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Avaliação cintilográfica do esvaziamento gástrico e do trânsito intestinal após cirurgia bariátrica / Scintigraphic evaluation of gastric emptying and of intestinal transit after bariatric surgeryXavier, Marcia Arruda Fajardo 31 October 2013 (has links)
O presente estudo teve como objetivo avaliar o esvaziamento gástrico e o trânsito intestinal em 31 pacientes (sendo 10 controle e 21 com vômitos) após cirurgia bariátrica de DGYR e a relação das alterações destas duas variáveis entre si e com quadro sintomático e ainda tentar definir o tempo de esvaziamento gástrico desejável. O esvaziamento gástrico e o trânsito gastrintestinal foram avaliados mediante cintilografia, segundo técnicas padronizadas e previamente empregadas em outros estudos. A análise das imagens obtidas e armazenadas foi feita mediante o delineamento de regiões de interesse (ROI, da expressão, em Lingua Inglesa, region of interest) correspondendo ao coto gástrico, para a quantificação do esvaziamento gástrico, e para este segmento e também para as porções proximal e distal do intestino delgado e para a região ileocecal, para o trânsito gastrintestinal. A mesma região de interesse foi utilizada para as contagens de todas as imagens consecutivas, para a mesma projeção e para o mesmo paciente. Para a determinação do esvaziamento gástrico, a atividade em cada momento do estudo foi expressa pela média geométrica das contagens das imagens anteriores e posteriores, para correção do efeito da eventual movimentação intragástrica das partículas do radiotraçador (30, 60, 90 e 120 minutos após ingerir a refeição). Foi feita também correção adicional das contagens para compensar o declínio físico do 99m Tecnécio. Ambas as correções foram feitas automaticamente pelo equipamento. As contagens corrigidas permitiram a construção, para cada sujeito do estudo, da correspondente curva de esvaziamento gástrico, expressa como porcentuais de retenção intragástrica do radiotraçador ingerido, em cada um dos momentos de aquisição das imagens. Foi considerado como tempo inicial o momento em que se deu o término da ingestão da refeição contendo o radioisótopo, que corresponderia idealmente a um estado caracterizado por retenção intragástrica alimentar de todo o ingerido (100%). Após a realização da cintilografia, as imagens permaneceram armazenadas num sistema computadorizado acoplado à gama câmara e, no momento da análise, foram então definidas manualmente as ROI correspondentes ao estômago, ao jejuno, ao íleo e à região ileocecal. Em todos os casos, atentou-se para que as áreas destas ROI fossem semelhantes, o que foi feito levando-se em conta o número de pixels englobado por cada uma das regiões. Foi feita uma subdivisão do grupo com sintomas em 2 subgrupos: 8 pacientes com quadro de vômitos e exames de imagem alterados (EDA e seriografia) e 11 pacientes com quadro de vômitos e exames de imagem normais.O teste de Mann-Whitney bicaudal foi utilizado para comparações entre os dois grupos e entre os dois subgrupos. Os resultados foram apresentados como mediana e percentis, com significância de p < 0,05. Para a verificação das correlações entre esvaziamento gástrico e trânsito intestinal foi utilizado o coeficiente de correlação de Spearman, com significância de p < 0,05: não houve diferença significativa entre os dois grupos nos diversos tempos estudados (30, 60, 90 e 120 minutos) com relação ao esvaziamento gástrico. Também não houve diferença significativa com relação ao trânsito intestinal de acordo com o centro geométrico nos tempos 0, 30, 60, 90 e 120 minutos. Entretanto, houve diferença significativa entre os dois subgrupos extraídos do grupo com sintomas em todos os tempos do esvaziamento gástrico e nos tempos 0, 30, 60 e 90 minutos do trânsito intestinal (centro geométrico). Não houve diferença significativa entre os subgrupos no tempo 120 e na progressão do centro geométrico. Descritores: esvaziamento gástrico, trânsito intestinal, DGYR. / The objective of the present study was to assess gastric emptying and intestinal transit in 31 patients (10 controls and 21 with vomiting as a symptom) after bariatric surgery by RYGB and the relation of the alterations of these two variables between them and with the signs and symptoms, and also to try to define the desirable time of gastric