Submitted by (lucia.rodrigues@ufrpe.br) on 2017-02-16T12:52:21Z No. of bitstreams: 1 Gilson Bezerra da Silva.pdf: 6058425 bytes, checksum: b0b0770ddfb3e8e122bab73651c925a3 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-02-16T12:52:21Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Gilson Bezerra da Silva.pdf: 6058425 bytes, checksum: b0b0770ddfb3e8e122bab73651c925a3 (MD5) Previous issue date: 2011-03-31 / The purpose of this work is to synthesize a novel B glycosilpyranose linked to heterocyclic 1,2,3-triazole at N-1 under ultrasound irradiation. We have been engaged in the preparation of various glycosyl triazoles from the reaction between glycosyl azide and terminal alkynes. The glycosyl triazoles have been obtained in moderate to excellent yields (63-99%) through the copper (I)- catalyst 1,3-dipolar cycloaddition reaction at room temperature using ultrasound irradiation. We have also applied the ultrasound energy to increase the chemical reactivity in all reaction steps, which consequently enhanced notabily the reaction rates as well as the yields. Carrageenan-induced paw edema model was used to assess the anti-inflammatory effect. Preliminary antiinflammatory activity tests have been performed with substituted 1,2,3-triazole contaning glycoconjugates and the results demonstrate that these compounds are able to reduce the carrageenan-induced paw swelling by 49.2-64.7%, and represent a promising starting point for further modification of drug candidates which should be useful treating inflammation. / O propósito deste trabalho foi sintetizar uma nova série de B glicosilpiranose ligada ao heterociclo 1,2,3-triazólico, pelo nitrogênio N-1, sob irradiação de ultrassom. Estamos empenhados na preparação de vários triazóis ligados a glicopiranose a partir da reação entre -glicopiranosil azida e vários alcinos terminais. Os glicopiranosil-triazóis foram obtidos em moderados a excelentes rendimentos (63-99%) pela reação de cicloadição 1,3-dipolar catalisada por cobre (I) à temperatura ambiente empregando a irradiação de ultrassom. Também aplicamos a energia de ultrassom para aumentar a reatividade química em todas as etapas de reação, aumentando notavelmente tanto a velocidade da reação quanto os rendimentos dos produtos desejados. O estudo do efeito da atividade anti-inflamatória foi avaliado através da indução da inflamação pela carragenina. Testes preliminares da atividade antiinflamatória foram realizados para os glicoconjugados de benzoeterociclos-1,2,3-triazólicos e os resultados demonstraram que estes compostos reduziram o edema da pata induzido pela carragenina em 49,2-64,7%, e representa promissor ponto de partida no desenvolvimento de candidatos a fármacos para uso em terapias anti-inflamatórias.

Submitted by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2018-11-27T14:33:23Z No. of bitstreams: 2 Tese - Priscilla Regina Nasciutti - 2018.pdf: 3399119 bytes, checksum: 6cdbfee6b9cc1dffd41d48f821659dc3 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Approved for entry into archive by Luciana Ferreira (lucgeral@gmail.com) on 2018-11-28T09:56:34Z (GMT) No. of bitstreams: 2 Tese - Priscilla Regina Nasciutti - 2018.pdf: 3399119 bytes, checksum: 6cdbfee6b9cc1dffd41d48f821659dc3 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) / Made available in DSpace on 2018-11-28T09:56:35Z (GMT). No. of bitstreams: 2 Tese - Priscilla Regina Nasciutti - 2018.pdf: 3399119 bytes, checksum: 6cdbfee6b9cc1dffd41d48f821659dc3 (MD5) license_rdf: 0 bytes, checksum: d41d8cd98f00b204e9800998ecf8427e (MD5) Previous issue date: 2018-02-23 / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de Goiás - FAPEG / Mitral valve disease (MVD) is characterized by thickening in the valvular leaflets and may lead to heart failure. Pharmacological treatment of the disease with vasodilators, positive inotropes and diuretics is used in conjunction with dietary management. Omega 3 (ω-3) supplementation has been associated with modulation of blood pressure (BP) and heart rate, improvement of Doppler echocardiography, antiarrhythmic, anti-inflammatory and antidysiphyde effects. In the absence of prospective clinical studies, the objective was to evaluate the influence of ω-3 supplementation in dogs with MVD. For this purpose, 41 dogs were followed up every three months for 12 months by means of clinical evaluation, BP measurement, electrocardiography, Doppler echocardiography, chest radiography, laboratory tests, dosages of inflammatory mediators and cardiac biomarker. The dogs were classified in stages B1, B2 and C, according to the ACVIM consensus. Dogs were randomly divided into the ω-3 group, which received food for dogs with heart diseases supplemented with ω-3 and control group (even food without supplementation). In stage B1 only dogs from the ω-3 group were evaluated. At the end of 12 months, no changes were observed in the parameters evaluated. In dogs stage B2 and C, there was an increase in the serum levels of inflammatory mediators, in a larger amplitude in the control group. The ω-3 preserved body condition score, muscle condition score and reduced by 2.96 times the chance of developing arrhythmias. The DIVEdN and VHS measurements were higher in the control group and correlated with NTproBNP cardiac biomarker concentrations. It is concluded that the supplementation with ω-3 in patients in classes B2 and C, maintains the body condition, helps reduce volume overload, has an antiarrhythmic effect and keeps dogs with MVD in the firsts stages of the disease. / A doença valvar mitral (DVM) é caracterizada pelo espessamento nos folhetos valvares e pode levar ao desenvolvimento de insuficiência cardíaca. O tratamento farmacológico da doença com vasodilatadores, inotrópicos positivos e diuréticos é utilizado em conjunto com o manejo dietético. A suplementação com ômega 3 (ω-3) tem sido associada à modulação da pressão arterial (PA) e da frequência cardíaca, melhora de índices ecodopplercardiográficos, efeitos antiarrítmico, antinflamatório e antidislipidêmico. Diante da ausência de estudos clínicos prospectivos, o objetivo foi avaliar a influência da suplementação com ω-3 em cães portadores de DVM. Para tanto, 41 cães foram acompanhados trimestralmente durante 12 meses por meio de avaliação clínica, mensuração de PA, eletrocardiografia, ecodopplercardiografia, radiografia torácica, exames laboratoriais, dosagens de mediadores inflamatórios e de biomarcador cardíaco. Os cães foram classificados nos estágios B1, B2 e C, segundo o consenso do ACVIM. De maneira aleatória os cães foram dividis no grupo ω-3, que recebeu alimento para cães cardiopatas com suplementação com ω-3 e grupo controle (mesmo alimento sem a suplementação). No estágio B1 foram avaliados apenas os cães do grupo ω- 3. Ao final de 12 meses, não foram observadas alterações nos parâmetros avaliados. Nos cães estágio B2 e C ocorreu aumento nos níveis séricos de mediadores inflamatórios, em maior amplitude no grupo controle. O ω-3 preservou o ECC, ECM e reduziu em 2,96 vezes a chance de desenvolvimento de arritmias. As medidas DIVEdN e VHS foram superiores no grupo controle e se correlacionaram às concentrações do biomarcador cardíaco NT-proBNP. Concluise que a suplementação com ω-3 em pacientes nas classes B2 e C, atua mantendo a condição corporal, auxilia na redução da sobrecarga volumétrica, apresenta efeito antiarrítmico e mantem os cães portadores de DVM em estágios mais brandos da doença.