Constituiu objetivo deste trabalho o desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas obtidas a partir de Phyllanthus niruri L. (Euphorbiaceae), incluso no Projeto de Pesquisa de Plantas Medicinais da Central de Medicamentos. Para tanto, foram desenvolvidas metodologias analíticas capazes de avaliar a qualidade da matéria-prima, das ações de transformação, dos produtos intermediários e do produto final. Estudaram-se técnicas de preparação de soluções extrativas e de produto seco por aspersão. O estudo da metodologia adaptada para quantificação de flavonóides na matéria-prima, demonstrou desvio da linearidade de resposta com o aumento da massa da amostra, limitando o seu emprego as condições fixadas neste trabalho. O teor de flavonóides totais do material vegetal foi de 0,80 g % (m/m). A solução extrativa empregada no desenvolvimento do produto seco foi selecionada através da realização do planejamento fatorial 2 3, onde foram avaliados os fatores: método de extração (decocção e infusão), relação droga solvente (2,5 e 7,5:100) e tempo de extração (5 e 15 min), utilizando como parâmetro de decisão o teor de flavonóides totais. A solução extrativa selecionada foi obtida através de decocção durante 15 minutos das partes aéreas moídas na proporção 7,5:100 (m/V). O emprego da mesma metodologia quantitativa aplicada a matéria-prima e ao produto intermediário mostrou a existência de erro sistemático proporcional com o aumento da concentração das amostras. Entretanto, alcançou-se comportamento linear, com ausência de erros sistemáticos, empregando-se amostras de menor concentração. O produto seco por aspersão foi obtido em torre de secagem, a partir da solução extrativa selecionada, adicionada de dióxido de silício coloidal a 30% do resíduo seco. Tanto a operação de secagem quanto a adição de dióxido de silício coloidal não causaram interferência nas análises qualitativas e quantitativas, obtendo-se uma taxa de recuperação, calculado como flavonóides totais, de 99%. / Phyllanthus niruri L. is a medicinal plant used in Brazil mainly against genitourinary disorders. Despite of its wide use in the folk medicine and in the pharmaceutical industry no attempts were done to provide technological knowledge in order to obtain pharmaceutical dosage forms with adequate and constant quality. The governmental program on medicinal, managed by the Brazilian Drug Agency CEME, developed pharmacological, chemical and botanical studies for this plant in a feasible dosage form, the technological development spray-dried product starting from Phyllanthus niruri was the aim of this work. For such purpose quality control and production methods for the plant raw material, aqueous extracts and spray-dried product were proposed and studied. The total flavonoid assay method for the plant raw material showed a lack of linearity at extremes high and low concentration, but, however, linear at the middle values. The extractive solution was selected through a 2 3 factorial design, considering the extraction method (decoction and infusion), plant to solvent proportion (2.5 and 7.5:100 w/v) and extraction time (5 and 15 minutes). The total flavonoids content was employed as decision parameter. The chose extractive solution was obtained by 15 min decoction of a plant to solvent ratio of 7.5 :100 (w/v). The assay method was not influenced by the amount of the plant used in the extract, but by the aliquot size. The spray dried product was prepared using colloidal silicon dioxide as drying excipient. The spray drying process and the excipient did not interfere on the qualitative and quantitative profile of the product.The total flavonoid recovery was around 99 % (w/w). The final product showed a low residual humidity content, but limited stability when exposed to high moisture atmospheres.

