Submitted by Marcos Anselmo (marcos.anselmo@unipampa.edu.br) on 2016-04-04T17:11:51Z No. of bitstreams: 1 LIARA MERLUGO.pdf: 1163654 bytes, checksum: 112650b0950a34ee9e23411aa8adcab1 (MD5) / Made available in DSpace on 2016-04-04T17:11:51Z (GMT). No. of bitstreams: 1 LIARA MERLUGO.pdf: 1163654 bytes, checksum: 112650b0950a34ee9e23411aa8adcab1 (MD5) Previous issue date: 2015-03-12 / O gênero Erythrina está presente mundialmente nas regiões tropicais e subtropicais. Estudos fitoquímicos utilizando vários órgãos dessas plantas, demostraram a presença de alcaloides, flavonoides, pterocarpanos e triterpenóides. Várias espécies são encontradas no Brasil, dentre elas Erythrina falcata e Erythrina crista-galli, conhecidas popularmente como “corticeira” e utilizadas medicinalmente devido à ação sedativa, ansiolítica, anti-inflamatória e antihipertensiva. Este trabalho objetivou estudar a composição química de extratos vegetais obtidos de folhas de E. falcata e E. crista-galli e ainda, avaliar o potencial hipotensor in vivo de extratos de E. falcata. Inicialmente, após coleta do material, as folhas foram selecionadas, submetidas à secagem e trituradas. Então, foram submetidas à extração por maceração exaustiva utilizando etanol 40% (v/v) e por infusão utilizando água a 100 °C. Para a caracterização em termos de fenólicos totais e conteúdo de flavonoides, os extratos foram quantificados por espectrofotometria. Para o ensaio cromatográfico, os extratos foram analisados por CLAE em sistema de fase reversa, com fase móvel consistindo de acetonitrila:água em eluição por gradiente e fluxo de 1,0 mL/min. Para a análise por CLUEESI- MS, a fase móvel foi composta de mistura de acetonitrila:metanol (4:1) e ácido fórmico pH 3,0, com eluição por gradiente e fluxo de 0,2 mL/min. A detecção por espectrometria de massas foi conduzida a partir das seguintes condições: N2 como nebulizante; energia de colição 4.0 eV; temperatura da fonte do eletrospray e do gás de solvatação 100°C e 120°C, respectivamente; voltagem do capilar 3000V; voltagem do cone 40V. Os espectros de massas foram obtidos na faixa de m/z 200-800. A avaliação dos efeitos hemodinâmicos foi realizadaem ratos wistar normotensos, anestesiados com uretana (1,4 mg/Kg), via canulação da artéria carótida (para a verificação da PAS, PAD e FC) e veia jugular (para administração do extratose drogas). A avaliação do potencial hipotensor da E. falcata foi investigada através da realização de uma curva crescente de administração dos extratos e os possíveis mecanismos de ação envolvidos foram analisados através da administração de diferentes drogas sendo elas: L-NAME (30 mg/kg); losartana (10 mg/Kg); hexametônio (20mg/Kg) e propranolol (5mg/kg). Os teores de fenólicos totais para E. falcata e E. crista-galli estiveram na faixa de 1,3193 – 1,4989 mgEAG/mL para os extratos obtidos por maceração e de 0,8771 – 0,9506 mgEAG/mL para as infusões. Em flavonoides totais, os conteúdos estiveram na faixa de 7,7829 – 8,1976 ER mg/g para os extratos obtidos por maceração e 9,3471 – 10,4765 ER mg/g para as infusões. Na determinação por CLUE-MS, os dados de íon molecular e fragmentos de massa indicaram a composição predominante em alcaloides, sugerindo-se os componentes erythristemine, 11β-methoxyglucoerysodine, erysothiopine, 11β- hydroxyerysodine–glicose e 11-hydroxyerysotinone-ramnosídeo. O extrato aquoso da E. falcata mostrou-se um potente hipotensor dose-dependente, causando uma queda na PAS de 23 a 35% e na PAD de 32 a 49% para ambos os extratos estudados, sem influenciar a FC, podendo este efeito estar relacionado com a via dos receptores β-adrenérgicos. / The genus Erythrina is present worldwide in tropical and subtropical regions. Phytochemical studies using various organs of these plants demonstrated the presence of alkaloids, flavonoids, pterocarpans and triterpenoids. Several species are found in Brazil, among them Erythrina falcata and Erythrina crista-galli, which are popularly known as “corticeira” and. used medicinally due to it action as sedative, anxiolytic, anti-inflammatory and antihypertensive. The present study aimed to investigate the chemical composition of extracts obtained from leaves of E. falcata and E. crista-galli, and still, to evaluate the hypotensive potential in vivo of E. falcata extracts. Initially, after collection of material plant, the leaves were selected, submitted to dryness and powdered. Then, submitted to extration by exhaustive maceration using ethanol 40% (v/v) and by infusion using water at 100 °C. For characterization in terms of phenolics and flavonoid content, the extracts were quantified by spectrophotometry. For chromatographic assay, the extracts were analysed by HPLC in reversed phase system, with a mobile phase consisting of acetonitrile:water in gradient elution and flow rate of 1.0 mL/min. For analysis by UPLC-ESI-MS, the mobile phase consisted in a mixture of acetonitrile:methanol (4:1) and 0.1% formic acid pH 3.0, with a elution by gradient and flow rate of 0.2 mL/min. The MS detection was performed following the conditions: N2 as nebulizing; collision energy 4.0 eV; temperature of electrospray source and desolvation gas 100°C and 120°C, respectively; capillary voltage 3000V; sample cone 40V. Mass spectra were recorded in the range of m/z 200-800. The evaluation of the hemodynamic effects was performed in normotensive Wistar rats, anesthetized with urethane (1.4 mg/kg) by cannulation of the carotid artery (for verification of SBP, DBP and HR) and jugular vein (for administration of the extracts and drugs). The hypotensive potential of E. falcata was investigated by conducting a growing curve administration of the extracts and the possible mechanisms involved were analyzed by administering different drugs such as: L-NAME (30 mg/kg); losartan (10 mg/kg); hexamethonium (20 mg/kg) and propranolol (5 mg/kg). The total phenolics content for E. falcata and E. crista-galli was from 1.3193 to 1.4989 mgGAE/mL for maceration and 0.8771 to 0.9506 mgGAE/mL for infusions. In total flavonoid, the content was from 7.7829 to 8.1976 mg RE/g for maceration and 9.3471 to 10.4765 RE mg/g for infusions. The molecular ions and mass fragments obtained by UPLCMS indicated the predominant composition in alkaloids, suggesting the components erythristemine, 11β-methoxyglucoerysodine, erysothiopine, 11β-hydroxyerysodine-glucose and 11-hydroxyerysotinone-rhamnoside. The aqueous extract of E. falcata showed to be a potent dose-dependent hypotensive, decreasing the SBP in 23 to 35% and DBP in 32 to 49% for both extracts, without influence in HR, and this effect may be due to the route of β- adrenergic receptors.

Submitted by Biblioteca da Faculdade de Farmácia (bff@ndc.uff.br) on 2017-03-23T18:09:27Z No. of bitstreams: 1 Lima, Barbara Gomes [Dissertação, 2012].pdf: 3884662 bytes, checksum: 0524ca3a870ee99db72a293200787c80 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-03-23T18:09:27Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Lima, Barbara Gomes [Dissertação, 2012].pdf: 3884662 bytes, checksum: 0524ca3a870ee99db72a293200787c80 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / A espécie Eugenia sulcata, popularmente conhecida como “murtinha” pertence à família Myrtaceae, sendo rica em estruturas secretoras de óleo essencial. Neste trabalho, é descrita a análise da composição do óleo essencial de folhas e caules em que, o sesquiterpeno β- cariofileno apresenta-se como componente majoritário em ambos os óleos, 24,65% no óleo de folhas e 18,78% no óleo de caules. Além das substâncias já descritas para o óleo essencial de folhas da espécie, foram identificadas pela primeira vez as seguintes substâncias: α-cubebeno (1,15%), β-copaeno (0,54%), cis-muurola-3,5-dieno (0,61%), cis-muurola-4 (14),5-dieno (1,32%), γ-himachaleno (2,03%), epizonareno (0,89%), trans-calameneno (4,39%), trans-cadina-1,4-dieno (3,38%). A análise do óleo essencial de caules ainda não havia sido descrita. Também