Made available in DSpace on 2016-08-10T10:29:43Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Fritz Eduardo Kasbaum.pdf: 8675531 bytes, checksum: fd4de7b5752ef941286dcf268c9d38da (MD5) Previous issue date: 2010-01-25 / The present work show the pharmaceutical development of new release systems of drugs, specifically dapsona's (DDS) prolonged release tablets, a sulfon with bacteriostatic action used on the leprosy treatment and several other skin diseases and also in the treatment of the other pathologies as malaria and pneumonia caused by Pneumocystis carinii. This drug, depending on the pathology, can be managed in doses trat vary between 25 to 300m/day, and the administration frequency added to the high doses is responsible for the sprouting of serious collateral effect in the hematologic system, amongst them the methemoglobinemia and in some cases hemolysis. Systems of modified release aim to optimize the medicines therapy by reduction of the usually managed doses, attainment of plasmatic levels more uniforms of the drug for bigger period of time in administrations frequency and also reduction of the observed collateral effect. Eight formulations of DDS were prepared using as excipients the microcrystalline cellulose, the monohydrated lactose spray dryer and magnesium stearate. To compose a matricial system of asset release it was formulated tablets sometimes contending matrix with hydrophilic characteristic and sometimes lipofilic, respectively, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) and gliceril monostearate (MEG). The prepared formulations were submitted to dissolution tests in medium that simulated the stomachal and enteric conditions and the respective profiles or release were evaluated the Kinetic of DDS release to elucidate the mechanisms that controls it. The results of release throughout the time had been treated in accordance with model zero-order, first-order, Higuchi and exponential model. The gotten coefficients of correlation indicate that DDS release from the chosen formulation follows exponential model. / O presente trabalho tem como objetivo o desenvolvimento farmacotécnico de novos sistemas de veiculação de fármacos, especificamente comprimidos de liberação prolongada de dapsona (DDS), uma sulfona com ação bacteriostática utilizada no tratamento da hanseníase e diversas afecções da pele e também no tratamento de outras patologias como a malária a pneumonia causada por Pneumocystis carinii. Esse fármaco, dependendo da patologia, poder ser administrado em doses que variam de 25 a 300mg/dia, e a frequencia de administração somada às altas doses são responsáveis pelo surgimento de efeitos colaterais graves no sistema hematológico, dentre eles a metemoglobinemia e em alguns casos hemólise. Sistemas de liberação modificada visam a otimização da terapia medicamentosa por redução das doses usualmente administradas e obtenção de níveis plasmáticos mais uniformes do fármaco por maior período de tempo em relação às formas de liberação imediata. Isso geralmente promove a redução na frequência de administração e também redução dos efeitos colaterais observados. Foram preparados oito formulações de DDS utilizando-se como excipientes a celulose microcristalina, a lactose monohidratada spray dryer e estearato de magnésio. Para compor o sistema matricial de liberação do fármaco, formularam-se comprimidos ora contendo matriz com caractéristica hidrofílica, ora lipofílica, respectivamente, hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) e monoesterato de glicerila (MEG). As formulações preparadas foram submetidas a ensaios de dissolução em meios que simulavam as condições estomacal e entérica e os respectivos perfis de liberação avaliados por meio de análise de vâriancia (ANOVA). Para a formulação de escolha também avaliou-se a cinética de liberação da DDS de forma a elucidar os mecanismos que a controlam. Os resultados de liberação ao longo do tempo foram tratados de acordo com modelo cinéticos zero-ordem, primeira ordem, Higuchi e modelo exponencial. Os coeficientes de correlação obtidos indicam que a liberação da DDS a partir da formulação escolhida é governada modelo exponencial.