Constituiu objetivo deste trabalho o desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas obtidas a partir de Phyllanthus niruri L. (Euphorbiaceae), incluso no Projeto de Pesquisa de Plantas Medicinais da Central de Medicamentos. Para tanto, foram desenvolvidas metodologias analíticas capazes de avaliar a qualidade da matéria-prima, das ações de transformação, dos produtos intermediários e do produto final. Estudaram-se técnicas de preparação de soluções extrativas e de produto seco por aspersão. O estudo da metodologia adaptada para quantificação de flavonóides na matéria-prima, demonstrou desvio da linearidade de resposta com o aumento da massa da amostra, limitando o seu emprego as condições fixadas neste trabalho. O teor de flavonóides totais do material vegetal foi de 0,80 g % (m/m). A solução extrativa empregada no desenvolvimento do produto seco foi selecionada através da realização do planejamento fatorial 2 3, onde foram avaliados os fatores: método de extração (decocção e infusão), relação droga solvente (2,5 e 7,5:100) e tempo de extração (5 e 15 min), utilizando como parâmetro de decisão o teor de flavonóides totais. A solução extrativa selecionada foi obtida através de decocção durante 15 minutos das partes aéreas moídas na proporção 7,5:100 (m/V). O emprego da mesma metodologia quantitativa aplicada a matéria-prima e ao produto intermediário mostrou a existência de erro sistemático proporcional com o aumento da concentração das amostras. Entretanto, alcançou-se comportamento linear, com ausência de erros sistemáticos, empregando-se amostras de menor concentração. O produto seco por aspersão foi obtido em torre de secagem, a partir da solução extrativa selecionada, adicionada de dióxido de silício coloidal a 30% do resíduo seco. Tanto a operação de secagem quanto a adição de dióxido de silício coloidal não causaram interferência nas análises qualitativas e quantitativas, obtendo-se uma taxa de recuperação, calculado como flavonóides totais, de 99%. / Phyllanthus niruri L. is a medicinal plant used in Brazil mainly against genitourinary disorders. Despite of its wide use in the folk medicine and in the pharmaceutical industry no attempts were done to provide technological knowledge in order to obtain pharmaceutical dosage forms with adequate and constant quality. The governmental program on medicinal, managed by the Brazilian Drug Agency CEME, developed pharmacological, chemical and botanical studies for this plant in a feasible dosage form, the technological development spray-dried product starting from Phyllanthus niruri was the aim of this work. For such purpose quality control and production methods for the plant raw material, aqueous extracts and spray-dried product were proposed and studied. The total flavonoid assay method for the plant raw material showed a lack of linearity at extremes high and low concentration, but, however, linear at the middle values. The extractive solution was selected through a 2 3 factorial design, considering the extraction method (decoction and infusion), plant to solvent proportion (2.5 and 7.5:100 w/v) and extraction time (5 and 15 minutes). The total flavonoids content was employed as decision parameter. The chose extractive solution was obtained by 15 min decoction of a plant to solvent ratio of 7.5 :100 (w/v). The assay method was not influenced by the amount of the plant used in the extract, but by the aliquot size. The spray dried product was prepared using colloidal silicon dioxide as drying excipient. The spray drying process and the excipient did not interfere on the qualitative and quantitative profile of the product.The total flavonoid recovery was around 99 % (w/w). The final product showed a low residual humidity content, but limited stability when exposed to high moisture atmospheres.

Constituiu objetivo deste trabalho o desenvolvimento tecnológico de formas farmacêuticas obtidas a partir de Phyllanthus niruri L. (Euphorbiaceae), incluso no Projeto de Pesquisa de Plantas Medicinais da Central de Medicamentos. Para tanto, foram desenvolvidas metodologias analíticas capazes de avaliar a qualidade da matéria-prima, das ações de transformação, dos produtos intermediários e do produto final. Estudaram-se técnicas de preparação de soluções extrativas e de produto seco por aspersão. O estudo da metodologia adaptada para quantificação de flavonóides na matéria-prima, demonstrou desvio da linearidade de resposta com o aumento da massa da amostra, limitando o seu emprego as condições fixadas neste trabalho. O teor de flavonóides totais do material vegetal foi de 0,80 g % (m/m). A solução extrativa empregada no desenvolvimento do produto seco foi selecionada através da realização do planejamento fatorial 2 3, onde foram avaliados os fatores: método de extração (decocção e infusão), relação droga solvente (2,5 e 7,5:100) e tempo de extração (5 e 15 min), utilizando como parâmetro de decisão o teor de flavonóides totais. A solução extrativa selecionada foi obtida através de decocção durante 15 minutos das partes aéreas moídas na proporção 7,5:100 (m/V). O emprego da mesma metodologia quantitativa aplicada a matéria-prima e ao produto intermediário mostrou a existência de erro sistemático proporcional com o aumento da concentração das amostras. Entretanto, alcançou-se comportamento linear, com ausência de erros sistemáticos, empregando-se amostras de menor concentração. O produto seco por aspersão foi obtido em torre de secagem, a partir da solução extrativa selecionada, adicionada de dióxido de silício coloidal a 30% do resíduo seco. Tanto a operação de secagem quanto a adição de dióxido de silício coloidal não causaram interferência nas análises qualitativas e quantitativas, obtendo-se uma taxa de recuperação, calculado como flavonóides totais, de 99%. / Phyllanthus niruri L. is a medicinal plant used in Brazil mainly against genitourinary disorders. Despite of its wide use in the folk medicine and in the pharmaceutical industry no attempts were done to provide technological knowledge in order to obtain pharmaceutical dosage forms with adequate and constant quality. The governmental program on medicinal, managed by the Brazilian Drug Agency CEME, developed pharmacological, chemical and botanical studies for this plant in a feasible dosage form, the technological development spray-dried product starting from Phyllanthus niruri was the aim of this work. For such purpose quality control and production methods for the plant raw material, aqueous extracts and spray-dried product were proposed and studied. The total flavonoid assay method for the plant raw material showed a lack of linearity at extremes high and low concentration, but, however, linear at the middle values. The extractive solution was selected through a 2 3 factorial design, considering the extraction method (decoction and infusion), plant to solvent proportion (2.5 and 7.5:100 w/v) and extraction time (5 and 15 minutes). The total flavonoids content was employed as decision parameter. The chose extractive solution was obtained by 15 min decoction of a plant to solvent ratio of 7.5 :100 (w/v). The assay method was not influenced by the amount of the plant used in the extract, but by the aliquot size. The spray dried product was prepared using colloidal silicon dioxide as drying excipient. The spray drying process and the excipient did not interfere on the qualitative and quantitative profile of the product.The total flavonoid recovery was around 99 % (w/w). The final product showed a low residual humidity content, but limited stability when exposed to high moisture atmospheres.

