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Desenvolvimento e estudo da estabilidade de gel com extrato de matricaria (L.) e avaliação da atividade antiinflamatória tópica comparada com gel de diclofenaco sódico

Dissertação (mestrado)—Universidade de Brasília, Faculdade de Ciências da Saúde, 2008. / Submitted by Jaqueline Ferreira de Souza (jaquefs.braz@gmail.com) on 2009-10-06T16:53:44Z
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Previous issue date: 2008-06-27 / A espécie vegetal Matricaria recutita L. (Asteraceae), conhecida popularmente por camomila, possui amplo uso na indústria de medicamentos, cosméticos e alimentos. Estudos realizados mostram que esta planta apresenta efeito antiinflamatório, espasmolítico, sedativo, antibacteriano e antifúngico atribuídos, sobretudo, a duas classes de compostos: terpenos e flavonóides. O objetivo deste trabalho foi desenvolver preparações semi-sólidas com extrato de camomila, utilizando um promotor de penetração, avaliando a atividade antiinflamatória tópica in vivo. Utilizou-se o capítulo floral da camomila para preparação do extrato pelo método de maceração com líquidos extratores como etanol 95% e propilenoglicol. Uma parteda solução extrativa etanólica de camomila foi concentrada, obtendo o extrato bruto de camomila. Todos os extratos preparados foram caracterizados por cromatografia em camada delgada utilizando como padrões: apigenina, quercetina e luteolina, flavonóides presentes na camomila. Empregaram-se três tipos de polímeros para preparação dos géis: o carbopol 940P, a hidroxietilcelulose (Natrosol® 250) e hidroxipropilmetilcelulose (HPMC) contendo a solução extrativa etanólica de camomila nas concentrações 3% e 5%. O extrato bruto de camomila, após levigação em etanol 95%, foi incorporado no gel carbopol nas duas diferentes concentrações (3% e 5%). As preparações foram submetidas aos estudos de estabilidade preliminar (estresse térmico) e acelerada (armazenamento em temperatura ambiente, 5 ± 2°C, 37 ± 2°C e 50 ± 2°C), avaliação do pH, características organolépticas, comportamento da viscosidade e análise microbiológica. Das formulações submetidas ao ensaio acelerado de estabilidade, as preparações com gel de carbopol mostraram-se mais estáveis que os demais géis formulados. Tanto o gel de natrosol como gel de HPMC nas diferentes concentrações de solução extrativa etanólica, não se mantiveram estáveis, quanto às características físico-químicas e organolépticas. O teste de estabilidade microbiológica, pelo método contagem microbiana por profundidade, do gel de carbopol, gel SEEC 3%, gel SEEC 5%, gel EBC 3% e gel EBC 5%, demonstrou que os conservantes utilizados na preparação das formulações desempenharam atividade bactericida e antifúngica. O potencial de irritação cutânea das formulações foi verificado por meio do teste de irritação primária de pele em coelhos e observou-se que os géis de carbopol com solução extrativa etanólica e extrato bruto em ambas concentrações quando aplicados na pele intacta não provocou irritação. Na pele abrasiva gel SEEC 3%, gel EBC 3 % e gel EBC 5% causou irritação pouco perceptível, sem relevância. A atividade antiinflamatória foi avaliada pelo método de edema de pata induzido por injeção de carragenina em ratos. Gel SEEC 3%, gel SEEC 5%, gel EBC 3% e gel EBC 5%, com e sem promotor de penetração, foram aplicados topicamente no dorso do animal. Como controle positivo aplicou-se diclofenaco sódico (Voltaren Emulgel®) e controle negativo o gel de carbopol (com e sem promotor de penetração). Algumas formulações não apresentaram atividade antiinflamatória significativa, porém as formulações gel EBC 5% sem LSS e gel EBC 3% com LSS apresentaram valores significativos. _______________________________________________________________________________________ ABSTRACT / The Matricaria recutita L. (Asteraceae) is popularly known as chamomile. It is largely used in the drug industry, cosmetics and food. Studies have demonstrated that this plant presents anti-inflammatory, spasmolytic, sedative, antibacterial and antifungal effects due to the action of particularly two classes of components: terpenoids and flavonoids. The objective of this work is to develop semi-solid preparations with chamomile extract, using penetration promoter in order to evaluate the anti-inflammatory topical activity in vivo. Chamomile flower heads (capitulum) were used to prepare the extract obtained by maceration method with extractor liquids as ethanol 95% and propylene glycol. One part of the chamomile extractive ethanolic solution was concentrated obtaining the crude extract of chamomile. All extracts prepared were characterized by thin layer chromatography (TLC) using as standard: apigenin, quercetin and luteolin, flavonoids present in chamomile. Three types of polymers were used for preparing the gels, as carbopol 940P, hydroxyethylcellulose (Natrosol® 250) and hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) containing the chamomile extractive ethanolic solution at 3% and 5% concentration. After levigation in ethanol 95%, the chamomile crude extract was incorporated into the gel carbopol in two different concentrations (3% and 5%). The preparations were submitted to preliminary studies of stability (thermal stress) and accelerated (storage at ambient temperature, 5 ± 2° C, 37 ± 2° C and 50 ± 2° C), evaluation of pH, organoleptics characteristics, viscosity behavior and microbiological analysis. Among the formulations submitted to accelerated stability test, preparations with the carbopol gel demonstrated more stable than the other gels formulated. Both gels natrosol and HPMC in different concentrations of extractive ethanolic solution have not maintained stability considering the physical-chemical and organoleptics characteristics. The microbiological testing of stability, using the method of microbial depth counting, for the carbopol gel, gel SEEC 3%, gel SEEC 5%, gel EBC 3% and gel EBC 5%, showed that the preservatives used in the pre paration of formulations played antibacterial and antifungal activities. With regard to potential skin irritation, the formulations were evaluated of primary skin irritation in rabbits and it was observed that the gels of carbopol with extractive ethanolic solution at 3% and 5% concentration when applied to intact skin did not cause irritation. In the abrasive skin the gel SEEC 3%, gel EBC 3% and gel EBC 5% caused little apparent irritation, without relevance. The anti-inflammatory activity was evaluated using carrageenan induced oedema method in rats foot. Gel SEEC 3%, gel SEEC 5%, gel EBC 3% e gel EBC 5%, with and without penetration promoter were applied topically on the back of the rats. Diclofenac sodium (Voltaren Emulgel®) was applied as positive control and the gel without carbopol chamomile (with and without penetration promoter) as negative control. Some formulations did not present significant anti-inflammatory activity, however the formulations gel EBC 5% without LSS and gel EBC 3% with LSS presented significant values.

Identiferoai:union.ndltd.org:IBICT/oai:repositorio.unb.br:10482/1896
Date27 June 2008
CreatorsQueiroz, Maria Bernadete Rodrigues
ContributorsSingh, Mônica Valero
Source SetsIBICT Brazilian ETDs
LanguagePortuguese
Detected LanguagePortuguese
Typeinfo:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis
Sourcereponame:Repositório Institucional da UnB, instname:Universidade de Brasília, instacron:UNB
Rightsinfo:eu-repo/semantics/openAccess

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