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Protetor solar : desenvolvimento farmacotécnico e avaliação da eficácia e segurança

Conceição de Souza Coelho, Leilyane January 2005 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:31:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6100_1.pdf: 5060293 bytes, checksum: 12141c61c0a0b818f629e11606a093f2 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2005 / A pele, além de suas funções fisiológicas, possui um importante papel social sendo considerada um retrato de saúde e bem-estar. No dia-a-dia, está exposta a inúmeros fatores nocivos, dentre eles a radiação solar. A conscientização a respeito dos efeitos nocivos à pele causados pela exposição excessiva ao sol levou ao aumento do consumo de protetores solares. Paralelamente, faz-se necessário o desenvolvimento de fotoprotetores eficazes e seguros, capazes de conferir proteção efetiva frente às variações de intensidade da radiação incidente, do tipo de pele e da faixa etária. Nesse contexto, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver fórmulas fotoprotetoras com baixo, médio e alto fator de proteção solar (FPS) e avaliar sua eficácia e segurança. As etapas preconizadas neste trabalho levaram preliminarmente à avaliação de diversos emolientes, os quais influenciam a solubilidade dos filtros solares químicos, podendo afetar significativamente o FPS e, conseqüentemente, a estabilidade da formulação. Desta forma, avaliamos a influência de cinco emolientes distintos (triglicerídeos cáprico/caprílico, benzoato de alquila, benzoato de feniletila, miristato de isopropila e palmitato de isopropila) em formulações contendo 7,5% (p/p) de p-metoxicinamato de octila e 6,0% (p/p) de benzofenona-3, como filtros químicos. Nossos resultados demonstraram que os triglicerídeos cáprico/caprílico e o benzoato de feniletila desempenharam de maneira satisfatória suas propriedades solubilizantes e que as formulações mantiveram-se estáveis nos tempos e temperaturas estabelecidos. Visando a qualidade final do produto e seguindo os parâmetros descritos na RDC nº 237 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) para registro de fotoprotetores, analisamos as propriedades relevantes da formulação que influenciam na determinação do FPS, resistência à água e irritabilidade dérmica. Ao incorporar agentes com propriedades filmógenas (silicones e polímeros), obteve-se com o copolímero de PVP/eicoseno resultados satisfatórios, quando associado a emulsificantes poliméricos e emulsionantes com reduzido caráter hidrofílico. As formulações propostas atingiram os valores de FPS esperados (8, 15 e 60) e não foram detectadas reações adversas (eritema, edema, pápulas ou vesículas) nas áreas de aplicações do produto. Ainda buscando acompanhar as tendências do mercado consumidor, avaliou-se o potencial fotoprotetor dos extratos glicólicos de Calendula officinalis e Matricaria chamomilla, incorporados na formulação com FPS 15, verificando-se uma maior proteção solar com o extrato glicólico de M. chamomilla. Os resultados encontrados nos levam a concluir que os triglicerídeos cáprico/caprílico e o benzoato de feniletila foram os melhores solubilizantes da benzofenona-3. Dentre os agentes filmógenos analisados, o copolímero de PVP/eicoseno aumentou a performance da emulsão O/A, melhorando sua resistência à água. Os FPS esperados foram alcançados tanto nos estudos in vitro quanto in vivo e não foram encontradas reações adversas. A incorporação do extrato glicólico de M. chamomilla produziu aumento da atividade fotoprotetora da formulação
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ATIVIDADES ANGIOGÊNICA, ANTIINFLAMATÓRIA, CICATRIZANTE E ANTIBACTERIANA DO EXTRATO ETANÓLICO E FRAÇÕES DAS FLORES DA Calendula offIcinalis L. CULTIVADAS NO BRASIL / ACTIVITIES angiogenic, anti-inflammatory, antibacterial and healing from the ethanolic extract and fractions OF FLOWERS OF Calendula officinalis L. Cultivated in Brazil

PARENTE, Leila Maria Leal 11 September 2008 (has links)
