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Previous issue date: 2013-08-12 / CAPES - Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Atualmente, existe um interesse crescente nas potenciais atividades de
proteção à saúde do chá verde (Camellia sinensis), que é caracterizado pela
presença de grandes quantidades de polifenois, sendo a maioria deles
representados por catequinas. Galato de epigalocatequina (EGCG) é o componente
mais abundante e ativo, sendo geralmente utilizado como biomarcador junto com a
cafeína (CAF) e o ácido gálico (AG). EGCG é pouco absorvido no
tratogastrointestinal e está sujeito ao metabolismo de primeira passagem pelo fígado
quando administrado por via oral, forma mais comumente utilizada para o chá verde.
Um sistema transdérmico poderia então ser um mecanismo de liberação alternativo.
Dessa forma, o presente trabalho teve como objetivo: desenvolver e validar métodos
por cromatografia em fase líquida de alta eficiência (CLAE) para a quantificação
simultânea de EGCG, CAF e AG em cápsulas e emulsões contendo extrato seco de
chá verde e determinar na emulsão a liberação de EGCG in vitro e sua permeação
cutânea em pele humana, utilizando modelo ex vivo. Os métodos utilizaram CLAE
de fase inversa e detecção em arranjo de fotodiodo. A separação foi atingida
utilizando as seguintes condições: coluna octadecilsilano; fase móvel composta por
água, etanol, acetato de etila e ácido acético (84:12:3:1, v/v/v/v); temperatura do
compartimento para a coluna de 35 °C; e um sistema de fluxo por gradiente,
alternando o fluxo entre 0.7 e 1.4 mL.min-1. Os compostos foram separados em 35
min. Os métodos foram simples, seletivos, precisos, exatos e rápidos; e mostraram a
confiabilidade necessária para que fossem utilizados no controle de qualidade das
formulações testadas. O método para a emulsão provou ser adequado para os
ensaios de liberação in vitro e de permeação ex vivo. A taxa de liberação in vitro de
EGCG foi de 8896.01 mg.cm-2, seguindo o modelo de pseudo-primeira ordem,
também conhecido como modelo de Higuchi. O teste de permeação ex vivo mostrou
que EGCG não é capaz de exercer suas atividades biológicas sistemicamente
quando utilizado a partir da emulsão testada, permanecendo apenas no estrato
córneo. / Currently, there is an increased interest in potential health-protective activities
of green tea (Camellia sinensis), which is characterized by the presence of
polyphenols huge amounts, being the majority of them catechins. Epigallocatechin 3-
gallate (EGCG) is the most abundant and active component, been generally used as
biomarker together with caffeine (CAF) and gallic acid (GA). EGCG is poorly
absorbed in the gastrointestinal tract and is subject to first-pass metabolism by the
liver when administered orally, the most widely used forms of green tea. A
transdermal system could then be an alternative delivery mechanism. In this light, the
present work aimed: to develop and validate high performance liquid chromatography
(HPLC) methods for simultaneous quantification of EGCG, CAF and GA in emulsions
and capsules containing dry extract green tea and to determine in emulsion the in
vitro EGCG release and its human skin cutaneous permeation using ex vivo model.
The methods used reversed phase HPLC and photodiode array detection.
Separation was achieved using the follow conditions: octadecylsilyl column; mobile
phase composed by water, ethanol, ethyl acetate and acetic acid (84:12:3:1, v/v/v/v);
column temperature of 35 °C; and flow gradient syst em, alternating flow between 0.7
and 1.4 mL.min-1. The compounds were separated within 35 min. The methods were
simple, selective, precise, accurate and fast; and provide the reliability required for
them to be used for quality control of tested formulations. The emulsion method
proved to be suitable both for in vitro release and ex vivo permeation. EGCG in vitro
release rate was found to be 8896.01 μg.cm–2, following pseudo-first-order model,
also known as Higuchi’s model. Ex vivo permeation testing showed that EGCG is not
able to exert its biological activities systemically when used from tested emulsion,
remaining only in the stratum corneum.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/5715 |
| Date | 12 August 2013 |
| Creators | Alves, Michele Campos |
| Contributors | Brandão, Marcos Antônio Fernandes, Raposo, Nádia Rezende Barbosa, Leite, Magda Narciso, Rocha, Helvécio Vinícius Antunes, Rocha, Fabíola Dutra, Lima, Denis Pires de |
| Publisher | Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF), Programa de Pós-graduação em Ciências Farmacêuticas, UFJF, Brasil, Faculdade de Farmácia |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFJF, instname:Universidade Federal de Juiz de Fora, instacron:UFJF |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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