Orientador: Rosangela da Silva de Laurentiz / Resumo: Os produtos naturais são uma fonte inesgotável de compostos químicos com as mais variadas propriedades biológicas, entretanto, muitos deles têm baixa biodisponibilidade e/ou são degradados pelas condições fisiológicas, o que os torna de pouco interesse para uso como potenciais fármacos. Dentre os vários produtos naturais bioativos as lignanas apresentam um significativo potencial citotóxico contra várias linhagens de células tumorais, como a (-)-hinoquinina (HNK), (-)-cubebina (CB) e (-)-6,6’-dinitrohinoquinina (DN), determinado em outros trabalhos. Entretanto, essa lignanas possuem caráter hidrofóbico e podem ser degradadas em condições fisiológicas dependendo do pH. Desta forma, o presente trabalho teve por objetivo estudar a incorporação dessas lignanas em nanopartículas poliméricas (NNPs), como forma de melhorar a biodisponibilidade, perdas por degradação e os efeitos da incorporação sobre a atividade citotóxica desses compostos. Neste estudo a HNK e CB foram extraídas da Piper cubeba e a DN foi sintetizada a partir da reação de nitração da HNK. Essa lignanas foram submetidas a ensaios de citotoxicidade contra as linhagens tumorais Hep-2 e Si-Ha. As NNPs com e sem a lignana foram sintetizadas utilizando como matriz polimérica inicialmente o PLGA (Poli(ácido lático-co-ácido glicólico). As NNPs sintetizadas foram caracterizadas quanto ao seu tamanho, morfologia e estabilidade utilizando análises de MEV, DSC, MET, UV/Vis, FTIR, DLS e potencial zeta. A eficiência da incorpora... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The natural products are inexhaustible source of chemical compounds with the most varied biological properties; however, many of them have low bioavailability and / or are degraded by physiological conditions, which makes them less interesting for use as potential drugs. Among the several bioactive natural products the lignans present a significant cytotoxic potential against several tumor cell lines, as (-)-hinokinin (HNK), (-)-cubebin (CB) and (-)-6,6’-dinitrohinokinin (DN), determined in previous works. However, these lignans have a hydrophobic character and can be degraded in physiological conditions depending on pH. Thus, the present work aimed to study the incorporation of these lignans into polymeric nanoparticles (PNPs), as a method to improve bioavailability, avoid losses by degradation and evaluate as this incorporation affects the its cytotoxic activity. In this study, the HNK and CB were extracted from Piper cubeba and the DN was synthesized from the nitration reaction of the HNK. These lignans were submitted to cytotoxicity assays against tumoral cells Hep-2 and Si-Ha. The empty and content lignans PLGA (Poly Lactic-co-Glycolic Acid, 65:35) PNPs were synthesized using the emulsion-evaporation methodology on mechanical agitation and dripping. The PNPs were investigated for their size, morphology and stability through SEM, DSC, TEM, UV/Vis, FTIR, DLS and zeta potential. Encapsulation efficiency incorporation of the lignan was determined by analysis of UV/Vis. In th... (Complete abstract click electronic access below) / Doutor
| Identifer | oai:union.ndltd.org:UNESP/oai:www.athena.biblioteca.unesp.br:UEP01-000905785 |
| Date | January 2018 |
| Creators | Lima, Regiane Godoy de. |
| Contributors | Universidade Estadual Paulista "Júlio de Mesquita Filho" Faculdade de Engenharia (Campus de Ilha Solteira). |
| Publisher | Ilha Solteira, |
| Source Sets | Universidade Estadual Paulista |
| Language | Portuguese |
| Detected Language | Portuguese |
| Type | text |
| Format | f. |
| Relation | Sistema requerido: Adobe Acrobat Reader |
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