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Protetor solar : desenvolvimento farmacotécnico e avaliação da eficácia e segurança

Conceição de Souza Coelho, Leilyane January 2005 (has links)
Made available in DSpace on 2014-06-12T16:31:25Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6100_1.pdf: 5060293 bytes, checksum: 12141c61c0a0b818f629e11606a093f2 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2005 / A pele, além de suas funções fisiológicas, possui um importante papel social sendo considerada um retrato de saúde e bem-estar. No dia-a-dia, está exposta a inúmeros fatores nocivos, dentre eles a radiação solar. A conscientização a respeito dos efeitos nocivos à pele causados pela exposição excessiva ao sol levou ao aumento do consumo de protetores solares. Paralelamente, faz-se necessário o desenvolvimento de fotoprotetores eficazes e seguros, capazes de conferir proteção efetiva frente às variações de intensidade da radiação incidente, do tipo de pele e da faixa etária. Nesse contexto, o presente trabalho teve como objetivo desenvolver fórmulas fotoprotetoras com baixo, médio e alto fator de proteção solar (FPS) e avaliar sua eficácia e segurança. As etapas preconizadas neste trabalho levaram preliminarmente à avaliação de diversos emolientes, os quais influenciam a solubilidade dos filtros solares químicos, podendo afetar significativamente o FPS e, conseqüentemente, a estabilidade da formulação. Desta forma, avaliamos a influência de cinco emolientes distintos (triglicerídeos cáprico/caprílico, benzoato de alquila, benzoato de feniletila, miristato de isopropila e palmitato de isopropila) em formulações contendo 7,5% (p/p) de p-metoxicinamato de octila e 6,0% (p/p) de benzofenona-3, como filtros químicos. Nossos resultados demonstraram que os triglicerídeos cáprico/caprílico e o benzoato de feniletila desempenharam de maneira satisfatória suas propriedades solubilizantes e que as formulações mantiveram-se estáveis nos tempos e temperaturas estabelecidos. Visando a qualidade final do produto e seguindo os parâmetros descritos na RDC nº 237 da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) para registro de fotoprotetores, analisamos as propriedades relevantes da formulação que influenciam na determinação do FPS, resistência à água e irritabilidade dérmica. Ao incorporar agentes com propriedades filmógenas (silicones e polímeros), obteve-se com o copolímero de PVP/eicoseno resultados satisfatórios, quando associado a emulsificantes poliméricos e emulsionantes com reduzido caráter hidrofílico. As formulações propostas atingiram os valores de FPS esperados (8, 15 e 60) e não foram detectadas reações adversas (eritema, edema, pápulas ou vesículas) nas áreas de aplicações do produto. Ainda buscando acompanhar as tendências do mercado consumidor, avaliou-se o potencial fotoprotetor dos extratos glicólicos de Calendula officinalis e Matricaria chamomilla, incorporados na formulação com FPS 15, verificando-se uma maior proteção solar com o extrato glicólico de M. chamomilla. Os resultados encontrados nos levam a concluir que os triglicerídeos cáprico/caprílico e o benzoato de feniletila foram os melhores solubilizantes da benzofenona-3. Dentre os agentes filmógenos analisados, o copolímero de PVP/eicoseno aumentou a performance da emulsão O/A, melhorando sua resistência à água. Os FPS esperados foram alcançados tanto nos estudos in vitro quanto in vivo e não foram encontradas reações adversas. A incorporação do extrato glicólico de M. chamomilla produziu aumento da atividade fotoprotetora da formulação
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Caracterização fitoquímica e eficácia fotoprotetora clínica de formulações cosméticas contendo extrato do bagaço de uva Cabernet Sauvignon / Phytochemical identification and clinical photoprotective efficacy of cosmetic formulations containing Cabernet Sauvignon grape pomace extract.

