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Previous issue date: 2014-10-31 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / Inflammation is a complex process that aims to protect the body
eliminating the harmful agent and to promote tissue repair is characterized by
classic signs: pain, heat, redness and swelling as a result of failure to resolve
the inflammatory process may occur loss of function. Control of pain and
inflammation leads to the search for new drugs both analgesic and antiinflammatory
drugs with good efficacy to aid in the treatment of these deseases.
The aim of this study was to evaluate the pharmacological effects of two
pyrazole derivatives. In acute nociception tests LQFM 020 (9, 17.5 and 35
mg/kg) and LQFM 039 (17.5, 35 and 70 mg/kg) reduced the number of writhing
dose dependent manner to 53, 48 and 35; and 57, 52, 42, respectively, while
the control group the number of writhes was 88. In the formalin test this
antinociceptive effect was confirmed by the reduction in time reactivity to pain in
both test phases, the time in the control group was 78 and 72s in the first phase
and 150 and 128s in the second phase, with LQFM for 020 and 039 LQFM in
the first phase was to reduce 50 and 47s and the second phase to 97 and 74s
respectively. In bending the tail the groups of mice treated with LQFM 020 and
LQFM 039 test were not able to increase the latency to thermal stimulus
demonstrated that the analgesic effect does not involve central mechanisms.
Furthermore, the results of the enzymatic activity of cyclooxygenase (COX) and
phospholipase (PLA2) in vitro tests indicated no part of the mechanism of
action involved in the activity of these compounds. In vascular reactivity tests
LQFM 020 promoted vasorelaxant effect presenting maximum effect (Emax) of
93% in aortic preparations with endothelium and maximum effect (Emax) of 91%
without endothelium . LQFM 039 also promoted vasorelaxant effect with
maximum effect (Emax) of 80% when tested in preparations with endothelium
and maximum effect (Emax) of 76% without endothelium, given this result, we
investigated the mechanism of action of these compounds. Our results showed
that LQFM 020 and LQFM 039 demonstrated the involvement of NO/cGMP
pathway and suggest also the involvement of sensitive Ca2+ channels in the
plasma membrane voltage. / A inflamação é um processo complexo que tem como objetivo proteger o
organismo, eliminando o agente lesivo, e promover a reparação tecidual sendo
caracterizada por: dor, calor, rubor, edema e como consequência da não
resolução do processo inflamatório pode ocorrer a perda da função. O controle
da dor e inflamação leva a busca por novos fármacos tanto analgésicos quanto
anti-inflamatórios com boa eficácia para auxiliar no tratamento destas doenças.
O objetivo desse trabalho foi avaliar os efeitos farmacológicos de dois
derivados pirazólicos. Nos testes de nocicepção aguda, LQFM 020 (9, 17,5 e
35 mg/kg) e LQFM 039 (17,5, 35 e 70 mg/kg), reduziram o número de
contorções abdominais de maneira dose dependente para 53, 48 e 35 e para
57, 52 e 42, respectivamente, enquanto que no grupo controle o número de
contorções foi de 88. No teste da formalina este efeito antinociceptivo foi
confirmado com a redução no tempo de reatividade à dor nas duas fases do
teste, o tempo no grupo controle foi de 78 e 72s na primeira fase e de 150 e
128s na segunda fase sendo que para LQFM 020 e LQFM 039 na primeira fase
a redução foi para 50 e 47s e na segunda fase para 97 e 74s respectivamente.
No teste de flexão de cauda os grupos de camundongos tratados com LQFM
020 e LQFM 039 não aumentaram a latência ao estímulo térmico
demonstrando que o efeito analgésico não envolve mecanismos centrais. Os
resultados dos testes de atividade enzimática de cicloxigenase (COX) e
fosfolipase (PLA2) in vitro sugere que a inibição destas enzimas não faz parte
do mecanismo de ação envolvido na atividade desses compostos. Nos testes
de reatividade vascular LQFM 020 promoveu efeito vasorrelaxante
apresentando efeito máximo (Emax) de 93% em preparações de aorta com
endotélio e efeito máximo (Emax) de 91% sem o endotélio. LQFM 039 também
promoveu efeito vasorrelaxante com efeito máximo (Emax) de 80% quando
testadas em preparações com endotélio e efeito máximo (Emax) de 76% sem o
endotélio, dado este resultado, foi investigado o mecanismo de ação desses
compostos. Os resultados mostraram que LQFM 020 e 039 LQFM demonstram
o envolvimento da via NO / GMPc e também sugerem o envolvimento de
canais de Ca2+ sensíveis à voltagem na membrana plasmática.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.bc.ufg.br:tede/4876 |
| Date | 31 October 2014 |
| Creators | Oliveira, Lanussy Porfiro de |
| Contributors | Costa, Elson Alves |
| Publisher | Universidade Federal de Goiás, Programa de Pós-graduação em Biologia (ICB), UFG, Brasil, Instituto de Ciências Biológicas - ICB (RG) |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFG, instname:Universidade Federal de Goiás, instacron:UFG |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 6883982777473437920, 600, 600, 600, 600, -3872772117827373404, -1634559385931244697, 2075167498588264571 |
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