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Previous issue date: 2009 / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico / O receptor ativado por proliferadores de peroxissoma gama (PPARγ) é membro de
uma família de receptores nucleares e atua como fator de transcrição regulando
várias vias metabólicas relacionadas a processos inflamatórios. Dentre os agonistas
deste receptor, incluem-se as tiazolidinadionas (TZDs) que ao promoverem a sua
ativação, regulam vários genes envolvidos na inflamação e na dor. Assim, o
presente estudo teve como objetivos a síntese e a avaliação das atividades
antiinflamatória e antinociceptiva de quatro derivados tiazolidínicos. Para o estudo
da atividade antiinflamatória foram avaliados a migração de leucócitos para cavidade
peritoneal induzida por tioglicolato de sódio e zimosan e a medida da permeabilidade
vascular induzida por ácido acético. Para avaliação da atividade antinociceptiva dos
compostos LPSF/GQ-159 e LPSF/GQ-130 foram utilizados os testes das contorções
abdominais induzidas pelo ácido acético e o de indução do efeito nociceptivo por
formalina. A administração oral das quatro TZDs sintetizadas (10μmol/Kg) inibiu a
migração de neutrófilos para a cavidade peritoneal. Os percentuais de inibição dessa
resposta variaram entre 57 e 70%. Resultados similares foram obtidos com o
LPSF/GQ-130 (3, 10, 30μmol/Kg), o qual mostrou um melhor perfil antiinflamatório.
Os efeitos apresentados foram similares aos produzidos pela indometacina (75% de
inibição celular). Na investigação da ação dos compostos LPSF/GQ-130 e
LPSF/GQ-159 (30μmol/Kg) na 1ª fase da inflamação, foi constatado que apenas um
deles, o primeiro, foi ativo em inibir a permeabilidade vascular, sugerindo
envolvimento do LPSF/GQ-159 apenas na segunda fase do processo inflamatório,
reduzindo o número de neutrófilos ou macrófagos na cavidade peritoneal. Os
compostos LPSF/GQ-130 e o LPSF/GQ-159 apresentaram efeito antinociceptivo
significativo em relação ao controle, ainda que de maneira moderada. No teste da
formalina o composto LPSF/GQ-130 apresentou melhor ação na fase
antiinflamatória (2ª fase) do teste. Em síntese, constatou-se que os protótipos
tiazolidinônicos bioativos possuem propriedades antiinflamatórias e analgésicas,
destacando o LPSF/GQ-130 que provavelmente, atua na segunda fase da
inflamação
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/1590 |
| Date | 31 January 2009 |
| Creators | SANTOS, Iane Bezerra Vasconcelos |
| Contributors | PITTA, Ivan da Rocha |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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