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FORMULAÇÕES SEMISSÓLIDAS CONTENDO NANOCÁPSULAS DE ADAPALENO: DETERMINAÇÃO DA ESTABILIDADE, AVALIAÇÃO DA LIBERAÇÃO IN VITRO E ENSAIOS UTILIZANDO BIOMETRIA CUTÂNEAFarias, Gabriela D'avila 19 April 2011 (has links)
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Previous issue date: 2011-04-19 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Acne vulgaris is a genetic hormone disease, located in the hair follicle. Adapalene a
third-generation retinoid, and it is a topical alternative for acne treatment, but may have
some adverse effects, irritation and dryness of the skin are the most common. Due to this,
and knowing the nanocarriers potential, the object of this study was determine the
physicochemical stability of semisolid formulations containing adapalene-loaded
nanocapsules (NC) incorporated in Aristoflex AVL®, evaluate the release profiles in
semisolid formulations containing nanocapsules containing adapalene incorporated in
Carbopol 940® and verify the safety of the formulation in vivo by noninvasive biophysical
analysis. For the determination of the stability, samples were subjected to freeze-thaw
cycle, completing a cycle of 21 days. The in vitro release studies were performed
comparing the drug-loaded NC (GCNCA) with the gel containing adapalene in its free form
(GCA). For the skin bioengineer techniques, twenty healthy volunteers were selected. Each
week were performed biometric skin tests including stratum corneum water content
(hydration), pH, color, erythema and transepidermal water loss for 63 days. In stability
studies, we observed that the average particle size, polydispersity and zeta potential of
cream gel containing NC without adapalene (CGNC) and cream gel containing adapaleneloaded
NC (CGNCA) showed no change after being subjected to the freeze-thaw cycle.
Semisolid formulations showed non-Newtonian flow and pseudoplastic behavior during the
study period. The initial adapalene content in CGNCA did not change compared with the
result obtained at the end of the experiment. However, for the cream gel containing free
adapalene (CGA), there was a reduction in the drug concentration, whereas the initial
content decreased to below 90% after 21 days of analysis. According to release studies, we
can observe that the GCNCA showed total concentration and release rate less than the
GCA, which demonstrates the ability of nanoparticles to control the drug release.
According to the results observed for the non-invasive method in relation to the
determination of melanin content, there was a decrease in this parameter during the
experiment for both formulations. The GCNCA did not cause erythema, configuring
security in the use of the formulation. However, the GCA increased the index of erythema
of the skin of volunteers. We observed an increase in transepidermal water loss to the GCA
while in GCNCA there is a reduction of this parameter. The results obtained for skin
hydration, there was a more pronounced reduction of the values of the stratum corneum
water content in the treated areas with GCA. Thus, it was evident that the polymeric
nanocapsules are able to decrease transepidermal water loss, favoring the skin hydration
degree and keeping the stratum corneum integrity. / A acne vulgar é uma doença genética hormonal, de localização pilo-sebácea. O
adapaleno, retinóide de terceira geração, é uma alternativa tópica para o tratamento da acne,
podendo apresentar alguns efeitos indesejáveis, sendo a irritação e o ressecamento da pele
os mais comuns. Em vista disso, e conhecendo as potencialidades dos nanocarreadores, o
presente trabalho tem como objetivo determinar a estabilidade físico-química de
formulações semissólidas contendo adapaleno nanoestruturado incorporado em Aristoflex
AVL®, avaliar os perfis de liberação em formulações semissólidas contendo nanocápsulas
(NC) de adapaleno incorporadas em Carbopol 940® e verificar a segurança do fármaco
nanoencapsulado in vivo, através de análises biofísicas não invasivas. Para a determinação
da estabilidade as amostras foram submetidas ao ciclo gelo-degelo, completando-se um
ciclo de 21 dias. Os estudos de liberação in vitro foram realizados comparando-se as
formulações contendo nanocápsulas de adapaleno (GCNCA) com o gel contendo o fármaco
na forma livre (GCA). Para o ensaio utilizando biometria cutânea, foram selecionados vinte
voluntários saudáveis. A cada semana foram realizados testes de bioengenharia cutânea,
incluindo avaliação do conteúdo aquoso do estrato córneo (hidratação), pH, coloração,
eritema e perda transepidérmica de água durante 63 dias. Nos estudos de estabilidade,
observou-se que o diâmetro médio das partículas, índice de polidispersão e potencial zeta
do creme gel contendo NC sem adapaleno (CGNC) e do creme gel contendo NC de
adapaleno (CGNCA) não apresentaram alterações após serem submetidos ao ciclo gelodegelo.
