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Previous issue date: 2014-07-06 / FAPEAM - Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado do Amazonas / Malaria is one of the most important parasitic infections of humans due to the high morbidity and mortality. Several drugs have been discovered, from medicinal plants, to act against this disease, among them quinine and artemisinin. With the goal of contributing to the research and to provide the discovery of new antimalarial compounds, were selected two plants of the Amazon region: the species Ampelozizyphus amazonicus known as Indian beer and Vismia cayennensis, known as Lacre. From his botanical parts, were prepared the hexane, chloroform and ethanolic extracts, which were subject to antimalarial schizontocidal liver (against Plasmodium. berghei) and erythrocytic (against Plasmodium. falciparum) tests. The pharmacological results for the specie A. amazonicus, indicate that chloroform and aqueous extracts of the root bark and stem displays an antimalarial activity in vitro against P. berghei with IC50 values between 19.6 and 39.9 μg/mL. The chloroform extract of the root bark was the most active against P. falciparum, through it was possible to isolate and identifity the betulinic acid as the substance most active with value of IC50= 2,56 to 3D7 and 3,76 μg/mL to Dd2. The high performance liquid chromatography allowed the quantification of this constituint in the extracts obtained, being possible to observe a correlation between the quantity of betulinic acid and antimalarial activity observed, thus extracts that showed the highest content of the triterpene were the most active. For samples of V. cayennensis, the chloroform extract was the only active with IC50 = 4.65 for 3D7 and 7.26 μg / mL for Dd2. An in vivo assay, in the hepatic phase, was only possible to identify an active extract, the dichloromethane extract of the stem bark of A. amazonicus. Of the active extracts 12 substances were isolated, being 9 of the specie A. amazonicus and 3 of V. cayennensis. In this context, the ethnopharmacological approach associated with the chemical profile, appear useful and promising tools in the search for new drugs, allowing to contribute significantly to the scientific knowledge of the antimalarial potential of
the Amazon flora and thus, open perspectives for the development of new antimalarials / A malária é uma das mais importantes infecções parasitárias de seres humanos, devido à alta morbidade e mortalidade. Diversos fármacos foram descobertos, a partir de plantas medicinais, para atuar contra esta doença, dentre eles a quinina e artemisinina. Com o objetivo de contribuir com as pesquisas já realizadas e proporcionar a descoberta de novos compostos antimaláricos, foram selecionadas duas plantas da região Amazônica: a espécie Ampelozizyphus amazonicus, conhecida como cerveja de índio, e a espécie Vismia cayennensis, conhecida como Lacre. A partir de suas partes botânicas, foram preparados os extratos hexânicos, clorofórmicos, etanólicos e aquosos, os quais foram submetidos aos testes antimaláricos esquizonticidas hepáticos (frente ao Plasmodium. berghei) e sanguíneos (frente ao Plasmodium. falciparum). Os resultados farmacológicos, para a espécie A. amazonicus, indicam que os extratos clorofórmicos, aquosos das cascas das raízes e cerne do caule exibem uma atividade antimalárica, in vitro, frente ao P. berghei, com valores de IC50 entre 19,6 e 39,9 μg/mL. O extrato clorofórmico das cascas das raízes foi o mais ativo frente ao P. falciparum, através dele foi possível isolar e identificar o ácido betulínico como a substância mais ativa, com valor de IC50 = 2,56 para 3D7 e 3,76 μg/mL para Dd2. A cromatografia líquida de alta eficiência permitiu a quantificação deste constituinte nos extratos obtidos, sendo possível observar uma correlação entre a quantidade do ácido betulínico e a atividade antimalárica observada, assim os extratos que apresentaram o maior conteúdo do triterpeno foram os mais ativos. Para as amostras de V. cayennensis, o extrato clorofórmico foi o único ativo com IC50 = 4,65 para 3D7 e 7,26 μg/mL para Dd2. Nos ensaios in vivo, na fase hepática, foi possível identificar apenas um extrato ativo, o extrato diclorometano das cascas do caule de A. amazonicus. Dos extratos ativos foram isolados 12 substâncias, sendo 9 da espécie A. amazonicus e 3 de V. cayennensis. Neste contexto, a abordagem etnofarmacológica associada ao perfil químico, se mostram ferramentas úteis e promissoras na busca de novos fármacos, permitindo contribuir significativamente para o conhecimento científico do potencial antimalárico da flora amazônica e deste modo, abrir perspectivas para o desenvolvimento de novos antimaláricos.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:http://localhost:tede/4938 |
| Date | 06 July 2014 |
| Creators | Carmo, Dominique Fernandes de Moura do |
| Contributors | Silva, Jefferson Rocha de Andrade e, Amaral, Ana Cláudia Fernandes |
| Publisher | Universidade Federal do Amazonas, Programa de Pós-graduação em Química, UFAM, Brasil, Instituto de Ciências Exatas |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFAM, instname:Universidade Federal do Amazonas, instacron:UFAM |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 45413454253692039, 600, 600, -8156311678363143599 |
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