Made available in DSpace on 2014-06-12T15:53:13Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo5200_1.pdf: 2394068 bytes, checksum: 636e2547c0bd1abae3964acd903ee19e (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2006 / O insucesso surgido na terapia da esquistossomose com o praziquantel, vem acenando para uma necessidade de se buscar novas drogas para o tratamento desta doença bem como a de se monitorar sua atividade frente cepas de Schistosoma. O objetivo deste trabalho foi de avaliar a atividade esquistossomicida in vivo do Praziquantel (PZQ) e do derivado imidazolidínico 3-(4-clorobenzil)-5-(4-nitrobenzilideno)-imidazolidina-2,4-diona (FZ-4). Foram utilizados nove grupos de camundongos Swiss, com seis animais cada, que foram infectados experimentalmente com 80 cercárias de S. mansoni (cepa BH), e tratados por via oral durante cinco dias consecutivos com PZQ nas doses de 25, 50, 100 e 200 mg/Kg e com FZ-4 nas doses de 25, 50 e 100 mg/Kg, 50 dias após a infecção. Um grupo controle foi utilizado para o PZQ e outro para o FZ-4. O praziquantel mostrou-se eficaz em reduzir a carga parasitária dos animais infectados, com redução de 100 % nas doses de 100 e 200mg/Kg. A ED50 calculada foi de 14,75mg/Kg demonstrando que a cepa BH de S. mansoni utilizada foi sensível ao Praziquantel. O FZ-4 nas doses utilizadas não mostrou ser capaz de reduzir o número de vermes nem alterar o oograma nos animais infectados, todavia na dose de 25mg/Kg apresentou significativo aumento no número de ovos inviáveis com p < 0,05. Também foi capaz de reduzir o número de ovos por grama de fezes quando analisados no sexto e décimo quarto dias após o término do tratamento. A análise histopatológica indicou que o FZ-4 promoveu redução das áreas de fibrose e proteção da mucosa intestinal da reação granulomatosa, ativando nódulos linfáticos locais. na dose de 100mg/Kg. Em conclusão a atividade esquistossomicida do praziquantel foi evidenciada, mas não foi com o FZ-4, contudo este tenha reduzido o número de ovos do parasito nas fezes

Submitted by LARISSA SPÓSITO null (lari_sposito@hotmail.com) on 2017-07-27T13:11:28Z No. of bitstreams: 1 Dissertação versão final encaminhada pós- PDF.pdf: 2246283 bytes, checksum: 9ebe4c751ba29fc9cf4495fdb7288e5e (MD5) / Approved for entry into archive by LUIZA DE MENEZES ROMANETTO (luizamenezes@reitoria.unesp.br) on 2017-07-31T18:31:53Z (GMT) No. of bitstreams: 1 sposito_l_me_arafcf.pdf: 2393152 bytes, checksum: cd33f70c4383729bdf5dc49ce9d3375f (MD5) / Made available in DSpace on 2017-07-31T18:31:54Z (GMT). No. of bitstreams: 1 sposito_l_me_arafcf.pdf: 2393152 bytes, checksum: cd33f70c4383729bdf5dc49ce9d3375f (MD5) Previous issue date: 2017-06-02 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / O uso de produtos naturais na terapêutica convencional vem ganhando destaque nos últimos anos com relação a atividade antimicrobiana devido à alta taxa de efeitos tóxicos e ao excessivo crescimento do número de cepas multirresistentes aos antimicrobianos convencionais empregados na prática. Entre as novas triagens terapêuticas frente às afecções bacterianas, as infecções causadas pelo Helicobacter pylori merecem atenção especial, uma vez que estão diretamente relacionadas com quadros clínicos severos, como a gastrite crônica, úlcera péptica e câncer gástrico. A Casearia sylvestris Swartz é uma planta popularmente conhecida como guaçatonga ou erva-de-bugre, utilizada na medicina popular no tratamento de transtornos gástricos que nos últimos anos vem despertando interesse na comunidade científica, por suas importantes propriedades com potencial terapêutico como atividade anti-inflamatório, antiofídico, cicatrizante, citotóxica em linhagens de células tumorais e principalmente antiulcerogênica. Neste contexto, uma excelente alternativa para o aprimoramento dos parâmetros biodisponíveis dos extratos vegetais muito utilizada na atualidade é a incorporação destes em sistemas nanotecnológicos de liberação de fármaco para que o produto ativo tenha uma melhor ação. Deste modo, o presente trabalho teve por objetivo avaliar o potencial biológico antibacteriano in vitro do extrato etanólico, extrato aquoso, fração e subfrações das folhas de Casearia sylvestris