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Previous issue date: 2017-07-27 / Dentre os compostos que apresentam atividade biológica relevante, os heterocíclicos apresentam um importante papel, principalmente os que possuem o anel de cinco membros. O grupo heterocíclico das Tiazolidin-4-onas tem sido estudado por apresentar plurifuncionalidades que podem ser exploradas. No presente trabalho, propõe-se sintetizar e estudar a atividade biológica (Leishmanicida e Larvicida) de 20 inéditas Tiazolidin-4onas (CH01-20). As moléculas foram sintetizadas de forma a se observar a contribuição lipofílica e do efeito indutivo dos substituintes. Para a verificação da atividade Leishmanicida, os compostos foram testados em diferentes concentrações frente à forma promastigota da Leishmania amazonensis, utilizando como controle positivo a Anfotericina. Já para o estudo da atividade larvicida, as tiazolidin-4-onas foram testadas frente a larvas do Aedes aegypti no estágio L4. Foi observado, na atividade leishmanicida, que sete compostos sintetizados apresentaram índice de seletividade maior que o controle positivo. Dentre esses, cinco apresentaram valor de IC₅₀ equiparáveis ao padrão e uma CH18 apresentou valor de IC50 de 0,96 μM, que é equivalente a anfotericina 1,0 μM. O composto CH19 apresentou o melhor índice de seletividade (34,93), que foi cerca de cinco vezes maior que o padrão (7,5). Quanto a atividade larvicida nenhuma das moléculas testadas foi ativa. / Among the components and human activity, heterocyclics play an important role, especially those with the five-membered ring. The heterocyclic group of Thiazolidines-4-ones has been studied because it presents multi-functionalities that can be explored. In the present work, it is proposed to synthesize and study the biological activity (Leishmanicide and Larvicide) of 20 unpublished thiazolidin-4ones (CH01-20). The molecules were synthesized in order to observe the lipophilic contribution and the inductive effect of the substituents. For a verification of the Leishmanicidal activity, the compounds thus tested in different concentrations against the promastigote form of Leishmania amazonensis, using as a positive control Amphotericin. For the study of larvicidal activity, such as thiazolidin-4-ones were tested against Aedes aegypti larvae in the L4 stage. It was observed in the leishmanicidal activity that seven synthesized compounds showed a selectivity index greater than the positive control. Among these, five had an IC50 value comparable to the standard and one CH18 presented an IC 50 value of 0.96 μM, which is equivalent to 1.0 μM amphotericin. Compound CH19 had the best selectivity index (34.93), which was about five times higher than the standard (7.5). As for the larvicidal activity of the molecules tested for active.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.ufpe.br:123456789/25938 |
| Date | 27 July 2017 |
| Creators | MENDES, Carlos Henrique da Silva |
| Contributors | http://lattes.cnpq.br/8115160528911145, LEITE, Ana Cristina Lima, CARDOSO, Marcos Veríssimo de Oliveira |
| Publisher | Universidade Federal de Pernambuco, Programa de Pos Graduacao em Ciencias Farmaceuticas, UFPE, Brasil |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Source | reponame:Repositório Institucional da UFPE, instname:Universidade Federal de Pernambuco, instacron:UFPE |
| Rights | Attribution-NonCommercial-NoDerivs 3.0 Brazil, http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/3.0/br/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
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