Made available in DSpace on 2014-07-29T16:11:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 dissertacao sandra.pdf: 837322 bytes, checksum: c7a52acd6e89a56aa76240112c2235bd (MD5) Previous issue date: 2009-07-30 / The Herbal medicines are obtained by using only raw vegetable active. Guarana (Paullinia cupana Kunth.) is used as an invigoranting and challenging due to the presence in the seeds of methylxanthines, especially caffeine and theobromine and theophylline lesser amount, and tannins. The test is an dissolution of the tests used in assessing the quality of these medicines and throught this you can evalueted the release of the active principle from a solid form in an environment that simulates the location of its absorption. This study aimed to evaluete the behavior of dissolution of capsules and tablets containinf guarana. This study investigated initially, spectrophotometric and chromatographic methods for quantification of tannins and methylxanthines in pharmaceutical forms and the means of dissolution. The results obtained by spectophotometry showed lack of specificity of this method under our experimental conditions for quantification of methylxanthines. In the analysis of tannins, the procedure is not feasible for an routine laboratory to be long and larorious. The method by High Performance Liquid Chromatography allowed the quantification of the five markers simultaneously, with precision, accuracy, selectivity and robustness. The dissolution test using apparatus as man, 37 ºC ± 0,5 ºC, speed of 75 rpm in 900 mL of 0.1 M HCl medium pH 1,2 provided the best results was validated and used in assessing the behaviour of dissolution of the capsules and tablets based on guarana. It was found that all markers were quantified by the method are dissolved between 75% and 80% in time of 10 minutes. An analysis of the capsules did not break in any of the conditions employed. For the tablet was also observed in non-compliance, non-identification of catechin and epicatechin in the finished product, worrying factor, as the phenolic compounds are markers that should be present in the guarana powder. Considering the increasing use of plants is a clear need for definition of quality standards to ensure its therapeutic action and accordingly the study of dissolution is an essential tool in ensuring the quality of plants / Os fitoterápicos são medicamentos obtidos empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. O guaraná (Paullinia cupana Kunth.) é utilizado como revigorante e estimulante devido à presença, em suas sementes, de metilxantinas, principalmente cafeína e em menor quantidade teofilina e teobromina, além de taninos condensados. O teste de dissolução é um dos ensaios empregados na avaliação da qualidade destes medicamentos e por meio deste pode se avaliar a liberação do princípio ativo a partir de uma forma farmacêutica sólida em um meio que simula o local de sua absorção. Este trabalho visou avaliar o comportamento de dissolução de cápsulas e comprimidos contendo guaraná. Neste estudo foram investigados inicialmente, métodos espectrofotométricos e cromatográficos para a quantificação de metilxantinas e taninos nas formas farmacêuticas e no meio de dissolução. Os resultados obtidos por espectrofotometria demonstraram ausência de especificidade deste método nas condições experimentais empregadas para quantificação de metilxantinas. Na análise dos taninos, o procedimento é inviável para uma rotina laboratorial por ser demorado e trabalhoso. O método por Cromatografia Liquida de Alta Eficiência permitiu a quantificação dos marcadores simultaneamente, com precisão, exatidão, seletividade e robustez. O ensaio de dissolução utilizando pá como aparato, 37 ºC ± 5 ºC, velocidade de 75 rpm em 900 mL de meio HCl 0,1 M pH 1,2 forneceu os melhores resultados, foi validado e utilizado na avaliação do comportamento de dissolução de cápsulas e comprimidos a base de guaraná. Foi verificado que todos os marcadores quantificados pelo método encontraram-se dissolvidos entre 75% e 80%, no tempo de 10 minutos. Uma das cápsulas analisadas não dissolveu em nenhuma das condições empregadas. Para o comprimido também foi observada uma não conformidade, a não identificação de catequina e epicatequina no produto acabado, fator preocupante, visto que os taninos condensados são marcadores que devem estar presentes no pó de guaraná. Considerando o crescente uso dos fitoterápicos fica clara a necessidade de definição de parâmetros de qualidade que assegurem a sua ação terapêutica e nesse sentido o estudo de dissolução constituem uma ferramenta essencial na garantia de qualidade dos fitoterápicos