Made available in DSpace on 2014-06-11T19:25:26Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2008-11-24Bitstream added on 2014-06-13T18:26:29Z : No. of bitstreams: 1 biso_fi_me_arafcf.pdf: 1559572 bytes, checksum: 88bf79acbb35f72fdc5b29cab4ad0388 (MD5) / Conselho Nacional de Desenvolvimento Científico e Tecnológico (CNPq) / Fundação de Amparo à Pesquisa do Estado de São Paulo (FAPESP) / Universidade Estadual Paulista (UNESP) / Davilla nitida Vahl. e D. elliptica St. Hil (Dilleniaceae) são plantas distribuídas, predominantemente, no Cerrado Brasileiro, utilizadas, na medicina popular, para tratar distúrbios gástricos, intestinais e inchaços, principalmente na região dos testículos e linfonodos. Considerando a importância de investigar os efeitos farmacológicos e toxicológicos de espécies vegetais utilizadas com fins terapêuticos, que podem tornar-se alvo na pesquisa de novos fármacos, foi objetivo do presente trabalho avaliar a atividade fitoestrogênica e genotóxica dessas duas espécies de Davilla, utilizando, para tanto, ensaios de proliferação celular com células MCF-7 de tumor de mama humano, ensaios de mutação gênica reversa com Salmonella typhimurium (teste de Ames) e ensaios com plasmídeo pUC9.1, para analisar quebras nas fitas de DNA. A atividade fitoestrogênica de flavonóides isolados de D. elliptica (quercetina, quercetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo, miricetina e miricetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo) não pôde ser propriamente caracterizada devido ao perfil de resposta da linhagem celular MCF-7, utilizada nos ensaios de proliferação. No teste de Ames, os extratos metanólico, hidroalcoólico e a fração acetato de etila de D. nitida, bem como os extratos metanólico, etanólico e clorofórmico de D. elliptica induziram mutações nas linhagens de S. typhimurium. Na presença de cobre, as frações aquosa e acetato de etila das duas plantas, e as substâncias puras, quercetina, quercetina-3- O-α-L-rhamnopiranosídeo, miricetina, miricetina-3-O-α-L-rhamnopiranosídeo e ácido gálico, isoladas de D. elliptica, apresentaram potencial genotóxico, promovendo quebras nas cadeias do DNA, em ensaios realizados com plasmídeo pUC9.1. Tais respostas são compatíveis com a literatura, que relata que algumas classes de metabólitos secundários... / Davilla nitida Vahl. and Davilla elliptica St. Hil (Dilleniaceae) are plants distributed predominantly in Brazilian cerrado region and they are used in popular medicine to treat stomach diseases, diarrhea and swelling, particularly of the lymph nodes and testicles. Considering the importance of investigations about pharmacological and toxic effects of vegetable species used as therapeutic drugs, that may become target on new drugs research, the aim of this work was to evaluate the phytoestrogenic and genotoxic activities of both Davilla species, using human breast tumor MCF-7 cell proliferation assay, Salmonella mutagenicity assay (Ames test) and DNA strand break analysis in pUC9.1 plasmid DNA. Phytoestrogenic activity of flavonoids isolated from D. elliptica (quercetin, quercetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside, myricetin and myricetin-3-O-α-Lrhamnopyranoside) could not be determined because of the response profile of MCF-7 cell line used in the proliferation assays. In Ames test, methanolic, ethanolic extracts and ethyl acetate fraction of D. nitida and methanolic, ethanolic and chloroformic extracts of D. elliptica induced mutations in S. typhimurium strains. In the presence of copper, aqueous and ethyl acetate fraction of the plants, and compounds, quercetin, quercetin-3-O-α-Lrhamnopyranoside, myricetin, myricetin-3-O-α-L-rhamnopyranoside and gallic acid, isolated from D. elliptica, showed genotoxic potencial, generating DNA strand breaks in plasmid pUC9.1. Such results are compatible to the literature, which reports that some classes of vegetable secondary metabolites are capable of carrying out mutagenic... (Complete abstract click electronic access below)

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No. of bitstreams: 1 TeseLPC.pdf: 5483250 bytes, checksum: fa7b00ca116fc99170337aefc31b986d (MD5) Previous issue date: 2016-03-16 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior (CAPES) / Brazil by presenting incomparable biodiversity, distributed in mosaic wonderfully distinct biomes becomes a promising the field of study in seeks of new phytochemicals extracted from native plants with biological activity on weeds and insects of medical importance. Species of Lauraceae and Dilleniaceae family have an immense potential in the production of secondary compounds with herbicide and insecticide properties. Thus, this study objective was to clarify the following questions: leaf extracts the stem and root Ocotea pulchella and Davilla elliptica could interfere with the growth and development of Triticum aestivum, Euphorbia heterophylla and Panicum maximum and thus make a new alternative for the control of weeds? Amongst the donor species and crude extracts which more promising to start a bioprospecting, allowing isolate and identify the present compounds? The extracts show insecticidal activity against eggs and larvae of Aedes