emptying. Gastric emptying and gastrointestinal transit were evaluated by scintigraphy according to standardized techniques previously employed in other studies. The images obtained and stored were analyzed by delineating the regions of interest (ROI) corresponding to the gastric stump for the quantitation of gastric emptying and also for the proximal and distal portions of the small bowel and for the ileocecal region, for the gastrointestinal transit. The same ROI was used to count all the consecutive images for the same projection and for the same patient. For the determination of gastric emptying, the activity at each time point in the study was expressed as the geometric mean of the counts of the anterior and posterior images, for the correction of the effect of eventual intragastric movement of the radiotracer particles (30, 60, 90 and 120 minutes after meal ingestion). The counts were also additionally corrected to compensate for the physical decline of 99m Technetium. Both corrections were automatically made by the equipment. The corrected counts permitted the construction for each subject of the corresponding gastric emptying curve, expressed as percentage of intragastric retention of the ingested radiotracer at each time of image acquisition. The initial time was considered to be the moment when the ingestion of the meal containing the radioisotope occurred, which would ideally correspond to a state characterized by intragastric retention of all the food ingested (100%). After scintigraphy, the images were stored in a computerized system coupled to the gamma camera and, at the time of analysis, the ROI corresponding to the stomach, jejunum, ileum and ileocecal region were defined manually. In all cases, an attempt was made for these ROI to be similar, by taking into account the number of pixels included in each region. The group with symptoms was divided into 2 subgroups: 8 patients with vomiting and altered imaging exams (UDE and seriography) and 11 patients with vomiting and normal imaging exams. The two-tailed Mann-Whitney test was used to compare the two groups and the two subgroups. Data are reported as median and interquartile range, with significance set at p < 0.05. The Spearman correlation coefficient was used to determine the correlations between gastric emptying and intestinal transit, with significance set at p < 0.05. There was no significant difference between the two groups at the various time points studied (30, 60, 90 and 120 minutes) regarding gastric emptying. Also, there was no significant difference regarding intestinal transit according to the geometric center at 0, 30, 60, 90 and 120 minutes. However, there was a significant difference between the two subgroups extracted from the group with symptoms at all times of gastric emptying and at times 0, 30, 60 and 90 minutes of intestinal transit (geometric center). There was no significant difference between subgroups at 120 minutes or in the progression of the geometric center.
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Efeitos da hipervolemia crônica sobre a motilidade gastrintestinal e transporte intestinal de água e eletrólitos em ratos sob nefrectomia parcial / Effects of chronic hypervolemia on gastrointestinal motility and intestinal transport of water and electrolytes in rats under partial nephrectomyParente, Cynara Carvalho January 2010 (has links)
PARENTE, C. C. Efeitos da hipervolemia crônica sobre a motilidade gastrintestinal e transporte intestinal de água e eletrólitos em ratos sob nefrectomia parcial. 2010. 106 f. Dissertação (Mestrado em Biotecnologia) - Campus de Sobral, Universidade Federal do Ceará, Sobral, 2010. / Submitted by Djeanne Costa (djeannecosta@gmail.com) on 2016-04-01T13:08:16Z