Hübner, Alexandra de Almeida 02 October 2017 (has links)
Com o avanço no desenvolvimento industrial sustentável estão sendo exploradas novas aplicações de uso dos subprodutos agroindustriais. O bagaço de uva obtido a partir da vinificação ou produção de sucos mantém importantes quantidades de polifenóis em suas cascas, sementes e engaço após o processamento, úteis para proteção da pele contra os raios ultravioleta. Neste contexto, o objetivo do nosso estudo foi caracterizar quimicamente o extrato do bagaço de uva Cabernet Sauvignon e avaliar a sua segurança e eficácia clínica em fotoprotetor tópico. Nesta dissertação, o extrato hidroetanólico (70% v/v) do bagaço de uva total, incluindo cascas, sementes e engaços de Vitis vinifera L., foi obtido por percolação seguido de liofilização. Os ensaios divididos em duas etapas: i) In vitro: determinação dos fenólicos totais (FT) usando Folin-Ciocalteu e expresso em equivalentes de ácido gálico (GAE); flavonoides por meio da reação com tricloreto de alumínio e expresso em quercetina; atividade antioxidante do extrato e das formulações através da desativação de radicais livres de DPPH• expressa em equivalentes de Trolox (TE); identificação dos principais compostos fenólicos do extrato bruto por espectrometria de massa (HPLC/ESI-MS/MS); desenvolvimento de nove formulações usando o delineamento experimental; medição dos valores de transmitância das formulações referentes ao fator de proteção solar (FPS), fotoestabilidade e fator de proteção UVA (FP-UVA) através do equipamento Labsphere UV-2000S® e ii) Em seres humanos, apenas duas formulações foram avaliadas clinicamente, C sem extrato e com filtros UVA e UVB: butilmetoxidibenzoilmetano, etil-hexilmetoxicinamato e etil-hexildimetil PABA (11,5% p/p) e D com extrato (bagaço de uva 10% p/p) e filtros UV. Inicialmente, a segurança dermatológica, irritabilidade e sensibilização; fototoxicidade e fotossensibilização foram avaliadas pelo Teste de Contato Repetitivo em Humanos (HRIPT). Posteriormente, a eficácia fotoprotetora clínica foi testada na pele de dez voluntários. O teor de FT encontrado no extrato de bagaço de uva foi de 141,11 ± 3,38 mg GAE.g-1 e de flavonoides 3,01 ± 0,14 mg QE.g-1. A eficácia antioxidante das soluções metanólicas com extrato e fotoprotetor na concentração de 1 mg.mL-1 em peso seco em pH 5 e 7 foram aproximadamente: 707 µmol TE.g-1 e 520 µmol TE.g-1, respectivamente. Isto significa uma queda em torno de 26,45% da capacidade antioxidante do extrato quando incorporado à formulação. Foram identificadas por espectrometria de massa dezenove substâncias fenólicas, entre elas dímeros e trímeros de procianidinas, di-hidroflavonol, flavonóis e antocianidinas. Os resultados demonstraram efeito sinérgico entre os filtros UV e extrato vegetal no FPS e efeito antagônico com a variação do tempo de irradiação sobre as respostas do FPS, atividade antioxidante, comprimento de onda crítico, proteção UVA, proteção UVB e razão UVA/UVB. A melhor combinação eficiência-resposta foi detectada na formulação D com um aumento do FPS in vitro em cerca de 210%. Os testes de segurança não induziram qualquer reação adversa. A eficácia fotoprotetora clínica de D foi 21% (10,20 - 12,30) superior em relação à formulação C, demonstrando maior eficiência na proteção UVA. Sendo assim, C e D foram consideradas seguras para uso tópico e D estatisticamente superior tanto na proteção UVA quanto UVB comparado à amostra só associada de filtros. Logo, o bagaço de uva é um promissor ingrediente sustentável multifuncional útil para o uso em protetor solar. / With the advance in sustainable industrial development, new applications of agro-industrial by-products are being explored. Grape pomace obtained from winemaking or juice production keeps important amounts of polyphenols in their skins, seeds and stalks after processing that are useful for protection of skin against ultraviolet rays. In this context, the objective of our study was to chemically characterize Cabernet Sauvignon pomace extract and to evaluate its safety and clinical efficacy in topical photoprotector. The hydroethanolic extract (70% v/v) of the Vitis vinifera L. whole grape pomace, including seeds, skins and stalks, was obtained by percolation after lyophilization. The tests were divided into two stages: i) In vitro: total phenols (TF) using Folin-Ciocalteu and expressed in Gallic Acid Equivalent (GAE); flavonoids by reaction with aluminum trichloride and expressed as quercetin; antioxidant activity of the extract and formulations by inhibition by DPPH• expressed as Trolox equivalents (TE); identification of the main phenolic compounds of the crude extract by mass spectrometry (HPLC/ESI-MS/MS); development of nine formulations using experimental design and evaluated the SPF, photostability and UVA protection factor (UVA-PF) through the Labsphere UV-2000S® equipment; ii) In humans, only two formulations were clinically evaluated, C without extract and with UVA and UVB filters: butilmetoxidibenzoilmetano, etil-hexilmetoxicinamato and etil-hexildimetil PABA (11.5% w/w) and D with extract (10% w/w grape pomace) and filters UV. Initially, the dermatological safety, irritability and sensitization; phototoxicity and photosensitization were evaluated by the Human Repeat Insult Patch Test (HRIPT). After, the clinical photoprotective efficacy was tested on the skin of ten volunteers. The FT content found in the dried extract was 141.11 ± 3.38 mg GAE.g-1 and flavonoids 3.01 ± 0.14 mg QE.g-1. The antioxidant potential of the methanolic solutions with extracts and photoprotectors at the concentration of 1 mg.ml-1 in dry weight and at pH 5 and 7 were around: 707 µmol TE.g-1 and 520 µmol TE.g-1, respectively. This means a drop of about 26.45% of the antioxidant capacity of the extract when incorporated into the formulation. Mass spectrometry identified nineteen phenolic substances, among them procyanidins dimers and trimmers, di-hydroflavonol, flavonols and anthocyanin. The results showed a synergistic effect between the UV filters and the herbal extract in the SPF and the antagonistic effect with the variance of the irradiation time in the SPF responses, antioxidant activity, critical wavelength, UVA protection, UVB protection and UVA/UVB ratio. The best efficiency-response combination was detected in the D formulation with an in vitro SPF increase of about 210%. Safety tests did not induce any adverse reaction. The clinical efficiency of D photoprotection was 21% (10.20 - 12.30) higher than the C formulation, demonstrating high efficiency in UVA protection. Thus, C and D were considered safe for topical use and D statistically superior in both UVA and UVB protection to the only combined sample of filters. Therefore, grape pomace is a promising multifunctional sustainable ingredient qualified to be used in sunscreen industry.
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Caracterização fitoquímica e eficácia fotoprotetora clínica de formulações cosméticas contendo extrato do bagaço de uva Cabernet Sauvignon / Phytochemical identification and clinical photoprotective efficacy of cosmetic formulations containing Cabernet Sauvignon grape pomace extract.

Alexandra de Almeida Hübner 02 October 2017 (has links)
Com o avanço no desenvolvimento industrial sustentável estão sendo exploradas novas aplicações de uso dos subprodutos agroindustriais. O bagaço de uva obtido a partir da vinificação ou produção de sucos mantém importantes quantidades de polifenóis em suas cascas, sementes e engaço após o processamento, úteis para proteção da pele contra os raios ultravioleta. Neste contexto, o objetivo do nosso estudo foi caracterizar quimicamente o extrato do bagaço de uva Cabernet Sauvignon e avaliar a sua segurança e eficácia clínica em fotoprotetor tópico. Nesta dissertação, o extrato hidroetanólico (70% v/v) do bagaço de uva total, incluindo cascas, sementes e engaços de Vitis vinifera L., foi obtido por percolação seguido de liofilização. Os ensaios divididos em duas etapas: i) In vitro: determinação dos fenólicos totais (FT) usando Folin-Ciocalteu e expresso em equivalentes de ácido gálico (GAE); flavonoides por meio da reação com tricloreto de alumínio e expresso em quercetina; atividade antioxidante do extrato e das formulações através da desativação de radicais livres de DPPH• expressa em equivalentes de Trolox (TE); identificação dos principais compostos fenólicos do extrato bruto por espectrometria de massa (HPLC/ESI-MS/MS); desenvolvimento de nove formulações usando o delineamento experimental; medição dos valores de transmitância das formulações referentes ao fator de proteção solar (FPS), fotoestabilidade e fator de proteção UVA (FP-UVA) através do equipamento Labsphere UV-2000S® e ii) Em seres humanos, apenas duas formulações foram avaliadas clinicamente, C sem extrato e com filtros UVA e UVB: butilmetoxidibenzoilmetano, etil-hexilmetoxicinamato e etil-hexildimetil PABA (11,5% p/p) e D com extrato (bagaço de uva 10% p/p) e filtros UV. Inicialmente, a segurança dermatológica, irritabilidade e sensibilização; fototoxicidade e fotossensibilização foram avaliadas pelo Teste de Contato Repetitivo em Humanos (HRIPT). Posteriormente, a eficácia fotoprotetora clínica foi testada na pele de dez voluntários. O teor de FT encontrado no extrato de bagaço de uva foi de 141,11 ± 3,38 mg GAE.g-1 e de