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Previous issue date: 2014-03-27 / As propriedades medicinais do ouro têm sido exploradas ao longo da história da
civilização. Na China, em 2500 a.C o ouro era usado para tratar varíola, úlceras da pele,
sarampo e lepra. Em 1890 o sal Na[AuCl4] foi usado no tratamento da tuberculose e
sífilis. Compostos de ouro contendo carboidratos têm sido usados na medicina, para
tratar artrite reumatóide por mais de 50 anos, porém outras propriedades biológicas
destes compostos vêm sendo descritas na literatura, como as propriedades antitumorais,
antibacterianas, antifúngicas e antiviral.
A síntese de compostos derivados de carboidratos tem cada vez mais importância na
química medicinal, destacando-se a grande variedade de atividade biológica e a baixa
toxicidade apresentada por estes compostos.
As 1,3-tiazolidinas e os 1,3,4-oxadiazóis constituem uma interessante classe de
compostos heterocíclicos por estarem presentes em substâncias com diferentes
atividades biológicas, destacando-se a antibacteriana, antifúngica, anti-inflamatória,
analgésica, anticonvulsivante e anticancerígena.
O primeiro capítulo deste trabalho traz uma introdução geral sobre o ouro, o câncer e a
tuberculose. O segundo capítulo descreve a síntese de novos compostos de ouro(I) e
ouro(III) com ligantes derivados de carboidrato, candidatos a agentes antitumorais e
antibacterianos. Os resultados da atividade antitumoral e antituberculose apresentados
pelos complexos de ouro preparados são promissores.
O terceiro e último capítulo descreve a síntese e atividade antitumoral de novos
complexos de ouro(I) e ouro(III), potenciais agentes antitumorais, com ligantes
derivados de aromáticos e dos heterocíclicos: 1,3-tiazolidina-2-tiona e 1,3,4-oxadiazol-
2-tiona e de alquil ou aril fosfinas. Tais unidades aromáticas possuem diferentes
substituintes na posição quatro do anel, visando verificar a influência dos mesmos e das
fosfinas na atividade antitumoral. Os complexos de ouro(I) foram mais ativos que a
cisplatina e apresentaram alto índices de seletividade. / The medicinal properties of gold have been explored throughout the history of
civilization. In China, 2500 BC, gold was used to treat smallpox, skin ulcers, measles
and leprosy. In the 1890’s the salt Na[AuCl4] was used to treat tuberculosis and
syphilis. Gold compounds containing carbohydrates have been used in medicine, to treat
rheumatoid arthritis for last 50 years, but other biological properties have been
described in the literature such as antitumor, antibacterial, antifungal and antiviral.
The synthesis of compounds derived from carbohydrates has become increasingly
important in medicinal chemistry, due to the wide range of biological activity and low
toxicity by these compounds.
The 1,3-thiazolidines and 1,3,4-oxadiazoles are an interesting heterocyclic class of
compounds being present in substances with different biological activities, notably
antibacterial, antifungal, anti-inflammatory, analgesic, anticonvulsant and anti-cancer.
The first chapter of this thesis provides a general introduction on gold, cancer and
tuberculosis. The second chapter describes the synthesis of novel gold(I) and gold(III)
compounds with ligands derived from carbohydrate, candidates for antitumor and
antibacterial agents. The results of antitumor and antituberculosis activity presented by
the gold complexes prepared are promising.
The third and final chapter describes the synthesis and antitumor activity of novel gold
(I) and gold(III) complexes, potential antitumor agents, derivatives of aromatic and
heterocyclic ligands: 1,3-thiazolidine-2-thione and 1,3,4-oxadiazole-2-thione and alkyl
or aryl phosphines. The aromatic units present different substituents on the aromatic
ring in the four position to check their effect and the influence of the phosphines in
antitumor activity. The gold(I) complexes were more cytotoxic than cisplatin and
presented high selectivity indexes.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:hermes.cpd.ufjf.br:ufjf/4438 |
| Date | 27 March 2014 |
| Creators | Chaves, Joana Darc Souza |
| Contributors | Almeida, Mauro Vieira de, Fontes, Ana Paula Soares, César, Eloi Teixeira, Felicio, Emanoel de Castro Antunes, Demicheli, Cynthia Peres |
| Publisher | Universidade Federal de Juiz de Fora (UFJF), Programa de Pós-graduação em Química, UFJF, Brasil, ICE – Instituto de Ciências Exatas |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/doctoralThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFJF, instname:Universidade Federal de Juiz de Fora, instacron:UFJF |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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