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Previous issue date: 2010 / It is well established that the regulation of the corporal fluids is guaranteed by functional interaction between cardiovascular and renal systems. Currently, clinical and experimental evidences suggest that gastrointestinal (GI) tract (GIT) adjust their motor and absorptive activities due to acute changes in the blood volume. Although total or partial renal failure promotes corporal fluids changing. Several studies indicate a relationship among renal failure and GIT functions. In this work, we study the effect of a salt diet on GIT motility [gastric emptying (GE) and GI transit of liquids] and intestinal transport (IT) of H2O and electrolytes (Na+, K+ and Cl-) in partial nephrectomized (nefre5/6) or false-operated (FO) rats under hydrated and dehydrate conditions. For that, 138 male Wistar rats (180-220g) submitted to partial nephrectomy (nefre5/6) in two steps (0 and 7 days). After nefre5/6 or FO procedures, animals were distributed into 2 different experiments both containig two groups as follows: feed+1% saline or feed+water. For the hydrate conditions experiment, after 3d and under 24-hour fasting with free access to water or saline, 1.5ml of the test meal (phenol red 0.5 mg/mL containg 5% glucose) was gavaged in the awake animals. Next 10, 20 or 30 minutes, the animals were sacrificed by cervical dislocation. Following, excision of the abdominal viscera was performed in order to determine the GE rate and GI transit. Additionally, similar experiment were performed using 5mL of polyethylene glycol-PEG (30% - 20,000 DA) injected subcutaneous in the rats 4 hours before the beginning of the experiment in order to simulate the dehydrate conditions. For IT studies, anesthetized animals underwent ileal perfusion with Ringer+phenol red solution and were monitored along 60 min. For all experiments, mean arterial pressure - MAP, central venous pressure-CVP, heart rate-HR and blood volume-BV were monitored. Also, plasmatic concentrations of Ur, Cr, Na+, K+ and Cl- were determined. Compared with FO group, nefre5/6 did not change the GE or GI transit, neither hemodynamic or biochemical parameters, but promotes ileal secretion of water and electrolytes. On the other hand, comparing the salt diet and standard diet, the nefre5/6 animals caused: i) increases on the gastric retention of 47%, 26% and 38% (at 10, 20 and 30 minutes of postprandial time, respectively), ii) acceleration of the GI transit, iii) increases on the ileal secretion of water and electrolytes and, iv) increases BP, CVP, HR and BV. However, changes on the other plasmatic biochemical parameters were not observed in this study. The acute dehydration with PEG prevented gut motility and hemodynamic changes and the increase of gastrointestinal secretions. Gastrointestinal motility and absorptive adjustments due to salt diet on the partial nephrectomized animals, is related to blood volume levels and, can be reversed by acute dehydration. In conclusion, gastrointestinal tract can adjust both their motor as well as absorptive activities after chronic blood volume imbalances. / Está bem estabelecido que a regulação dos líquidos corporais seja garantida pela interação funcional entre os sistemas cardiovascular e renal. Atualmente, evidências clínicas e experimentais sugerem que o trato gastrintestinal (TGI) ajusta seu padrão motor e absortivo após variações agudas da volemia. Embora a insuficiência renal parcial ou total promova variações dos volumes corporais circulantes, poucos estudos apontam a relação entre a insuficiência renal e o funcionamento do trato gastrintestinal. Neste trabalho, estudamos o efeito da dieta salina sobre a motilidade gastrintestinal [esvaziamento gástrico (EG) e o trânsito gastrintestinal (GI) de líquidos] e transporte intestinal (IT) de água e eletrólitos (Na+, K+ e Cl-) em ratos nefrectomizados parcialmente (nefre5/6) ou falso-operados (FO) em condições de hidratação e desidratação. Para tanto, 138 ratos Wistar, machos (180-220g), submetidos à nefrectomia parcial (nefre5/6) em duas etapas (0 e 7 dias). Após nefre 5/6 ou FO, os animais foram distribuídos em dois grupos diferentes, a saber: ração e salina 1% ou ração e água. Após 3d e, sob jejum de 24h com livre acesso à salina ou água, 1,5ml da refeição teste (vermelho fenol 0,5mg/ml e glicose 5%) foi administrada por gavagem em animais acordados. Decorridos 10, 20 ou 30min, os animais foram sacrificados por deslocamento cervical, seguidos da exérese das vísceras abdominais para determinação da taxa de EG e trânsito GI. Além disso, um experimento semelhante foi realizado utilizando 5ml de polietilenoglicol-PEG (30% - 20.000 DA) injetado por via subcutânea em ratos quatro horas antes do início do experimento, a fim de simular as condições de desidratação. Para os estudos do transito intestinal de água e eletrólitos, os animais anestesiados, foram submetidos