flavonoides 3,01 ± 0,14 mg QE.g-1. A eficácia antioxidante das soluções metanólicas com extrato e fotoprotetor na concentração de 1 mg.mL-1 em peso seco em pH 5 e 7 foram aproximadamente: 707 µmol TE.g-1 e 520 µmol TE.g-1, respectivamente. Isto significa uma queda em torno de 26,45% da capacidade antioxidante do extrato quando incorporado à formulação. Foram identificadas por espectrometria de massa dezenove substâncias fenólicas, entre elas dímeros e trímeros de procianidinas, di-hidroflavonol, flavonóis e antocianidinas. Os resultados demonstraram efeito sinérgico entre os filtros UV e extrato vegetal no FPS e efeito antagônico com a variação do tempo de irradiação sobre as respostas do FPS, atividade antioxidante, comprimento de onda crítico, proteção UVA, proteção UVB e razão UVA/UVB. A melhor combinação eficiência-resposta foi detectada na formulação D com um aumento do FPS in vitro em cerca de 210%. Os testes de segurança não induziram qualquer reação adversa. A eficácia fotoprotetora clínica de D foi 21% (10,20 - 12,30) superior em relação à formulação C, demonstrando maior eficiência na proteção UVA. Sendo assim, C e D foram consideradas seguras para uso tópico e D estatisticamente superior tanto na proteção UVA quanto UVB comparado à amostra só associada de filtros. Logo, o bagaço de uva é um promissor ingrediente sustentável multifuncional útil para o uso em protetor solar. / With the advance in sustainable industrial development, new applications of agro-industrial by-products are being explored. Grape pomace obtained from winemaking or juice production keeps important amounts of polyphenols in their skins, seeds and stalks after processing that are useful for protection of skin against ultraviolet rays. In this context, the objective of our study was to chemically characterize Cabernet Sauvignon pomace extract and to evaluate its safety and clinical efficacy in topical photoprotector. The hydroethanolic extract (70% v/v) of the Vitis vinifera L. whole grape pomace, including seeds, skins and stalks, was obtained by percolation after lyophilization. The tests were divided into two stages: i) In vitro: total phenols (TF) using Folin-Ciocalteu and expressed in Gallic Acid Equivalent (GAE); flavonoids by reaction with aluminum trichloride and expressed as quercetin; antioxidant activity of the extract and formulations by inhibition by DPPH• expressed as Trolox equivalents (TE); identification of the main phenolic compounds of the crude extract by mass spectrometry (HPLC/ESI-MS/MS); development of nine formulations using experimental design and evaluated the SPF, photostability and UVA protection factor (UVA-PF) through the Labsphere UV-2000S® equipment; ii) In humans, only two formulations were clinically evaluated, C without extract and with UVA and UVB filters: butilmetoxidibenzoilmetano, etil-hexilmetoxicinamato and etil-hexildimetil PABA (11.5% w/w) and D with extract (10% w/w grape pomace) and filters UV. Initially, the dermatological safety, irritability and sensitization; phototoxicity and photosensitization were evaluated by the Human Repeat Insult Patch Test (HRIPT). After, the clinical photoprotective efficacy was tested on the skin of ten volunteers. The FT content found in the dried extract was 141.11 ± 3.38 mg GAE.g-1 and flavonoids 3.01 ± 0.14 mg QE.g-1. The antioxidant potential of the methanolic solutions with extracts and photoprotectors at the concentration of 1 mg.ml-1 in dry weight and at pH 5 and 7 were around: 707 µmol TE.g-1 and 520 µmol TE.g-1, respectively. This means a drop of about 26.45% of the antioxidant capacity of the extract when incorporated into the formulation. Mass spectrometry identified nineteen phenolic substances, among them procyanidins dimers and trimmers, di-hydroflavonol, flavonols and anthocyanin. The results showed a synergistic effect between the UV filters and the herbal extract in the SPF and the antagonistic effect with the variance of the irradiation time in the SPF responses, antioxidant activity, critical wavelength, UVA protection, UVB protection and UVA/UVB ratio. The best efficiency-response combination was detected in the D formulation with an in vitro SPF increase of about 210%. Safety tests did not induce any adverse reaction. The clinical efficiency of D photoprotection was 21% (10.20 - 12.30) higher than the C formulation, demonstrating high efficiency in UVA protection. Thus, C and D were considered safe for topical use and D statistically superior in both UVA and UVB protection to the only combined sample of filters. Therefore, grape pomace is a promising multifunctional sustainable ingredient qualified to be used in sunscreen industry.
