Made available in DSpace on 2014-06-03T19:33:07Z (GMT). No. of bitstreams: 4 license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) 44.pdf: 10707792 bytes, checksum: c5125ab7f60ab003fc772f74c8c4517f (MD5) 44.pdf.txt: 668966 bytes, checksum: 99d869753275b20698a78896e6240b59 (MD5) 44.pdf.jpg: 1554 bytes, checksum: 1e3f2b67d245dd5c72e348d82e4541ba (MD5) Previous issue date: 2004 / Fundação Oswaldo Cruz. Instituto de Tecnologia em Fármacos/Farmanguinhos. Rio de Janeiro, RJ, Brasil. / BUSCA DE PRODUTOS NATURAIS BIOATIVOS EM PLANTAS DAS FAMÍLIAS MYRTACEAE (Siphoneugena densiflora Berg) E VERBENACEAE (Vitex polygama Cham.). Neste trabalho estão sendo descritas trinta e sete substâncias identificadas de V. polygama Cham. e trinta e duas de S. densiflora Berg, provenientes do estudo fitoquímico de seus respectivos extratos. Destas, quatro substâncias isoladas de S. densiflora são destacadas por serem inéditas na literatura, a saber: 6βhidroximaslinato de βD-glucopiranosila; 4-O-α-L-2 -O-acetilramnopiranosídeo do ácido elágico e seu regioisômero com o grupo acetila na posição 3 e a siphoneugenina. São relatadas as atividades inibitórias enzimáticas de várias das substâncias identificadas, e de seus extratos de origem, sobre as enzimas gliceraldeído -fosfatodesidrogenase glicossomal (gGAPDH), de Trypanosoma cruzi; adenina fosforribosiltransferase (APRT), de Leishmania tarentolae; e pectinase, do fungo Leucoagaricus gongylophorus, simbionte da formiga cortadeira Atta sexdens rubropilosa. Dentre todas as substâncias testadas, os taninos castalagina e casuarinina se revelaram os mais promissores inibidores com valores de CI50 de 7,5 e 1,8 µM sobre a gGAPDH e 3,3 e 1,8 µM sobre a APRT, respectivamente. Como os taninos podem precipitar proteínas e causar uma ação inibitória não específica, foram realizados estudos sobre a interação deles com os reagentes dos ensaios enzimáticos. São relatadas as atuações biológicas in vitro de algumas substâncias sobre as formas tripomastigotas de T. cruzi; sobre as lagartas de 1º e 2º instar da mariposa, praga do milho, Spodoptera frugiperda; sobre as bactérias Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Micrococcus roseus e sobre os fungos Leucoagaricus gongylophorus, Candida albicans, Cryptococcus laurentii, Sacharomyces cerevisae e Trichosporon cutaneum. A mistura dos flavonóis glicosilados 3-O + 4 -O-β-D-glucopiranosil quercetina apresentou a maior atividade tripanocida (1,1 mM; 97 % lise contra 0,6 mM; 100 % lise da violeta genciana), ressaltando-se que sua CI50 sobre a gGAPDH foi de 20 µM. Os extratos metanólicos e hidrometanólicos dos galhos, caule, folhas e cascas da raiz de S. densiflora causaram 100 % de morte das lagartas de S. frugiperda, a uma concentração de 1000 ppm. Do extrato metanólico de folhas de S. densiflora foram isolados dois flavonóides: quercetina e quercitrina que, a uma concentração de 100 ppm, provocaram 78 e 85 % de morte das lagartas. Os taninos casuarinina e 4-O-α-raminopiranosídeo do ácido elágico, na mesma concentração, atuaram principalmente como fagoinibidores. O extrato hidrometanólico de folhas de V. polygama teve uma atividade inseticida de 60 % sobre S. frugiperda a uma concentração de 1000 ppm. Dele foram isoladas as misturas das flavonas di-C-glicosiladas carlinosídeo, schaftosídeo e seus respectivos isômeros, os quais apresentaram atividade inseticida relatada na literatura (SIMMONDS, 2001). O extrato hidrometanólico de folhas de S. densiflora apresentou uma atividade bactericida (halo de inibição de 11 mm) tão intensa quanto a do antibiótico tetraciclina (10 e 12 mm) para as bactérias P. aeruginosa e M. roseus. Das substâncias ensaiadas, apenas a mistura do cafeoil-6-O-a + β-D-glicopiranosídeo foi relativamente ativa sobre o fungo L. gongylophorus causando 60 % de inibição de seu crescimento, a uma concentração de 50 µg/mL. Também está sendo narrado o desenvolvimento de um método, usando-se CLAE, para a análise e quantificação da 20-hidroxiecdisona presente no extrato metanólico de galhos de V. polygama, em virtude de suas inúmeras atividades biológicas e grande uso e importância na indústria farmacêutica.

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