à perfusão ileal com Ringer + vermelho fenol durante 60min. Para todos os experimentos, monitoramos os parâmetros hemodinâmicos (pressão arterial-PA, pressão venosa central-PVC, frequência cardíaca-FC e volume sanguíneo-VS) e ainda as concentrações bioquímicas plasmáticas de Ur, Cr, Na+, K+ e Cl- foram determinadas. Em relação ao grupo FO a dieta salina não modificou o EG ou transito GI, nem os parâmetros hemodinâmicos ou bioquímicos, porém promoveu secreção ileal de água e eletrólitos. Por outro lado, a dieta salina nos animais nefre5/6 promoveu: i) aumento da retenção gástrica de 47%, 26% e 38% (10, 20 e 30 minutos de tempo pós-prandial, respectivamente), ii aceleração do trânsito GI, iii) aumento na secreção ileal de água e eletrólitos e, iv) aumento da PA, PVC, FC, BV. A desidratação aguda com PEG preveniu as alterações da motilidade, da secreção GI e dos parâmetros hemodinâmicos secundários hipervolemia crônica à custa da nefrectomia 5/6 associada à dieta salina. A motilidade gastrintestinal e o ajuste da absorção, devido à dieta salina sobre os animais submetidos à nefrectomia parcial, estão relacionados aos níveis do volume do sangue e pode ser revertida por desidratação aguda. Em conclusão, trato gastrointestinal pode ajustar tanto o seu motor, bem como atividades de absorção após desequilíbrios crônicos volume de sangue.
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Avaliação cintilográfica do esvaziamento gástrico e do trânsito intestinal após cirurgia bariátrica / Scintigraphic evaluation of gastric emptying and of intestinal transit after bariatric surgeryMarcia Arruda Fajardo Xavier 31 October 2013 (has links)
O presente estudo teve como objetivo avaliar o esvaziamento gástrico e o trânsito intestinal em 31 pacientes (sendo 10 controle e 21 com vômitos) após cirurgia bariátrica de DGYR e a relação das alterações destas duas variáveis entre si e com quadro sintomático e ainda tentar definir o tempo de esvaziamento gástrico desejável. O esvaziamento gástrico e o trânsito gastrintestinal foram avaliados mediante cintilografia, segundo técnicas padronizadas e previamente empregadas em outros estudos. A análise das imagens obtidas e armazenadas foi feita mediante o delineamento de regiões de interesse (ROI, da expressão, em Lingua Inglesa, region of interest) correspondendo ao coto gástrico, para a quantificação do esvaziamento gástrico, e para este segmento e também para as porções proximal e distal do intestino delgado e para a região ileocecal, para o trânsito gastrintestinal. A mesma região de interesse foi utilizada para as contagens de todas as imagens consecutivas, para a mesma projeção e para o mesmo paciente. Para a determinação do esvaziamento gástrico, a atividade em cada momento do estudo foi expressa pela média geométrica das contagens das imagens anteriores e posteriores, para correção do efeito da eventual movimentação intragástrica das partículas do radiotraçador (30, 60, 90 e 120 minutos após ingerir a refeição). Foi feita também correção adicional das contagens para compensar o declínio físico do 99m Tecnécio. Ambas as correções foram feitas automaticamente pelo equipamento. As contagens corrigidas permitiram a construção, para cada sujeito do estudo, da correspondente curva de esvaziamento gástrico, expressa como porcentuais de retenção intragástrica do radiotraçador ingerido, em cada um dos momentos de aquisição das imagens. Foi considerado como tempo inicial o momento em que se deu o término da ingestão da refeição contendo o radioisótopo, que corresponderia idealmente a um estado caracterizado por retenção intragástrica alimentar de todo o ingerido (100%). Após a realização da cintilografia, as imagens permaneceram armazenadas num sistema computadorizado acoplado à gama câmara e, no momento da análise, foram então definidas manualmente as ROI correspondentes ao estômago, ao jejuno, ao íleo e à região ileocecal. Em todos os casos, atentou-se para que as áreas destas ROI fossem semelhantes, o que foi feito levando-se em conta o número de pixels englobado por cada uma das regiões. Foi feita uma subdivisão do grupo com sintomas em 2 subgrupos: 8 pacientes com quadro de vômitos e exames de imagem alterados (EDA e seriografia) e 11 pacientes com quadro de vômitos e exames de imagem normais.O teste de Mann-Whitney bicaudal foi utilizado para comparações