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Previous issue date: 2015-02-13 / Some inflammatory skin diseases are treated with drugs carried on conventional
dosage forms that often fail to achieve adequate concentrations in the tissue to
generate maximum pharmacological effect. Pentoxifylline (PTX) is one of these drugs
widely studied due to its anti-inflammatory activity by inhibiting the production of TNFα
and other proinflammatory cytokines. The use of PTX incorporated into
microemulsions (ME) would be a novel alternative for the treatment of inflammatory
skin disorders.
This new drug delivery system can be used topically and can be able
to increase the permeation through skin and the effectiveness of several drugs
compared to conventional treatments. The aim of this work was to develop a
microemulsion containing PTX (PTX-ME) for topical use.
The formulation obtained
from the pseudoternary phase diagrams was characterized and evaluated using
methods such as polarized light microscopy (MLP), differential scanning calorimetry
(DSC) and transmission electron microscopy (TEM). The in vitro release profile was
determined using the model of Franz cells and antiedematogenic activity in vivo was
determined using the technique of paw edema induced by carrageenan. The ME was
composed of distilled water (5%), acid–capric/caprylic triglycerides (51%), Tween
80 (39.6%) and Brij
TM
52 (4.4%). Analyzes of MLP, DSC, and TEM were able to
confirm that the ME obtained was water-in-oil (W/O) type. The formulation was
thermodynamically stable against thermic stress. Beside this, it had physicalchemical
characteristics
that
allow
its
topical
use.
In
vitro
release
of
PTX-ME
followed
the
Higuchi
kinetic
model.
Additionally,
it
showed
significant
anti-inflammatory
activity
in
paw edema induced by carrageenan in all stages of the assay. Consequently, the
PTX-ME showed an interesting alternative for treatment of dermatological disorders. / Algumas doenças dermatológicas inflamatórias são tratadas com fármacos
veiculados em formas farmacêuticas convencionais, que muitas vezes não atingem
concentrações teciduais adequadas para gerar o efeito farmacológico máximo. A
pentoxifilina (PTX) é um desses fármacos e tem sido amplamente estudada com
relação a sua atividade anti-inflamatória por inibir a produção de TNF-α e outras
citocinas pró-inflamatórias. O uso da PTX incorporada a uma microemulsão (ME)
seria uma alternativa inédita para o tratamento de afecções dermatológicas
inflamatórias. Esse novo sistema transportador de fármaco pode ser utilizado
topicamente e é capaz de aumentar a permeação cutânea e a eficácia de vários
fármacos em relação aos tratamentos convencionais. O objetivo deste trabalho foi
desenvolver um sistema microemulsionado contendo PTX para aplicação tópica. A
formulação obtida a partir de um diagrama de fase pseudoternário foi caracterizada
e avaliada utilizando métodos como microscopia de luz polarizada (MLP),
calorimetria exploratória diferencial (DSC) e microscopia eletrônica de transmissão
(MET). O perfil de liberação in vitro foi determinado utilizando o modelo de células de
Franz e a atividade antiedematogênica in vivo foi determinada através da técnica de
edema de pata induzido por carragenina. A ME desenvolvida foi constituída por 5%
de água destilada, 51% de triglicerídeos do ácido cáprico e caprílico, 39,6% de
Tween
®
80 e 4,4% Brij
®
52. Através das análises de MLP, DSC e MET foi possível
confirmar a estruturação do sistema como ME do tipo água em óleo (A/O). A
formulação apresentou-se estável frente a estresses térmicos, além de possuir
características físico-químicas que possibilitam seu uso por via tópica. A liberação in
vitro da ME-PTX obedeceu ao modelo cinético de Higuchi e apresentou atividade
anti-inflamatória significativa em edema de pata induzido por carragenina em todas
as etapas do ensaio. Portanto, pôde-se concluir, que a veiculação da PTX através
de um sistema microemulsionado mostrou-se uma alternativa interessante e inédita
para o tratamento de afecções dermatológicas.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.bc.uepb.edu.br:tede/2316 |
| Date | 13 February 2015 |
| Creators | Cavalcanti, Airlla Laana de Medeiros |
| Contributors | Damasceno, Bolívar Ponciano Goulart de Lima, Saraiva, Karina Lidianne Alcântara, Oliveira, Rodrigo José de, Egito, Eryvaldo Sócrates Tabosa do |
| Publisher | Universidade Estadual da Paraíba, Programa de Pós-Graduação em Ciências Farmacêuticas - PPGCF, UEPB, Brasil, Pró-Reitoria de Pós-Graduação e Pesquisa - PRPGP |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UEPB, instname:Universidade Estadual da Paraíba, instacron:UEPB |
| Rights | http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/, info:eu-repo/semantics/openAccess |
| Relation | 8157968555251876874, 600, 600, 600, 524871450381110278, 6997636413449754996 |
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