Made available in DSpace on 2014-07-29T15:13:47Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Leila_Parente.pdf: 6581377 bytes, checksum: 53f5a33a755753138bfb33661373f45c (MD5) Previous issue date: 2008-09-11 / The Calendula officinalis L. is an annual herb, originating in the Mediterranean region, belonging to the Asteraceae family and well known as calendula. Displays orange or yellow flowers, which are attributed medicinal properties, with emphasis on healing activity. In this study, the ethanolic extract of flowers of C. officinalis grown in Brazil was prepared by soaking the cold and fractionated to obtain fractions of dichloromethane and hexane. The angiogenesis activity of the extract and fractions was evaluated using the model of membrane corioalantóide in embryonated chicken eggs. But the healing effect of the extract was evaluated by the model of skin wounds in rats, with assessment of macroscopic and microscopic characteristics. In this model, the ethanol extract of angiogenesis activity in the dermis of rats was also evaluated by immunohistochemistry, and measured the intensity of expression of vascular endothelial growth factor (VEGF). The in vitro antibacterial activity of extract and fractions was evaluated by determining the minimum inhibitory concentration (MIC) using the dilution plate. The ethanol extract and the fractions of calendula showed marked angiogenesis activity, demonstrated in both experimental models used. This activity was not related to the observed increase in intensity of expression of VEGF, which may be related to other pro-angiogenic factors. In the model of skin wounds in rats the ethanolic extract showed anti-inflammatory activity, demonstrated by the decrease in serous exudation of hyperemia, the deposition of fibrin and epidermal hyperplasia, besides the presence of more thin crusts and soaked in the control group. There was an increase in the amount of collagen in granulation tissue and antibacterial activity was observed, mainly on gram-positive bacteria. Still, the C. officinalis served as positive about the process of vascular neoformation and activity in healing skin wounds in rats, and also presented antibacterial activity in vitro. Thus, it is the healing effect attributed to this species / A Calendula officinalis L. é uma herbácea anual, originária da região Mediterrânea, pertencente á família Asteraceae e conhecida popularmente como calêndula. Apresenta flores alaranjadas ou amareladas, às quais são atribuídas propriedades medicinais, com destaque à atividade cicatrizante. Neste trabalho, o extrato etanólico das flores da C. officinalis cultivada no Brasil foi preparado por maceração à frio e fracionado para obtenção das frações diclorometano e hexânica. A atividade angiogênica do extrato e frações foi avaliada, utilizando-se o modelo da membrana corioalantóide em ovos embrionados de galinha. Já o efeito cicatrizante do extrato foi avaliado pelo modelo de feridas cutâneas em ratos, com avaliação das características macroscópicas e microscópicas. Nesse modelo, a atividade angiogênica do extrato etanólico na derme de ratos também foi avaliada por imunoistoquímica, sendo mensurada a intensidade de expressão do fator de crescimento endotelial vascular (VEGF). A atividade antibacteriana in vitro do extrato e das frações foi avaliada pela determinação da concentração inibitória mínima (CIM) pelo método de diluição em placa. O extrato etanólico e as frações da calêndula apresentaram acentuada atividade angiogênica, evidenciada nos dois modelos experimentais utilizados. Esta atividade evidenciada não foi relacionada ao aumento da intensidade da expressão do VEGF, podendo estar relaciona a outros fatores pró-angiogênicos. No modelo das feridas cutâneas em ratos o extrato etanólico apresentou atividade antiinflamatória, demostrada pela diminuição da exsudação serosa, da hiperemia, da deposição de fibrina e da hiperplasia epidermal, além da presença de crostas mais delgadas e umedecidas em relação ao grupo controle. Houve aumento na quantidade de colágeno no tecido de granulação e foi observada atividade antibacteriana, principalmente sobre bactérias gram-positivas. Ainda, a C. officinalis atuou de forma positiva sobre o processo de neoformação vascular e da atividade cicatricial em feridas cutâneas em ratos, e apresentou ainda atividade antibacteriana in vitro. Desta forma, justifica-se o efeito cicatrizante atribuído a essa espécie vegetal
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Desenvolvimento de emulsões com fase gel lamelar à base de óleo de calêndula (Calendula officinalis) e avaliação da atividade cicatricial em úlceras cutâneas de ratos / Development of lamellar gel phase emulsion with marigold oil (Calendula officinalis) and wound healing evaluation in cutaneous ulcers in rats

Cindy Hana Okuma 23 April 2013 (has links)
