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Desenvolvimento de forma farmacêutica nanoemulsionada para administração intravenosa de carbamazepina

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Porgrama de Pós-Graduação em Farmácia / Made available in DSpace on 2012-10-22T14:57:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1
238727.pdf: 1018990 bytes, checksum: 1ebe54e674ad080d3da354dee4e677ab (MD5) / A carbamazepina (CBZ), fármaco pouco hidrossolúvel e de primeira escolha nos tratamentos da epilepsia psicomotora e neuralgia do nervo trigêmeo, não apresenta forma farmacêutica parenteral disponível aos pacientes, o que pode se fazer necessário em situações de emergência, como tratamento intensivo ou coma. O presente trabalho visa o desenvolvimento de um sistema nanoemulsionado, pela técnica de emulsificação espontânea, para administração parenteral de CBZ. Um primeiro grupo de formulações foi preparado, visando a incorporação de 3 mg/mL de fármaco, porém durante o período de armazenamento ocorreu o aparecimento de precipitados cristalinos, o que foi atribuído à transição polimórfica da CBZ, sugerindo a necessidade de alterações na concentração do fármaco, tensoativos e fase oleosa. Para avaliar a influência do tipo de óleo e tipo de tensoativo sobre as características das formulações (tamanho de gotícula, índice de polidispersidade, potencial zeta, teor e taxa de associação do fármaco, e viscosidade), foi empregado um delineamento fatorial 22. Um método por CLAE foi desenvolvido e validado para o doseamento das formulações, que foram desenvolvidas com 2 mg/mL de CBZ. Estas apresentaram características compatíveis com a via parenteral, porém ainda foram encontrados precipitados cristalinos após três meses de armazenamento. A formulação considerada mais promissora, composta por lecitina de soja como tensoativo, e mistura de óleo de rícino e triglicerídeos de cadeia média (1:1, p/p), como fase oleosa, foi otimizada e suas características foram novamente avaliadas, incluindo o emprego de microscopia eletrônica de transmissão (MET) e a realização de um estudo de liberação in vitro. A formulação apresentou tamanho de gotícula em torno de 150 nm e índice de polidispersidade de 0,2, o que foi confirmado pela análise realizada por MET. Estas características, assim como o potencial zeta (- 40 mV) e o teor (acima de 93 %), mantiveram-se estáveis mesmo após três meses de armazenamento. A cinética de liberação da CBZ a partir da formulação obedeceu à equação de Higuchi (r2 > 0,99).

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufsc.br:123456789/88919
Date January 2006
CreatorsKelmann, Regina Gendzelevski
ContributorsUniversidade Federal de Santa Catarina, Koester, Letícia Scherer, Teixeira, Helder Ferreira
PublisherFlorianópolis, SC
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Formatxiii, 114 f.| grafs., tabs.
Sourcereponame:Repositório Institucional da UFSC, instname:Universidade Federal de Santa Catarina, instacron:UFSC
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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