As formulações semissólidas independente da forma de dispersão do fármaco
apresentaram fluxo não-newtoniano e comportamento pseudoplástico durante todo o
período de análise. O teor inicial de adapaleno no CGNCA não sofreu alteração, quando
comparado com o teor obtido no término do experimento. Entretanto, para o creme gel
contendo adapaleno livre (CGA) houve uma redução na concentração de adapaleno, visto
que o teor inicial decaiu para valores abaixo de 90% após 21 dias de análise. Com relação
aos estudos de liberação, pode-se observar que o GCNCA apresentou concentração total e
taxa de liberação menor do que o GCA, o que demonstra a capacidade das nanopartículas
em controlar a liberação do fármaco. De acordo com os resultados observados para o ensaio
de bioengenharia cutânea, com relação à determinação do conteúdo de melanina, verificouse
uma redução deste parâmetro no decorrer do experimento para ambas as formulações. O
GCNCA não causou eritema, configurando a segurança na utilização da formulação.
Entretanto, o GCA aumentou, de maneira estatisticamente significativa, o índice de eritema
da pele dos voluntários. Foi observado um aumento na perda transepidérmica de água para
o GCA enquanto no GCNCA observa-se uma redução deste parâmetro. Nos resultados
obtidos para hidratação cutânea, observou-se uma redução mais pronunciada dos valores do
conteúdo aquoso do estrato córneo nas regiões tratadas com GCA. Desta forma,
evidenciou-se que as nanocápsulas poliméricas são capazes de diminuir a perda
transepidérmica de água, favorecendo o grau de hidratação cutânea e mantendo a
integridade do estrato córneo.
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FORMULAÇÕES SEMISSÓLIDAS CONTENDO NANOCÁPSULAS DE ADAPALENO: DETERMINAÇÃO DA ESTABILIDADE, AVALIAÇÃO DA LIBERAÇÃO IN VITRO E ENSAIOS UTILIZANDO BIOMETRIA CUTÂNEAFarias, Gabriela D'Avila 19 April 2011 (has links)
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Previous issue date: 2011-04-19 / Acne vulgaris is a genetic hormone disease, located in the hair follicle. Adapalene a
third-generation retinoid, and it is a topical alternative for acne treatment, but may have
some adverse effects, irritation and dryness of the skin are the most common. Due to this,
and knowing the nanocarriers potential, the object of this study was determine the
physicochemical stability of semisolid formulations containing adapalene-loaded
nanocapsules (NC) incorporated in Aristoflex AVL®, evaluate the release profiles in
semisolid formulations containing nanocapsules containing adapalene incorporated in
Carbopol 940® and verify the safety of the formulation in vivo by noninvasive biophysical
analysis. For the determination of the stability, samples were subjected to freeze-thaw
cycle, completing a cycle of 21 days. The in vitro release studies were performed
comparing the drug-loaded NC (GCNCA) with the gel containing adapalene in its free form
(GCA). For the skin bioengineer techniques, twenty healthy volunteers were selected. Each
week were performed biometric skin tests including stratum corneum water content
(hydration), pH, color, erythema and transepidermal water loss for 63 days. In stability
studies, we observed that the average particle size, polydispersity and zeta potential of
cream gel containing NC without adapalene (CGNC) and cream gel containing adapaleneloaded
NC (CGNCA) showed no change after being subjected to the freeze-thaw cycle.
Semisolid formulations showed non-Newtonian flow and pseudoplastic behavior during the
study period. The initial adapalene content in CGNCA did not change compared with the
result obtained at the end of the experiment. However, for the cream gel containing free
adapalene (CGA), there was a reduction in the drug concentration, whereas the initial
content decreased to below 90% after 21 days of analysis. According to release studies, we
can observe that the GCNCA showed total concentration and release rate less than the
GCA, which demonstrates the ability of nanoparticles to control the drug release.