aegypti? Coleoptile bioassays were performed using hexane extracts, dichloromethanic, acetoetilicos, methanolic and aqueous leaf, stem and root of O. pulchella and D. elliptica 0.2, 0.5 and 0.8 mg.mL-1. Most active extracts have been evaluated on the germination and early seedling growth of E. heterophylla and P.maximum using doses of 0.25, 0.5, 1 and 2 mg.mL-1. The larvicidal activity was evaluated at concentrations of 0.25, 0.5, 1, 2 and 3 mg.mL-1 and ovicidal effect with the LC50 and LC90 lethal concentrations estimated in test A. aegypti larvae. The leaf extracts O. pulchella inhibit coleoptile growth of wheat and seed germination and seedling growth of weeds and standard species. In general, the ethyl acetate extract O. pulchella showed higher phytotoxic activity. Eleven compounds were isolated and characterized. Compounds 1, 2, 4 and 6 have not been identified before in O. pulchella and Ocoteol was first described in the literature. The compounds 5, 10 and 11 were most active with superior inhibition values of 90% in the standard species. P. maximum has been the target species most affected by O. pulchella and D.elliptica leaf extracts in all evaluated parameters. The reduction in root growth of wild poinsettia seedlings can be related to the decrease in the elongation of metaxylem cells submitted at the ethyl acetate extract (O. pulchella) and methanol (D.elliptica). The extracts from root hexane and dichloromethane O. pulchella at a concentration 3 mg.mL-1 have produced bigger effect larvicide. Lower values of CL50 and CL90 were estimated for larvae subjected to the root extract from O. pulchella dichloromethane. Hatching rate, TME and VME have been affected by DCM and hexane root extracts from O. pulchella. Specie O. pulchella showed higher potential herbicide on the germination and the growth pattern and weed species and insecticide on larvae and eggs of A. aegypti. / O Brasil, por apresentar uma grande biodiversidade, torna-se um campo de estudo promissor na busca de novos fitoquímicos extraídos de plantas nativas, com atividades biológicas sobre plantas infestantes e insetos de importância médica. As espécies da família Lauraceae e Dillineaceae possuem potencial na produção de compostos secundários com propriedades herbicida e inseticida. Sendo assim, o presente estudo objetivou esclarecer os seguintes questionamentos: os extratos de folha, caule e raiz de Ocotea pulchella e Davilla elliptica interferirem no crescimento e desenvolvimento de Triticum aestivum, Euphorbia heterophylla e Panicum maximum possibilitando, assim, uma nova alternativa no controle de plantas infestantes? Entre as espécies doadoras , qual o mais promissor para se iniciar uma bioprospecção, permitindo isolar e identificar os compostos presentes? Os extratos brutos de ambas as espécies apresentam atividade inseticida sobre ovos e larvas de Aedes aegypti? Para tanto, foram realizados bioensaios de coleóptilos de trigo utilizando os extratos hexânicos, diclorometânicos, acetoetílicos, acetônicos, metanólicos e aquosos de folha, caule e raiz de O. pulchella e D. elliptica a 0,2, 0,4 e 0,8 mg.mL-1. Os extratos mais ativos foram avaliados sobre a germinação e o crescimento inicial de plântulas de E. heterophylla e P. maximum utilizando as doses de 0,25, 0,5, 1 e 2 mg.mL-1. Para os compostos puros foi utilizado as doses de 10-3, 3x10-4, 10-4, 3x10-5 e 10-5. A atividade larvicida foi avaliada nas concentrações de 0,25, 0,5, 1, 2 e 3 mg.mL-1 e o efeito ovicida por meio das concentrações letais CL50 e CL90, estimadas no teste com larvas de A. aegypti. Os extratos foliares de O. puchella inibiram o crescimento de coleóptilos de trigo, a germinação e o crescimento das plântulas das espécies daninhas e das espécies padrão. Em geral, o extrato de acetato de etila extraído de folha de O. pulchella apresentou maior atividade fitotóxica. Onze compostos do extrato de acetato de etila foram isolados e caracterizados. Os compostos dihidroxi-eudesma, hidroxi-eudesma, loliolide e ácido dimorfecolico não foram descritos antes em O. pulchella e o Ocoteol foi descrito pela primeira vez na literatura. Os compostos espatulenol, benzil salicilate e benzil benzoate foram os mais ativos, com valores de inibição superior a 90% nas espécies padrão. P. maximum foi a espécie alvo mais afetada pelos extratos de folha de O. pulchella e D.elliptica em todos os parâmetros avaliados. A redução no crescimento radicular das plântulas de amendoim-bravo pode estar relacionada com a diminuição no alongamento das células do metaxilema submetidas ao extrato de acetato de etila (O. pulchella) e metanólico (D.elliptica). Os extratos hexânico e diclorometânico de raiz de O. pulchella, na concentração de 3 mg.mL-1 produziram maior efeito larvicida. Os menores valores das CL50 e CL90 foram estimados para larvas submetidas ao extrato de raiz de O. pulchella extraído com diclorometano. A taxa de eclosão, tempo médio e velocidade média de eclosão foram afetados pelos extratos diclorometano e hexano de raiz de O. pulchella. A espécie O. pulchella apresentou maior potencial como herbicida sobre a germinação e o crescimento de espécies padrão e infestantes e atividade inseticida sobre larvas e ovos de A. aegypti.