Conselho Nacional de Desenvolvimento CientÃfico e TecnolÃgico / Cetorolaco de trometamina (Cetorolaco) à um antiinflamatÃrio nÃo esteroidal (AINE) usado no tratamento da dor. O uso da formulaÃÃo sublingual tem diversas vantagens, como por exemplo, aumento da biodisponibilidade e fÃcil administraÃÃo, especialmente em pacientes que tem dificuldades para engolir. Assim, o objetivo deste estudo foi avaliar o perfil farmacocinÃtico da formulaÃÃo sublingual do Cetorolaco em voluntÃrios brasileiros do sexo masculino. Este foi um estudo aberto, nÃo randomizado, 01 perÃodo, 01 tratamento, com dose Ãnica de rÃpida absorÃÃo, em que foi administrado um comprimido de 30 mg de Cetorolaco por via sublingual. Foram incluÃdos apenas voluntÃrios brasileiros sadios. ApÃs uma noite internados, os voluntÃrios receberam uma dose Ãnica da formulaÃÃo sublingual. Amostras de plasma foram obtidas em um perÃodo de 24 horas apÃs a administraÃÃo. A concentraÃÃo plasmÃtica de Cetorolaco foi analisada por Cromatrografia LÃquida de Alta EficiÃncia acoplada a um EspectrÃmetro de Massa para anÃlise dos parÃmetros farmacocinÃticos, incluindo o Cmax, ASC0-24, e ASC0-∞. A tolerabilidade foi avaliada pelo monitoramento dos sinais vitais, resultados das anÃlises laboratoriais, anamnese e exame fÃsico com os voluntÃrios. 14 voluntÃrios do sexo masculino foram incluÃdos e completaram o estudo. Os valores dos parÃmetros farmacocinÃticos (mÃdia  desvio padrÃo, exceto mediana para o tempo do Tmax) calculados para a formulaÃÃo foram os seguintes: ASC0-∞ (9682  1908 ng*h/mL); ASC0-24 (9346  1789 ng*h/mL); Cmax (2605  465 ng/mL); Tmax (0,58  0,22 h); t1/2 (5,76  0,69 h) and Ke (0,12  0,02 1/h). A formulaÃÃo do cetorolaco foi bem tolerada na dose administrada e nenhuma reaÃÃo adversa foi observada. A vantagem do uso da formulaÃÃo sublingual de Cetorolaco à sua administraÃÃo prÃtica. Essa pode ser uma escolha para dor moderada e grave, especialmente em pacientes em que a via parenteral à indesejada ou impraticÃvel, ou para aqueles que tenham dificuldade de engolir. Os mÃtodos foram aplicados com sucesso, sendo possÃvel analisar os parÃmetros farmacocinÃticos e avaliar a seguranÃa da formulaÃÃo do comprimido de 30mg do cetorolaco de trometamina administrado por via sublingual em voluntÃrios saudÃveis. / Ketorolac tromethamine (ketorolac) is a non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID) used in the treatment of pain. The use of a sublingual analgesic has several advantages such as increased bioavailability and ease of administration, especially in patients who have difficulty swallowing. Thus, the aim of this study was to evaluate the pharmacokinetic profile of a formulation of ketorolac in Brazilian male volunteers. This was an open, non-randomized, 01 period, 01 treatment, single dose under fasting conditions study where was administered 30 mg sublingual tablet formulation of ketorolac. Healthy Brazilians male were eligible for inclusion. After an overnight fast, subjects received a single sublingual dose of the formulation. Plasma samples were obtained over a 24-hour period after administration. Plasma ketorolac concentrations were analyzed by High Performance Liquid Chromatography coupled Mass Spectrometry for analysis of pharmacokinetic properties, including Cmax, AUC0-24, and AUC0-∞. Tolerability was assessed by vital sign monitoring, laboratory analysis results, anamnesis and physical examination. A total of 14 male subjects were enrolled and completed the study. The pharmacokinetics parameters values (mean  standard deviation, except median for time to Tmax) calculated for formulation were as follows: AUC0-∞ (9682  1908 ng*h/mL); AUC0-24 (9346  1789 ng*h/mL); Cmax (2605  465 ng/mL); Tmax (0,58  0,22 h); t1/2 (5,76  0,69 h) and Ke (0,12  0,02 1/h). The ketorolac formulation was well tolerated at the administered dose and no adverse reactions were observed. The advantage of the use of the sublingual formulation of ketorolac is its practical administration. It can be the treatment of choice for moderate and severe pain, especially in patients where parenteral route is undesirable or impracticable, or those who have difficulty of swallowing. The methods were successfully applied, it is possible to analyze the pharmacokinetic parameters and assess the safety of the tablet formulation of 30 mg of ketorolac tromethamine administered sublingually in healthy volunteers.
| Identifer | oai:union.ndltd.org:IBICT/oai:www.teses.ufc.br:4178 |
| Date | 21 January 2011 |
| Creators | ClÃber Soares Pimenta Costa |
| Contributors | Maria Elisabete Amaral de Moraes, Francisco Vagnaldo Fechine Jamacaru, Gisela Costa CamarÃo |
| Publisher | Universidade Federal do CearÃ, Programa de PÃs-GraduaÃÃo em Farmacologia, UFC, BR |
| Source Sets | IBICT Brazilian ETDs |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | English |
| Type | info:eu-repo/semantics/publishedVersion, info:eu-repo/semantics/masterThesis |
| Format | application/pdf |
| Source | reponame:Biblioteca Digital de Teses e Dissertações da UFC, instname:Universidade Federal do Ceará, instacron:UFC |
| Rights | info:eu-repo/semantics/openAccess |
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