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Previous issue date: 2016-09-22 / Matricial tablets containing cashew gum polysaccharide (PGC) have been developed in order
to promote mucoadhesion and prolonged release of model drugs with different water
solubilities (theophylline and ketoprofen). Tablets were prepared by mixing the drug (40%
m/m), diluent and PGC (10 to 50%, m/m). The control formulations were prepared by adding
diluent instead polysaccharide. Tablets were prepared in a hydraulic press with 12.5 kN
compaction force and 10s dwell time. Then, tablets were evaluated for their mechanical
properties, drug content, drug in vitro release and mucoadhesive properties. The friability of
the tablets met the limits recommended by the Brazilian Pharmacopoeia. The addition of the
polysaccharide in the formulation significantly reduced the tablet hardness, which was also
affected by the type of drug incorporated. The in vitro release test was carried out in acid
medium (2h), followed by 0.4 M phosphate buffer pH 6.8 (6h). A more prolonged profile was
achieved in ketoprofen-loaded tablets. In the case of theophylline-loaded tablets, prolonged
release was less effective, even when the highest PGC concentration was used (50%, w/w).
Ketoprofen-loaded tablets prepared with 30% of PGC released only 9% of the drug in acidic
medium. In phosphate buffer, PGC tablets were capable to prolong ketoprofen release.
Linearization of the drug release data showed that PGC tablets best fitted the Higuchi model.
Mucoadhesion tests showed that the presence of polyssacharide increase tablet adhesion on
the bowel membrane. The degree of mucoadhesion was dependent of the PGC concentration,
it was greater when 30% (w/w) polysaccharide was added. The results suggests the use of
cashew gum polysaccharide in matrix tablets for prolonged release of water-insoluble drugs
and as mucoadhesive agent. / Comprimidos matriciais contendo polissacarídeo extraído da goma do cajueiro (PGC) foram
desenvolvidos no intuito de promover mucoadesão e liberação prolongada de fármacos
modelo com diferente solubilidade aquosa (teofilina e cetoprofeno). Os comprimidos foram
preparados pela mistura de fármaco (40%, m/m), diluente e PGC, este último em
concentração na faixa de 10 a 50% (m/m). Comprimidos controle, sem PGC, foram
preparados pela substituição do polissacarídeo por diluente. A compactação foi realizada em
prensa hidráulica com força de compressão de 12,5 KN exercida por 10 segundos. Os
comprimidos foram avaliados quanto as suas propriedades mecânicas, teor e liberação in vitro
dos fármacos incorporados e quanto à sua capacidade de mucoadesão ex vivo. A friabilidade
dos comprimidos atendeu aos limites da Farmacopeia Brasileira. A adição do polissacarídeo na
formulação diminuiu significativamente a dureza dos compactos, a qual também foi afetada
pelo tipo de fármaco incorporado. O teste de liberação in vitro foi realizado em meio ácido
(2h), seguido de tampão fosfato 0,4 M pH 6,8 (6h) e o maior prolongamento da liberação foi
observado no caso do cetoprofeno. Não foi possível observar um prolongamento significativo
na liberação da teofilina, mesmo com o aumento da concentração do polissacarídeo na
formulação. Para o cetoprofeno, comprimidos contendo 30% de PGC, foram capazes de
promover a liberação de apenas 9% do fármaco em meio ácido. Em pH 6,8 a liberação do
cetoprofeno foi gradual. A linearização dos dados de liberação mostrou que o modelo de
Higuchi foi o que melhor descreveu o comportamento das matrizes. Os testes de mucoadesão
demonstraram que a presença do polissacarídeo conferiu mucoadesividade à forma
farmacêutica. O grau de mucoadesão foi dependente da concentração do PGC na formulação,
sendo maior quando 30% (m/m) do polissacarídeo foram adicionados à formulação. Os
resultados sugerem o uso do PGC como agente prolongador da liberação de fármacos pouco
solúveis em água em comprimidos matriciais, assim como demonstram seu potencial como
agente mucoadesivo.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.bc.ufg.br:tede/6766 |
| Date | 22 September 2016 |
| Creators | Oliveira, Aline Carlos de |
| Contributors | Marreto, Ricardo Neves, Marreto, Ricardo Neves, Fernandes, Kátia Flávia, Souza, Leonardo Gomes |
| Publisher | Universidade Federal de Goiás, Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas (FF), UFG, Brasil, Faculdade Farmácia - FF (RG) |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFG, instname:Universidade Federal de Goiás, instacron:UFG |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 824936988196152412, 600, 600, 600, 6010281161524209375, 6997636413449754996 |
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