Swartz, incorporar em um sistema de liberação de fármacos os derivados mais ativos e a partir dos resultados realizar o experimento in vivo contra a cepa ATCC 43504 de H. pylori. Os extratos foram preparados por infusão e maceração. Para as análises biológicas utilizamos a técnica de microdiluição para determinar a concentração inibitória mínima e o biofilme formado. O estudo foi desenvolvido aplicando-se metodologias in vitro e in vivo para elucidar o perfil antibacteriano pretendido, obtendo-se resultados satisfatórios, deixando esse estudo mais interessante, já que a literatura mostra que a C.sylvestris tem perfil anti-ulcerogênico. A partir desses resultados pudemos concluir que os derivados de C. sylvestris apresentaram estatisticamente atividades antibacterianas tanto in vitro como in vivo, sendo que a maioria dos derivados vegetais com exceção dos extratos aquosos, fração 1 e 3 e a subfração 17, tiveram alguma atividade frente ao micro-organismo. Essa atividade provavelmente esta relacionada aos diterpenos clerodânicos que estão em abundância nos derivados da C. sylvestris. A incorporação no sistema nanoestruturado não potencializou a atividade dos derivados vegetais como esperado na maioria dos teste, isto talvez seja pelo fato de a composição dos derivados vegetais e do sistema não serem compatíveis quimicamente. Desde que a literatura mostrou a atividade antiulcerogênica dos derivados vegetais da C. sylvestris, eles podem ser utilizados tanto na cicatrização das lesões como também para a erradicação do H. pylori. / The use of natural products in conventional therapeutics has been gaining highlight in recent years relative to the antimicrobial activity due to the high rate of toxic effects and the excessive growth of the number of multiresistant strains to he conventional antimicrobials used in practice. Among the new therapeutic screenings for bacterial diseases, infections caused by Helicobacter pylori deserve special attention, since they are directly related to severe clinical conditions, such as chronic gastritis, peptic ulcer and gastric cancer. Casearia sylvestris Swartz is a plant popularly known as guaçatonga or erva-de-bugre, used in popular medicine to the treatment of gastric disorders that in recent years has gained the interest of the scientific community due to its important properties with therapeutic potential as an anti-inflammatory, antiofidic, healing, cytotoxicity against tumor cells and mainly antiulcerogenic. In this context, an excellent alternative for the improvement of the bioavailability parameters of the vegetal extracts that is used today is the incorporation of these in nanotechnological systems of drug release so that the active product has a better action. Thus, the aim of this study was to evaluate the in vitro antibacterial potential of the ethanolic extract, aqueous extract, fraction and subfractions of the leaves of Casearia sylvestris Swartz, and incorporate into a drug delivery system the most active derivatives and from these results carry out the in vivo experiment against the H. pylori ATCC strain. The extracts were prepared by infusion and maceration. For the biological analyzes we use the microdilution technique to determine the minimum inhibitory concentration and the formed biofilm. The study was developed applying in vitro and in vivo methodologies to elucidate the antibacterial profile. From the results, we can conclude that the C. sylvestris derivatives showed statistically antibacterial activities both in vitro and in vivo. Most of the vegetal derivatives with the exception of aqueous extracts, fractions 1 and 3 and subfraction 17, had some activity against to the microorganism. This activity is probably related to clerodan diterpenes that are abundant in C. sylvestris derivatives. The incorporation into the nanostructured system did not potentiate the activity of the vegetable derivatives as expected in most tests, this is perhaps due to the fact that the composition of the plant derivatives and the system are not chemically compatible. Since the literature shows an antiulcerogenic activity of C. sylvestris derivatives, they could be used both for wound healing and for H. pylori eradication.