entre os dois grupos e entre os dois subgrupos. Os resultados foram apresentados como mediana e percentis, com significância de p < 0,05. Para a verificação das correlações entre esvaziamento gástrico e trânsito intestinal foi utilizado o coeficiente de correlação de Spearman, com significância de p < 0,05: não houve diferença significativa entre os dois grupos nos diversos tempos estudados (30, 60, 90 e 120 minutos) com relação ao esvaziamento gástrico. Também não houve diferença significativa com relação ao trânsito intestinal de acordo com o centro geométrico nos tempos 0, 30, 60, 90 e 120 minutos. Entretanto, houve diferença significativa entre os dois subgrupos extraídos do grupo com sintomas em todos os tempos do esvaziamento gástrico e nos tempos 0, 30, 60 e 90 minutos do trânsito intestinal (centro geométrico). Não houve diferença significativa entre os subgrupos no tempo 120 e na progressão do centro geométrico. Descritores: esvaziamento gástrico, trânsito intestinal, DGYR. / The objective of the present study was to assess gastric emptying and intestinal transit in 31 patients (10 controls and 21 with vomiting as a symptom) after bariatric surgery by RYGB and the relation of the alterations of these two variables between them and with the signs and symptoms, and also to try to define the desirable time of gastric emptying. Gastric emptying and gastrointestinal transit were evaluated by scintigraphy according to standardized techniques previously employed in other studies. The images obtained and stored were analyzed by delineating the regions of interest (ROI) corresponding to the gastric stump for the quantitation of gastric emptying and also for the proximal and distal portions of the small bowel and for the ileocecal region, for the gastrointestinal transit. The same ROI was used to count all the consecutive images for the same projection and for the same patient. For the determination of gastric emptying, the activity at each time point in the study was expressed as the geometric mean of the counts of the anterior and posterior images, for the correction of the effect of eventual intragastric movement of the radiotracer particles (30, 60, 90 and 120 minutes after meal ingestion). The counts were also additionally corrected to compensate for the physical decline of 99m Technetium. Both corrections were automatically made by the equipment. The corrected counts permitted the construction for each subject of the corresponding gastric emptying curve, expressed as percentage of intragastric retention of the ingested radiotracer at each time of image acquisition. The initial time was considered to be the moment when the ingestion of the meal containing the radioisotope occurred, which would ideally correspond to a state characterized by intragastric retention of all the food ingested (100%). After scintigraphy, the images were stored in a computerized system coupled to the gamma camera and, at the time of analysis, the ROI corresponding to the stomach, jejunum, ileum and ileocecal region were defined manually. In all cases, an attempt was made for these ROI to be similar, by taking into account the number of pixels included in each region. The group with symptoms was divided into 2 subgroups: 8 patients with vomiting and altered imaging exams (UDE and seriography) and 11 patients with vomiting and normal imaging exams. The two-tailed Mann-Whitney test was used to compare the two groups and the two subgroups. Data are reported as median and interquartile range, with significance set at p < 0.05. The Spearman correlation coefficient was used to determine the correlations between gastric emptying and intestinal transit, with significance set at p < 0.05. There was no significant difference between the two groups at the various time points studied (30, 60, 90 and 120 minutes) regarding gastric emptying. Also, there was no significant difference regarding intestinal transit according to the geometric center at 0, 30, 60, 90 and 120 minutes. However, there was a significant difference between the two subgroups extracted from the group with symptoms at all times of gastric emptying and at times 0, 30, 60 and 90 minutes of intestinal transit (geometric center). There was no significant difference between subgroups at 120 minutes or in the progression of the geometric center.