foram isolados e identificados pela primeira vez na espécie os ácidos triterpênicos ursólico e sumaresinólico do extrato hexânico de folhas. O óleo essencial de folhas foi avaliado quanto as atividades: antimicrobiana, anticolinesterásica, inseticida, hipotensora e anti-herpesvirus. O teste de susceptibilidade antimicrobiana utilizando cepas de Staphylococcus aureus ATCC 29213, apresentou um CMI de 500μg/mL. Na avaliação da atividade anticolinesterásica, o óleo essencial de folhas foi eficiente na inibição da enzima AChe exibindo um valor de IC50 de 4,66 μg/mL. A atividade inseticida foi avaliada frente aos fitófagos Oncopeltus fasciatus e Dysdercus peruvianus e percevejos hematófagos da espécie Rhodnius prolixus. Tanto nos fitófagos quanto nos percevejos hematófagos, o óleo essencial de folhas, na concentração 500μg/mL, exibiu uma taxa de mortalidade superior a 80%. Já na avaliação da atividade hipotensora, o óleo essencial de folhas mostrou-se um potente agente hipotensor sendo capaz de reduzir a pressão arterial sistólica e diastólica em 16% e 31% respectivamente. No teste de atividade antiviral frente ao vírus HSV, o óleo essencial de folhas na concentração de 250μg/mL, apresentou uma baixa citotoxicidade para as células Vero, utilizadas como sistema hospedeiro, (CC50 ˃ 1000), e ED50 de 114,41 μg/mL para HSV- 1 e de 197,09 μg/mL para HSV-2. É a primeira vez que são descritas para a espécie Eugenia sulcata as atividades inseticida, anticolinesterásica, hipotensora e antiviral. Como pode ser observada, a espécie possui um rico potencial biotecnológico que merece ser mais estudado / The species Eugenia sulcata is commonly known as "murtinha" and belongs to Myrtaceae’s family, it is rich in secretory structures of essential oil. This work describes the analysis of the essential oil composition from leaves and stems which the sesquiterpene β-caryophyllene was the major component in both essential oils, 24.65% and 18.78% in essential oil from leaves and stems respectivelly. Among the substances that have been already described for this spicies essential oil from leaves , were first identified the following substances: α-cubebeno (1.15%), β-copaene (0.54%), cis-muurola-3,5 - diene (0.61%), cis-muurola-4 (14) ,5-diene (1.32%), γ-himachalene (2.03%), epizonarene (0.89%), trans-calamenene (4.39%), trans-cadina-1 ,4-diene (3.38%). The analysis of the essential oil from stems had not been described yet. The triterpenes acids ursolic and sumaresinolic were also isolated and identified in the hexane extract from leaves for the first time in E. sulcata. The essential oil from leaves was evaluated for the following biological activities: antimicrobial, anticholinesterasic, insecticide, hypotensive and antiviral. The antimicrobial susceptibility testing against Staphylococcus aureus ATCC 29213 strain, showed a MIC of 500μg/mL. For the anticholinesterasic activity evaluation, the leaves essential oil was effective in inhibiting AChE enzyme and showed an IC50 value of 4.66 μg/mL. Insecticidal activity was evaluated in phytophagous species Oncopeltus fasciatus and Dysdercus peruvianus and also for the species of bedbugs Rhodnius prolixus. For all insects, the essential oil from leaves (500μg/mL), exhibited a mortality rate above 80%. The evaluation of the hypotensive activity of the essential oil from leaves showed a hypotensive effect and it was able to reduce both systolic and diastolic blood pressure without significantly changing the cardiac frequency in rats. The antiviral activity test of the essential oil from leaves at the concentration of 250μg/mL,against HSV showed a low cytotoxicity for the Vero cells used as host for the herpesvirus (CC50 ˃ 1000) and ED50 value of 114,41 μg/mL for HSV- 1 and 197,09 μg/mL forHSV-2. It is the first time that the species Eugenia sulcata is a target of a phytochemical and biological study. As can be seen, the species has a rich biotechnological potential that requires further studies