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Avaliação da relevância do teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia no diagnóstico da sensibilização a Dermatophagoides pteronyssinus, Dermatophagoides farinae e Blomia tropicalis

Lima, Ingrid Pimentel Cunha Magalhães de Souza 24 August 2018 (has links)
Submitted by Geandra Rodrigues (geandrar@gmail.com) on 2018-10-10T13:46:10Z No. of bitstreams: 1 ingridpimentelcunhamagalhaesdesouzalima.pdf: 1571962 bytes, checksum: 521511b66ed89adf27b01a59f98c7cfc (MD5) / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2018-10-16T13:34:14Z (GMT) No. of bitstreams: 1 ingridpimentelcunhamagalhaesdesouzalima.pdf: 1571962 bytes, checksum: 521511b66ed89adf27b01a59f98c7cfc (MD5) / Made available in DSpace on 2018-10-16T13:34:14Z (GMT). No. of bitstreams: 1 ingridpimentelcunhamagalhaesdesouzalima.pdf: 1571962 bytes, checksum: 521511b66ed89adf27b01a59f98c7cfc (MD5) Previous issue date: 2018-08-24 / O objetivo do presente estudo é avaliar a positividade do teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia para Dermatophagoides pteronyssinus, Dermatophagoides farinae e Blomia tropicalis em pacientes com doenças respiratórias como rinite alérgica e/ou asma com ou sem dermatite atópica. A maioria dos trabalhos existentes nessa área de pesquisa se refere ao emprego desse método diagnóstico na dermatite atópica, mas, neste estudo, a amostra é composta, principalmente, de pacientes com doenças respiratórias. Blomia tropicalis é um ácaro muito incidente no Brasil e só há dois trabalhos que envolvem o emprego deste ácaro da poeira domiciliar típico de países de clima tropical. Os pacientes foram selecionados pela história clínica e foram divididos em dois grupos: I- pacientes com doenças respiratórias, como asma e/ou rinite alérgica, com dermatite atópica e II- pacientes somente com doenças respiratórias. Foi realizado teste cutâneo de leitura imediata e teste de cutâneo de contato alérgico de leitura tardia para os três ácaros no mesmo dia. O teste de contato alérgico foi retirado em 48 horas. A análise estatísitica foi realizada em porcentagens e a tabela 1 apresenta as variáveis por sexo e por grupo estudado. Setenta e quatro pacientes, com idades de 2 a 60 anos, foram incluídos neste estudo; 16 no grupo I e 58 no grupo II. Considerando o teste cutâneo de leitura imediata, o ácaro mais prevalente foi o Dermatophagoides pteronyssinus, seguido pelo Dermatophagoides farinae e Blomia tropicalis. Em relação ao teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia, o ácaro que induziu maior positividade foi o Dermatophagoides farinae (78,4%), seguido pelo Dermatophagoides pteronyssinus (77%) e Blomia tropicalis (52,7%). Comparando o teste cutâneo de leitura imediata com o teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia, 53 pacientes (71,6%) foram positivos para ambos os testes, e 30 (56,6%) foram positivos ao mesmo ácaro. Foram identificados seis pacientes (8%) que tinham história clinica positiva para alergia e só apresentavam positividade no teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia. Estes resultados sugerem que o teste cutâneo de contato alérgico de leitura tardia é relevante e deve ser considerado como um teste diagnóstico adicional, em pacientes com história clínica positiva para doenças respiratórias, com teste cutâneo de leitura imediata negativa. / The aim of this study is to evaluate the positivity rates of atopy patch tests for Dermatophagoides pteronyssinus, Dermatophagoides farinae and Blomia tropicalis in patients with respiratory diseases such as asthma and allergic rhinitis with or without atopic dermatitis. Most studies have been performed with atopic dermatitis patients, but in our study, most of the patients had respiratory conditions. Blomia tropicalis is a mite that is prevalent in tropical areas, such as Brazil, and only two publications include these three mites, which are present in Brazil. The patients’ clinical histories were collected, and the patients were subjected to skin prick and patch tests with the three different house dust mites on the same day. The patch tests were examined 48 hours later, and then, the patients were divided into two groups: I- patients with respiratory diseases, such as asthma and/or rhinitis, and atopic dermatitis and II-patients with only respiratory diseases. The statistical analysis results are presented as percentages, and Table 1 presents the variables by gender and groups studied. A total of 74 patients ranging in age from 2 to 60 years old were included in this study; 16 patients were included in group I and 58 were included in group II. In the skin prick tests, the most prevalent mite that evoked a reaction was Dermatophagoides pterronyssinus, followed by Dermatophagoides farinae and Blomia tropicalis. Regarding the atopy patch tests, the mite that most frequently induced a positive reaction was Dermatophagoides farinae (78.4%), followed by Dermatophagoides pteronyssinus (77%) and Blomia tropicalis (52.7%). A comparison between the skin prick and atopy patch tests revealed that 53 patients (71.6%) were positive on both tests, and 30 (56.6%) patients were positivite for the same mite. We found six patients (8%) who had a positive clinical history of allergy and only exhibited positivity on the atopy patch test. These results suggest that the mite atopy patch test is relevant and should be considered as an additional test for patients with clinical histories of allergic respiratory disease who have negative prick test results.

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