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Síntese, comprovação estrutural e estudo preliminar das atividades antifúngica e antibacteriana de derivados ariltioureido- cicloalquil[b]tiofenos e 2[(4-tiazolidinona)- amino]-cicloalquil[b]tiofenosSILVA, Willams Leal 29 February 2012 (has links)
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Previous issue date: 2012-02-29 / CAPES / Este trabalho teve como objetivo a obtenção de novos derivados aril-tioureidocicloalquil[
b]tiofenos e 2[(4-tiazolidinona)-amino]-cicloalquil[b]tiofenos (LPSF/ZA), por
estratégia de hibridação molecular afim de reunir características estruturais em uma única
estrutura para alcançar um novo composto com propriedades farmacológicas mista, dual ou
dupla. A síntese consiste na reação de Gewald para obtenção de 2-aminotiofeno, seguida
de reações comarilisotiocinatos fornecendo os derivados aril-tioureido-cicloalquil[b]tiofenos
que por ciclização com ácido monocloroácetico forneceu os derivados híbridos 4-tiazolidina-
2-amino-cicloalquil[b]tiofenos. Todos os compostos tiveram suas estruturas comprovadas
por RMN1H, RMN 13C e IV. Os compostos foram testados frente aos seus potenciais
antimicromianos em testes de sensibilidade antifúngica frente a 6 cepas fúngicas, Candida
albicans (ATCC – 76485 e LM – V42), Candida tropicalis (ATCC – 13803 e LM – 14), e
Cryptococcus neoformans (ICB – 59 e LM – 0310). Para os testes antifúngicos os resultados
obtidos não apresentaram grande relevância biológicas ficando as CIM (concentração
inibitória mínima) estabelecidas entre β56 e 1048 g/ mL, comparado miconazol a 50 μg/mL
como controle antifúngico. Diante dos resultados obtidos os derivados foram classificados
como inativos e a maioria das cepas bacterianas apresentaram resistência. Com os
resultados obtidos foi possível verificar que a associação cicloalquitiofeno e 4-tiazolidinona
não apresentaram resultados satisfatórios para atividade antimicrobiana, no entanto, a
literatura indica a possibilidade de resultados promissores em testes antiinflamatórios e
antitumorais.
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