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Tradução, Adaptação Transcultural e Validação da “modified Bristol Stool Form Scale for Children (mBSFS-C)” para a Língua Portuguesa do BrasilJozala, Debora Rodrigues January 2017 (has links)
Orientador: Pedro Luiz Toledo de Arruda Lourenção / Resumo: Introdução: na prática clínica, nem sempre é fácil obter informações adequadas a respeito do padrão evacuatório. Na população pediátrica, os desafios para caracterização do aspecto das fezes são ainda maiores. Desta forma, é de fundamental importância a utilização de uma ferramenta adaptada para a linguagem e entendimento do público infantil. A Escala de Bristol para Consistência de Fezes Modificada para Crianças (“modified Bristol Stool Form Scale for Children – mBSFS-C”) foi recentemente criada e propõe a redução do número de tipos de fezes da Escala de Bristol original, de 7 para 5, e uma adaptação da linguagem utilizada nos descritores. O uso desta escala foi validado nos EUA, mas para que possa ser utilizada em países que possuam outros idiomas, é mandatória a realização de um processo de tradução, adaptação transcultural e validação. Objetivo: realizar o processo de tradução, adaptação transcultural e validação da mBSFS-C para a língua portuguesa do Brasil. Metodologia: a etapa de tradução e adaptação transcultural foi realizada segundo metodologia aceita internacionalmente que propõe a tradução, retro-tradução e pré-teste da versão traduzida da escala, em uma população de 74 crianças para avaliação do entendimento. A etapa de validação foi realizada através de um ensaio, que envolveu 64 crianças e 25 profissionais da saúde, estruturado para investigar a validade e confiabilidade da versão da escala traduzida. Resultados: a tradução e adaptação da mBSFS-C para o portugu... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Mestre
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A esponja oceanapia sp. Apresenta efeito dual sobre a motilidade gastrintestinal de roedores: ensaios in vitro e in vivoPereira, Joedna Cavalcante 25 February 2016 (has links)
Submitted by Maike Costa (maiksebas@gmail.com) on 2017-09-12T11:53:44Z
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Previous issue date: 2016-02-25 / Conselho Nacional de Pesquisa e Desenvolvimento Científico e Tecnológico - CNPq / Marine natural products have attracted the attention of researchers due to be a potencial source to new medicines. Oceanapia sponges present around 100 species distributed on tropical worldwide seas. Some studies of marine products have shown activity in smooth muscle, however for Oceanapia sp. there is no report. So, we decided to assess the pharmacologic and toxicological activities of the ethanolic extract of Oceanapia sp. sponge (OC-EtOH). To in vitro assays (n = 5), guinea pig ileum segments were suspended on organ baths and isometric and isotonic contractions registrated. In the in vivo assays (n = 6), mice were divided in groups: negative control (saline + Cremophor®, v.o.), positive control (atropine, v.o.) and OC-EtOH (several doses, v.o.) where its were investigated the effect of the extract on normal and induced intestinal transit by castor oil. All the experimental protocols were approved by Ethical Committee in Animal Use of UFPB (Protocol 146/2015). In pharmacological screening, OC-EtOH induced a concentration dependent contraction on basal tonus on guinea pig ileum (EC50 = 48.6 ± 2.7 μg/mL). In tonic component of the contraction induced by KCl and histamine on guinea pig ileum, the extract presented a transient contraction (EC50 = 176.6 ± 32.6 and 73.5 ± 6.9 μg/mL, respectively), also followed by a concentration-dependent relaxation (EC50 = 103.9 ± 8.6 and 90.1 ± 9.2 