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Previous issue date: 2016-03-18 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Pequi is a fruit from an angiosperm popularly known as pequizeiro (Caryocar coriaceum W.), found in the Brazilian cerrado and semi-arid biomes. The oil obtained from the pulp, has unsaturated fatty acids (UFAs), with potential antioxidant and anti-inflammatory properties, minerals and vitamins, being widely used in popular medicine. It’s incorporation in microemulsion systems (MES) can allow major therapeutic effectiveness by the drug delivery system ability to interact with the stratum corneum of the skin. In search for an innovative and efficient topical anti-inflammatory therapy, the objective of this work was the development and characterization of a ME containing pequi pulp oil. In face of that, the oil was extracted, chemically described and had its Hydrophilic-Lipophilic Balance (HLB) determined. Thereupon, a Pseudoternary Phase Diagram (PTPD) was developed for the obtainment of transparent systems. Among these, a system was selected and characterized in the aspects of pH, conductivity, refractive index, viscosity, droplet size, zeta potential, morphology, thermal properties and preliminary physical stability. Finally, preliminary anti - inflammatory activity in rat paw edema model using carrageenan was verified and a histological study was made. The results pointed the presence of the majority oleic and palmitic UFA, while the oil HLB was determined in between 10,5 - 11,75. The PTPD was obtained by the use of Kollyphor EL® e Brij 52 ® , pequi oil and aqueous phase (water and propyleneglycol - 1:3), being selected a system composed by 47,6% of the tensoactives mixture, 5,3% of pequi oil and 47,1% of aqueous phase. Macroscopically, the system demonstrated homogeneous and transparent aspect. The pH value obtained (7,33 ±0,04) was adequate for topical application, while the refractive index and polarized light microscopy revealed an isotropic formulation. Rheological studies indicated Newtonian flow, whereas the medium droplet size was 13,38 nm with unimodal distribution and dispersity 0,17, characteristics which, added to the zeta potential measure of │7,53 δmV│, are indications of a stable ME. The transmission electron microscopy (TEM) revealed droplet groups of oil covered by tensoactives. The electrical conductivity was relatively low (15,087±0,1893 μS cm ), justified by the major propyleneglycol presence in the aqueous phase. These findings indicate a ME behavior of bicontinuous transition phase system to W/O, confirmed by DSC. The formulation remained stable in previous stability studies realized. Furthermore, during the in vivo study, the group treated with the ME containing 5,3% of pequi oil presented superior edema inhibition (p<0,05) during the first two hours while compared to the other groups, besides maintaining superior activity than the brute oil during the whole study . The histological analysis corroborates this result, since the group treated with the ME revealed reduced histopathological findings. Therefore, the developed nanosystem demonstrated to be stable, with desirable aspects for topical usage and with high anti-inflammatory action, being a promising nanotechnological phytotherapic and an alternative to the usual treatments for cutaneous inflammations. / O pequi é fruto da angiosperma popularmente conhecida como pequizeiro (Caryocar coriaceum W.), encontrado no cerrado e semiárido brasileiro. O óleo obtido da polpa possui ácidos graxos insaturados (AGI), com potenciais propriedades antioxidantes e anti - inflamatórias, sais minerais e vitaminas, amplamente utilizado na medicina popular. Sua incorporação em sistemas microemulsionados (ME) pode permitir maior eficácia terapêutica pela habilidade do nanocarreador em interagir com o extrato córneo da pele. Buscando uma terapia anti-inflamatória tópica inovadora e eficaz, o objetivo deste trabalho foi o desenvolvimento e a caracterização de ME contendo óleo da polpa do pequi. Diante do exposto, o óleo foi extraído, caracterizado quimicamente e teve seu Equilíbrio Hidrófilo Lipófilo (EHL) determinado. Em seguida, foi desenvolvido um Diagrama de Fases Pseudoternário (DFPT) para obtenção de sistemas transparentes. Dentre estes, um sistema foi selecionado, caracterizado em aspectos de pH, condutividade, índice de refração, viscosidade, tamanho de gotículas, potencial zeta, morfologia e propriedades térmicas, além de estabilidade física preliminar. Por fim, foi verificada a atividade anti-inflamatória preliminar em modelo animal de edema de pata com carragenina e realizado estudo histológico. Os resultados apontaram a presença dos AGI majoritários oléico e palmítico enquanto o EHL do óleo foi estabelecido na faixa 10,5 - 11,75. O DFPT foi obtido utilizando os tensoativos Kollyphor EL® e Brij 52 ®, óleo de pequi e fase aquosa (água e propilenoglicol - 1:3), sendo selecionado o sistema composto por 47,6% da mistura de tensoativos, 5,3% do óleo de pequi e 47,1% da fase aquosa. Macroscopicamente, o sistema apresentou-se homogêneo e transparente. O valor de pH obtido (7,33±0,04) é adequado para aplicação tópica. O índice de refração e a microscopia de luz polarizada revelaram formulação isotrópica. Estudo reológico indicou fluxo newtoniano, enquanto o tamanho médio das gotículas foi 13,38 nm com distribuição unimodal e dispersidade 0,17, características que somadas à medida de potencial zeta de │7,53 δmV│ são indicativos de ME estável. A técnica de microscopia de eletrônica de transmissão revelou grupos de gotículas de óleo revestidas por tensoativos. A condutividade elétrica foi relativamente baixa (15,087±0,1893 μS cm ), justificada pela maior presença do propilenoglicol na fase aquosa. Estes achados indicam comportamento de ME em transição de fase bicontínua para O/A, confirmado por meio de DSC. A formulação manteve-se estável nos estudos de estabilidade preliminar realizados. Ademais, durante o estudo in vivo, o grupo tratado com a ® ® utilizando os tensoativos Kollyphor EL pequi e fase aquosa (água e -¹ ME contendo 5,3% do óleo de pequi apresentou superior inibição do edema (p<0,05) durante as duas primeiras horas quando comparada com os demais grupos, além de manter atividade superior ao óleo bruto durante todo estudo. A análise histológica corrobora estes resultados, visto que o grupo tratado com a ME revelou achados histopatológicos bastante reduzidos. Portanto, o nanossistema desenvolvido apresentou-se estável, com aspectos desejáveis para uso tópico e acentuada ação anti-inflamatória, sendo um promissor fitoterápico nanotecnológico, alternativo aos tratamentos usuais de inflamações cutâneas.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.bc.uepb.edu.br:tede/2851 |
| Date | 18 March 2016 |
| Creators | Alvares, Gisele Lins Monteiro |
| Contributors | Saraiva, Karina Lidianne Alcântara, Moura, Ricardo Olímpio de, Falcão, Juliana de Souza Alencar |
| Publisher | Universidade Estadual da Paraíba, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF, UEPB, Brasil, Pró-Reitoria de Pós-Graduação e Pesquisa - PRPGP |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB, instname:Universidade Estadual da Paraíba, instacron:UEPB |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 8157968555251876874, 600, 600, 600, 524871450381110278, 6997636413449754996 |
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