de celulite, é uma afecção dermatológica comum entre mulheres após a puberdade, concentrando-se preferencialmente na região pélvica, membros inferiores e abdome. Trata-se de uma infiltração edematosa do tecido conjuntivo que promove alterações esteticamente desagradáveis, fazendo com que a pele assuma um aspecto acolchoado ou casca de laranja , levando a uma diminuição da auto-estima. A exata etiologia da LDG é desconhecida, contudo, sua presença e grau de comprometimento estão relacionados a diversos fatores como genéticos, emocionais, metabólicos e hormonais, além da idade, sexo, hipertensão arterial, obesidade e hábitos como fumo, sedentarismo, roupas apertadas e má alimentação. Existem inúmeras formas de se tratar essa condição, sendo a mais utilizada e de fácil acesso o uso de cosméticos contendo princípios ativos com ação vasopressora, anti-inflamatória, estimuladores da microcirculação periférica e agentes lipolíticos. No presente trabalho, métodos para análise de um nanocarreador lipídico contendo ativos empregados para o tratamento da LDG (diidromiricetina, diosgenina e sinefrina) foram desenvolvidos e validados. Não há monografias descritas em farmacopéias para análise desses ativos em formulações farmacêuticas. No método espectrofotométrico UV-VIS a diosgenina e a diidromiricetina foram quantificadas em 434 nm e 561 nm, respectivamente, utilizando como reagentes ácido sulfúrico e ρ-anisaldeido. A sinefrina pode ser quantificada por espectrofotometria ultravioleta derivada, no comprimento de onda de 239 nm, na segunda derivada, velocidade de varredura média, Δλ 10.000 e fator escala de 50, utilizando etanol como solvente. Os métodos demonstraram serem específicos, lineares, precisos, exatos e robustos para a quantificação dos ativos. Sendo assim, pode-se concluir que os métodos validados foram de fácil execução, rápidos e de baixo custo, para a realização das análises de controle de qualidade.
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ESPECTROFOTOMETRIA APLICADA NA ANÁLISE DE NANOCARREADORES LIPÍDICOS CONTENDO ATIVOS PARA LIPODISTROFIA GINOIDE

Baldisserta, Denise Bom 29 April 2014 (has links)
Submitted by MARCIA ROVADOSCHI (marciar@unifra.br) on 2018-08-16T18:45:36Z No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_DeniseBomBaldissera.pdf: 939659 bytes, checksum: 4e6775a2df22405fe611e164c8aaaba0 (MD5) / Made available in DSpace on 2018-08-16T18:45:36Z (GMT). No. of bitstreams: 2 license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Dissertacao_DeniseBomBaldissera.pdf: 939659 bytes, checksum: 4e6775a2df22405fe611e164c8aaaba0 (MD5) Previous issue date: 2014-04-29 / Gynoid lipodystrophy (GLD), also known as cellulite, is a common dermatological condition among women after the puberty, mainly concentrated in the pelvic region, lower limbs and abdomen. It´s a tissue edematous infiltration that promotes unattractive changes, the skin becomes to have a paddled aspect or “orange peel”, conducing to a low self esteem. The exactly etiology of GLD is unknown, however, its presence and level are related to several factors like genetic, emotional, metabolic and hormonal, besides the age, sex, blood pressure, obesity and habits like smoke, sedentary, tight clothes and poor diet. There are many ways to treat this condition, being the most used and easy accessed the use of cosmetic products having as active principles the vasopressure action, anti-inflammatory, lower microcirculation and lipolytic agents. In the present work, methods for analysis of the lipid nanocarrier containg actives employees for GLD treatment (diidromiricetin, diosgenin and synephrine) were developed and validated. There aren’t decrypted monographs in pharmacopeias to analyze these substances in pharmaceutical formulas. In the spectrophotometric method UV-VIS the diosgenin and the dihydromyricetin were quantified in 434 nm and 561 nm, respectively, used as reagents sulfuric acid and ρ- anisaldehyde. Synephrine can be quantified by the derivative ultraviolet spectrophotometry, 239 nm wave-length, in the second order, medium scan, Δλ 10.000 and scale factor of 50, using ethanol as a solvent. The methods showed to be specific, linear, precise, exact and robust to the actives quantification. It can be concluded that the validated methods were of easy execution, fast and with a low cost, to do the quality control analyses. / A lipodistrofia ginoide (LDG), também chamada de celulite, é uma afecção dermatológica comum entre mulheres após a puberdade, concentrando-se preferencialmente na região pélvica, membros inferiores e abdome. Trata-se de uma infiltração edematosa do tecido conjuntivo que promove alterações esteticamente desagradáveis, fazendo com que a pele assuma um aspecto acolchoado ou “casca de laranja”, levando a uma diminuição da auto-estima. A exata etiologia da LDG é desconhecida, contudo, sua presença e grau de comprometimento estão relacionados a diversos fatores como genéticos, emocionais, metabólicos e hormonais, além da idade, sexo, hipertensão arterial, obesidade e hábitos como fumo, sedentarismo, roupas apertadas e má alimentação. Existem inúmeras formas de se tratar essa condição, sendo a mais utilizada e de fácil acesso o uso de cosméticos contendo princípios ativos com ação vasopressora, anti-inflamatória, estimuladores da microcirculação periférica e agentes lipolíticos. No presente trabalho, métodos para análise de um nanocarreador lipídico contendo ativos empregados para o tratamento da LDG (diidromiricetina, diosgenina e sinefrina) foram desenvolvidos e validados. Não há monografias descritas em farmacopéias para análise desses ativos em formulações farmacêuticas. No método espectrofotométrico UV-VIS a diosgenina e a diidromiricetina foram quantificadas em 434 nm e 561 nm, respectivamente, utilizando como reagentes ácido sulfúrico e ρ-anisaldeido. A sinefrina pode ser quantificada por espectrofotometria ultravioleta derivada, no comprimento de onda de 239 nm, na segunda derivada, velocidade de varredura média, Δλ 10.000 e fator escala de 50, utilizando etanol como solvente. Os métodos demonstraram serem específicos, lineares, precisos, exatos e robustos para a quantificação dos ativos. Sendo assim, pode-se concluir que os métodos validados foram de fácil execução, rápidos e de baixo custo, para a realização das análises de controle de qualidade.

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