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Charakterisierung von 16alpha-[18F]Fluorestradiol-3,17beta-disulfamat als potentieller Tracer für die Positronen-Emissions-Tomographie

In den westlichen Industrieländern ist Brustkrebs die häufigste krebsbedingte Todesursache bei Frauen. Bei der Diagnose von Brustkrebs ist für bestimmte Fragestellungen die Positronen-Emissions-Tomographie (PET) eine wichtige Ergänzung zur Mammographie und Sonographie. Die derzeit eingesetzten PET-Tracer 2-[18F]Fluor-2-desoxy-D-Glucose (FDG) und 16a-[18F]Fluor-17b-estra--diol (FES) können Mammakarzinome bzw. deren Metastasen nicht mit 100%iger Sicherheit nachweisen. Aus diesem Grund wurde eine [18F]-markierte Verbin-dung entwickelt, die möglicherweise die diagnostische Sicherheit bei Brustkrebs erhöhen kann: [18F]16a-Fluorestradiol-3,17b-disulfamat ([18F]FESDS). [18F]FESDS sollt dabei an Estronsulfatase binden, die in Mammakarzinomen signifikant höher exprimiert wird. Es wurde geprüft, ob [18F]FESDS für die Positronen-Emissions-Tomographie eignet ist. Die Ergebnisse zeigten, dass die Estronsulfatase nicht das alleinige Target von [18F]FESDS darstellt. Auch die Carboanhydrase hat eine sehr hohe Affinität zu dem potentiellen Tracer. Durch selektive Hemmung der Carboanhydrase mit Azetazolamid konnte jedoch in vitro die Estronsulfatase dargestellt werden. In vivo ist es nicht gelungen, mit [18F]FESDS die Estronsulfatase bei vorliegender Carboanhydrase-Hemmung besser darzustellen. Die Daten deuten darauf hin, dass eine Darstellung der Estronsulfatase mit der PET weder mit dem Radiotracer [18F]FESDS allein noch bei Koinjektion von [18F]FESDS mit Azetazolamid (zur CA-Hemmung) möglich ist.

Identiferoai:union.ndltd.org:DRESDEN/oai:qucosa.de:swb:14-1023210677875-30071
Date04 May 2002
CreatorsRodig, Heike
ContributorsTechnische Universität Dresden, Mathematik und Naturwissenschaften, Chemie, Institut für Biochemie / Bioanorganische und Radiopharmazeutische Chemie, Prof. Bernd Johannsen, Prof. Günther Vollmer, Prof. Bernd Johannsen, Dr. Peter Brust
PublisherSaechsische Landesbibliothek- Staats- und Universitaetsbibliothek Dresden
Source SetsHochschulschriftenserver (HSSS) der SLUB Dresden
Languagedeu
Detected LanguageGerman
Typedoc-type:doctoralThesis
Formatapplication/pdf

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