O objetivo desta pesquisa foi desenvolver e aperfeiçoar uma formulação com fase gel lamelar contendo óleo de Calendula officinalis e avaliar seu potencial na atividade cicatrizante de úlceras em ratos. A formulação estudada possui valor de EHL 6,0, constituída por óleo de calêndula e sistema tensoativo formado por derivados etoxilados dos alcoóis cetílico e estearílico (Ceteth 2/Steareth 20). Primeiramente, determinou-se a região do diagrama ternário de fases em que se encontravam as emulsões com fase gel lamelares (EFGL), macroscopicamente estáveis. Em seguida foi avaliada a estabilidade do sistema e parâmetros que poderiam influenciar na formação das estruturas anisotrópicas. Avaliou-se o comportamento das emulsões utilizando o teste de perda de massa por evaporação. Na avaliação in vitro, foram realizados testes de citotoxidade do óleo de calêndula frente às células de fibroblastos da linhagem L929 através do ensaio de apoptose e necrose. O teste in vivo foi realizado através do Índice de Cicatrização de Úlceras (ICU) no modelo em dorso de ratos (úlcera excisional contrátil) a fim de avaliar o potencial cicatrizante da emulsão proposta comparando com o sham (grupo controle). As úlceras foram avaliadas mediante análise de imagem nos tempos de 0, 2, 7, 14 e 21 dias após o procedimento cirúrgico. A EFGL demonstrou maior estabilidade frente aos testes de estabilidade preliminar e acelerada em relação as demais formulações. Além disso, esta formulação demonstrou menor área de histerese (tixotropia), portanto menor grau de espalhabilidade e com maior tempo de contato com a úlcera. Durante a evaporação das emulsões houve manutenção das estruturas anisotrópicas O óleo bruto da Calendula officinalis não apresentou interferência na via da apoptose e necrose na concentração de até 1000 ?g/mL em fibroblastos L929. A formulação proposta promoveu melhor cicatrização no modelo de úlcera cutânea (ICU) na região dorsal de ratos, supondo- se modular a fase inflamatória do processo de cicatrização, pois o maior recrutamento de células inflamatórias bem como a colagênese, diminuída no grupo EFGL, foram fatores essenciais que permitiram a total reepitelização das úlceras cutâneas. Portanto, pode-se concluir que a metodologia utilizada nesta pesquisa foi útil para a obtenção de emulsões com fase gel lamelar, sendo que a formação dessa estrutura é importante para a estabilidade do sistema, podendo ser utilizada como uma formulação viável e eficaz no processo cicatricial de feridas. / The aim of this research was to improve a lamellar gel phase emulsion containing Calendula officinalis oil and to investigate its potential as a modern wound dressing. First, we determined the region of the ternary phase diagram in which the emulsions were stable and we also evaluated the intrinsic stability of the system and the action of some parameters which may influence the formation of lamellar gel phase. In addition, we analyzed the samples\' behavior during the evaporation process. Moreover, an in vitro cytotoxicity assay of the calendula oil was performed in order to evaluate apoptosis and necrosis in fibroblast cell line L929. Then, an in vivo test was carried out by the wound healing rate (WHR), using a specific model of ulcer in rats (excisional contractile ulcer), in order to assess potential healing of the proposed emulsion (LGP) by comparing with the sham group. The ulcers were evaluated by image analysis at 0, 2, 7, 14 and 21 days after surgery. The emulsion 6 \'showed greater stability in the preliminary and accelerated stability tests in relation to the previous studied formulation. Moreover, this formulation presented more compatible characteristics, because it showed smaller hysteresis area of ? (thixotropy), therefore a lower degree of spreadability and, accordingly, the formulation may increase contact span with ulcer, which is a desirable characteristic. During evaporation of the emulsions, the anisotropic structures were maintained, but their type varied depending on the decreased amount of water in the system. The crude oil of Calendula officinalis showed no interference with the pathway of apoptosis and necrosis in the concentration of 1000 mg / mL in L929 fibroblasts. The proposed model has promoted better wound healing rate in the ulcers in the dorsal region of rats. It seemed to modulate the inflammatory phase of the healing process, because of the increased recruitment of inflammatory cells as well as collagenesis, once LGP emulsion decreased in the group, were factors essential that allowed total reepithelialization of skin ulcers in rats treated with LGP emulsion. In conclusion, this study produced an enhanced and useful LGP which can be used as a new approach to stimulate the healing process and treat wounds efficiently.

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