μg/mL, respectively). Differently, when CCh was used as contractile agent, OC-EtOH presented only a concentration-dependent relaxation (EC50 = 97.1 ± 17.4 μg/mL). In the investigation of spasmogenic mechanism, we observed that in the presence of different concentrations of atropine, a muscarinic antagonist, the cumulative curves to OC-EtOH were not shifted. However, in the presence of pyrilamine, a receptor histaminergic antagonist (H1), the cumulative curves to OC-EtOH were shifted to the right, in a non-parallel manner with reduction on efficacy and potency and abolishment of spasmogenic effect, suggesting the involvement of H1 on spasmogenic effect of OC-EtOH. Similar result was obtained when used the verapamil, a voltage gated calcium channels blocker (CaV), that was added in different concentrations and the cumulative curves to OC-EtOH were shifted to the right, in a non-parallel manner with reduction on efficacy and potency spasmogenic, suggesting the mechanism of action of the extract also involves the CaV activation. In the investigation of spasmolytic mechanism, in pyrilamine presence, the spasmogenic component was abolished and the OC-EtOH relaxant potency was potentiated on the KCl-induced tonic contraction (EC50 = 62.9 ± 9.9 μg/mL). As the common pathway in the contractile agents used is the CaV, it has assessed these channels participation. The control curves to CaCl2 were shifted to the right, in a presence of extract, in a non-parallel manner with Emax reduction. Besides to relax the ileum pre-contracted by S-(-)-Bay K 8644 (EC50 = 166.9 ± 17.8 μg/mL), a CaV-1 agonist, showing that this channel subtype are involved. As the OC-EtOH relaxant potency was greater when the organ was pre-contracted with KCl + pyrilamine than S-(-)-Bay K 8644 was the contractile agent, it is suggestive that other mechanism are probably involved. In acute toxicity assay, OC-EtOH (2000 mg/kg, p.o.) did not induce toxicity signs in female mice (n = 6) in the experimental conditions and the 50% lethal dose is equal or superior to 5000 mg/kg according to OECD 423 guide. Since some compounds with dual action (spasmolytic and spasmogenic) on smooth muscle are indicated to diarrhea and constipation treatment, it was investigate a possible OC-EtOH presents antidiarrheal action on mice. The extract increased the intestinal normal transit (ED50 = 477.6 ± 14.8 mg/kg) and reduced the intestinal transit in the ricin oil induced diarrhea (ED50 = 93.30 ± 7.2 mg/kg). Thus, OC-EtOH presented a dual effect on guinea pig ileum by H1 and CaV activation and relaxation via CaV blockade, besides intestinal transit effect in mice that occurs by modification in the intestinal motility, indicating a potential medicinal usage of the sponje Oceanapia sp. on intestinal conditions as diarrhea and/or constipation. / Os produtos naturais marinhos tem atraído a atenção de pesquisadores por ser uma fonte em potencial para o desenvolvimento de medicamentos. As esponjas do gênero Oceanapia possuem cerca de 100 espécies distribuídas em mares tropicais de todo mundo. Alguns estudos com produtos marinhos demonstram atividade em músculo liso, entretanto para Oceanapia sp. não há relatos. Assim, decidiu-se avaliar as atividades farmacológica e toxicológica do extrato etanólico obtido da esponja Oceanapia sp. (OC-EtOH). Para os ensaios in vitro (n = 5), os segmentos do íleo de cobaia eram suspensos em banhos de órgãos, onde as contrações isotônicas e isométricas eram registradas. Já para os ensaios in vivo (n = 6), os camundongos eram divididos em grupos: controle negativo (solução salina + Cremophor®, v.o.), controle positivo (atropina, v.o.) e OC-EtOH (várias doses, v.o.), onde eram investigados o efeito do extrato sobre o trânsito intestinal normal e