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Previous issue date: 2011-08-30 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The fungal infections in humans occur in several ways, can this is superficial and systemic
mycoses mycoses. The use of new antifungal made important progress in the treatment of
different types of fungal infections. Among the drugs used to treat, there is ketoconazole,
azole derivative, a synthetic molecule that acts by inhibiting biosynthesis of ergosterol
molecule, exerting fungicidal. Treatment with ketoconazole requires frequent applications of
the product, which causes skin irritation, the adherence to treatment. Initial studies have
shown that drugs have nanocarrier improvement in selectivity, reducing side effects by
modifying the release and increasing the effectiveness of the asset. This study aimed to
characterize, evaluate the physical and chemical stability and antimicrobial activity of systems
composed of nanoparticles or microparticles incorporated into formulations containing
ketoconazole shampoo. All studies were carried out comparing ketoconazole as
nanostructured and microstructured with the free form. The samples were stored under
conditions of 25 ± 2 ° C, 4 ± 2 ° C and 40 ± 2 ° C and 75 ± 5% RH and exposed to UV light
for 90 days and analyzed at 0, 7, 15, 30, 60 and 90 days in relation to the determination of pH,
particle diameter, polydispersity index, zeta potential, rate of association and the drug dosing,
antimicrobial activity and viscosity for the samples of shampoo. The average particle size for
the nanocapsules was less than 370 nm, for microparticles less than 52 micrometers. All
samples consist of the nanocarrier showed negative zeta potential. The values for the rate of
association were 92.10% for the nanocapsules and 97.69% for the microparticles. Regarding
the content of the suspensions and tested for stability, the samples comprising nanocapsules
showed the loss of a smaller amount of assets (17.9% and 19.7%) in conditions of 25 ± 2 ° C
and ± 4 2 ° C respectively. For formulations of shampoo made by nanocarrier systems, the
same place, but with losses (9.3% and 13.6%) for the same conditions of suspension. In the
analysis of antimicrobial activity, suspensions of nanocapsules had power of 98.15% and
100.25% of microparticles. Samples of shampoo were analyzed by microbiological assay
sensitivity, which analyzed both qualitatively and showed that the samples have antifungal
activity. The validation of analytical methodologies for the suspensions showed satisfactory
results for all parameters. The results obtained, it can be concluded that the suspensions have
demonstrated good stability, even when incorporated into a topical pharmaceutical vehicle,
thus representing a better technological feasibility for the pharmaceutical area. / As infecções fúngicas nos seres humanos ocorrem de formas variadas, podendo tratar-se de
micoses superficiais ou micoses sistêmicas. O uso de novos antifúngicos permitiu importantes
progressos na terapêutica dos diferentes tipos de infecções micóticas. Dentre os fármacos
utilizados para o tratamento, destaca-se o cetoconazol, derivado dos azóis, uma molécula
sintética que age inibindo na biossíntese da molécula do ergosterol, exercendo ação fungicida.
O tratamento com cetoconazol exige aplicações freqüentes do produto, o que provoca
irritação cutânea, dificultando a adesão ao tratamento. Estudos iniciais têm demonstrado que
fármacos nanocarreados apresentam melhora na seletividade, reduzindo efeitos colaterais,
modificando a liberação e aumentando a eficácia do ativo. Este trabalho teve como objetivo,
caracterizar, avaliar a estabilidade físico química e a atividade antimicrobiana de sistemas
compostos de nanopartículas ou micropartículas contendo cetoconazol incorporadas em
formulações de xampu. Todos os estudos foram realizados comparando-se o cetoconazol na
forma nanoestruturada e microestruturada com a forma livre. As amostras foram armazenadas
nas condições de 25 ± 2 °C, 4 ± 2 °C e 40 ± 2 °C e 75 ± 5% UR e expostas à luz UV, durante
90 dias, sendo analisadas em períodos 0, 7, 15, 30, 60 e 90 dias, em relação à determinação do
pH, diâmetro de partícula, índice de polidispersão, potencial zeta, taxa de associação e
doseamento do fármaco, atividade antimicrobiana e viscosidade para as amostras de xampu.
O tamanho médio das partículas para as nanocápsulas foi inferior a 370 nm, para as
micropartículas inferior a 52 μm. Todas as amostras compostas pelos nanocarreadores
apresentaram potencial zeta negativo. Os valores para a taxa de associação foram de 92,10 %
para as nanocápsulas e 97,69 % para as micropartículas. Em relação ao teor das suspensões
submetidas aos testes de estabilidade, as amostras compostas por nanocápsulas foram as que
apresentaram uma menor perda de quantidade do ativo (17,9 % e 19,7 %) nas condições de 25
± 2 °C e 4 ± 2 °C respectivamente. Para as formulações de xampu compostas pelos sistemas
de nanocarreadores, o mesmo ocorreu, porém com perdas de (9,3 % e 13,6 %) para as
mesmas condições das suspensões. Na análise da atividade antimicrobiana, as suspensões de
nanocapsulas apresentaram potência de 98,15 % e as de micropartículas 100,25 %. As
amostras de xampu foram analisadas pelo ensaio microbiológico de sensibilidade, o qual
analisado de forma qualitativa e demonstrou que as amostras possuem atividade antifúngica.
As validações das metodologias analíticas para as suspensões apresentaram resultados
satisfatórios para todos os parâmetros analisados. Através dos resultados obtidos, pode-se
concluir que as suspensões demonstraram ter boa estabilidade, mesmo quando incorporadas
em um veículo farmacêutico de uso tópico, representando assim, uma melhor viabilidade
tecnológica para a área farmacêutica.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:tede.universidadefranciscana.edu.br:UFN-BDTD/348 |
| Date | 30 August 2011 |
| Creators | Pons Júnior, Flábio da Rosa |
| Contributors | Alves, Marta Palma, Raffin, Renata Platcheck |
| Publisher | Universidade Franciscana, Mestrado Acadêmico em Nanociências, UFN, BR, Biociências e Nanomateriais |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Repositório Institucional Universidade Franciscana, instname:Universidade Franciscana, instacron:UFN |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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