induzido por óleo de rícino. Todos os protocolos experimentais foram aprovados pelo Comitê de Ética no Uso de Animais da UFPB (Protocolo nº 146/2015). Na triagem farmacológica preliminar, o OC-EtOH induziu uma contração dependente de concentração sobre o tônus basal de íleo de cobaia (CE50 = 48,6 ± 2,7 μg/mL). Já sobre o componente tônico da contração induzida por KCl e por histamina em íleo de cobaia, o extrato apresentou uma contração transiente (CE50 = 176,6 ± 32,6 e 73,5 ± 6,9 μg/mL, respectivamente), seguida de um relaxamento (CE50 = 103,9 ± 8,6 e 90,1 ± 9,2 μg/mL, respectivamente), ambos de maneira dependente de concentração. Diferentemente, quando a contração era induzida por carbacol, o extrato apresentou apenas relaxamento dependente de concetração (CE50 = 97,1 ± 17,4 μg/mL). Na investigação do mecanismo espasmogênico, observou-se que na presença de diferentes concentrações de atropina, antagonista muscarínico, as curvas concentrações-resposta cumulativas ao OC-EtOH não foram deslocadas. Já na presença de pirilamina, antagonista de receptores histaminérgicos (H1), as curvas concentrações-resposta foram desviadas para a direita, de maneira não paralela, com redução na potência e na eficácia e abolição de seu efeito espasmogênico, sugerindo a participação dos H1 no efeito espasmogênico do OC-EtOH. Semelhantemente, na presença de verapamil, bloqueador dos canais de cálcio dependentes de voltagem (CaV), as curvas concentrações-resposta cumulativas ao OC-EtOH foram desviadas para a direita, de maneira não paralela, com redução na potência e na eficácia contrátil do extrato, sugerindo que o mecanismo de ação espasmogênica do extrato também envolve a ativação dos CaV. Na avaliação do mecanismo espasmolítico, observou-se que na presença de pirilamina, o componente espasmogênico foi abolido e a potência espasmolítica do OC-EtOH sobre contração tônica induzida por KCl (CE50 = 62,9 ± 9,9 μg/mL) foi potencializada. Como o passo comum da via de sinalização dos agentes contráteis utilizados são os CaV, investigou-se a participação destes no mecanismo de ação espasmolítica do OC-EtOH. As curvas controle cumulativas ao CaCl2, na presença do extrato, foram desviadas para direita de forma não paralela e com redução do Emax. O OC-EtOH também relaxou o íleo pré-contraído com S-(-)-Bay K 8644 (CE50 = 166,9 ± 17,8 μg/mL), um agonista dos CaV-1, demonstrando que o subtipo de CaV envolvido é o CaV1. Como a potência relaxante do OC-EtOH foi maior quando o órgão foi pré-contraído com KCl + pirilamina do que pelo S-(-)-Bay K 8644 é sugestivo de que outros mecanismos estão envolvidos no efeito espasmolítico do OC-EtOH. No ensaio de toxicidade aguda, o OC-EtOH (2000 mg/kg, v.o.) não induziu sinais de toxicidade em camundongos fêmeas (n = 6) nas condições experimentais avaliadas e a dose de uma droga que produz 50% de seu efeito máximo é igual ou superior a 5000 mg/kg de acordo com o guia nº 423 da OECD. Como alguns compostos com atividade dual (espasmolítica e espasmogênica) em músculo liso são utilizados no tratamento da diarreia e constipação, decidiu-se investigar se o OC-EtOH apresentaria efeito sobre o trânsito intestinal de camundongos. Pode-se observar que o extrato aumentou o trânsito intestinal normal (DE50 = 477,6 ± 14,8 mg/kg) e inibiu o trânsito induzido por óleo de rícino (DE50 = 93,30 ± 7,2 mg/kg). Assim, conclui-se que o OC-EtOH apresenta efeito dual em íleo de cobaia promovendo contração via ativação dos receptores H1 e dos CaV e relaxamento pelo bloqueio dos CaV, além do efeito sobre o trânsito intestinal em camundongos, mostram uma potencial utilização medicinal da esponja Oceanapia sp. em doenças intestinais como a diarreia e/ou constipação.
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