According to the results observed for the non-invasive method in relation to the
determination of melanin content, there was a decrease in this parameter during the
experiment for both formulations. The GCNCA did not cause erythema, configuring
security in the use of the formulation. However, the GCA increased the index of erythema
of the skin of volunteers. We observed an increase in transepidermal water loss to the GCA
while in GCNCA there is a reduction of this parameter. The results obtained for skin
hydration, there was a more pronounced reduction of the values of the stratum corneum
water content in the treated areas with GCA. Thus, it was evident that the polymeric
nanocapsules are able to decrease transepidermal water loss, favoring the skin hydration
degree and keeping the stratum corneum integrity. / A acne vulgar é uma doença genética hormonal, de localização pilo-sebácea. O
adapaleno, retinóide de terceira geração, é uma alternativa tópica para o tratamento da acne,
podendo apresentar alguns efeitos indesejáveis, sendo a irritação e o ressecamento da pele
os mais comuns. Em vista disso, e conhecendo as potencialidades dos nanocarreadores, o
presente trabalho tem como objetivo determinar a estabilidade físico-química de
formulações semissólidas contendo adapaleno nanoestruturado incorporado em Aristoflex
AVL®, avaliar os perfis de liberação em formulações semissólidas contendo nanocápsulas
(NC) de adapaleno incorporadas em Carbopol 940® e verificar a segurança do fármaco
nanoencapsulado in vivo, através de análises biofísicas não invasivas. Para a determinação
da estabilidade as amostras foram submetidas ao ciclo gelo-degelo, completando-se um
ciclo de 21 dias. Os estudos de liberação in vitro foram realizados comparando-se as
formulações contendo nanocápsulas de adapaleno (GCNCA) com o gel contendo o fármaco
na forma livre (GCA). Para o ensaio utilizando biometria cutânea, foram selecionados vinte
voluntários saudáveis. A cada semana foram realizados testes de bioengenharia cutânea,
incluindo avaliação do conteúdo aquoso do estrato córneo (hidratação), pH, coloração,
eritema e perda transepidérmica de água durante 63 dias. Nos estudos de estabilidade,
observou-se que o diâmetro médio das partículas, índice de polidispersão e potencial zeta
do creme gel contendo NC sem adapaleno (CGNC) e do creme gel contendo NC de
adapaleno (CGNCA) não apresentaram alterações após serem submetidos ao ciclo gelodegelo.
As formulações semissólidas independente da forma de dispersão do fármaco
apresentaram fluxo não-newtoniano e comportamento pseudoplástico durante todo o
período de análise. O teor inicial de adapaleno no CGNCA não sofreu alteração, quando
comparado com o teor obtido no término do experimento. Entretanto, para o creme gel
contendo adapaleno livre (CGA) houve uma redução na concentração de adapaleno, visto
que o teor inicial decaiu para valores abaixo de 90% após 21 dias de análise. Com relação
aos estudos de liberação, pode-se observar que o GCNCA apresentou concentração total e
taxa de liberação menor do que o GCA, o que demonstra a capacidade das nanopartículas
em controlar a liberação do fármaco. De acordo com os resultados observados para o ensaio
de bioengenharia cutânea, com relação à determinação do conteúdo de melanina, verificouse
uma redução deste parâmetro no decorrer do experimento para ambas as formulações. O
GCNCA não causou eritema, configurando a segurança na utilização da formulação.
Entretanto, o GCA aumentou, de maneira estatisticamente significativa, o índice de eritema
da pele dos voluntários. Foi observado um aumento na perda transepidérmica de água para
o GCA enquanto no GCNCA observa-se uma redução deste parâmetro. Nos resultados
obtidos para hidratação cutânea, observou-se uma redução mais pronunciada dos valores do
conteúdo aquoso do estrato córneo nas regiões tratadas com GCA. Desta forma,
evidenciou-se que as nanocápsulas poliméricas são capazes de diminuir a perda
transepidérmica de água, favorecendo o grau de hidratação cutânea e mantendo a
integridade do estrato córneo.
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FORMULAÇÕES TÓPICAS CONTENDO NANOCÁPSULAS DE ADAPALENO: AVALIAÇÃO DA ESTABILIDADE E PERMEAÇÃO CUTÂNEABruschi, Márcia 23 August 2010 (has links)
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Previous issue date: 2010-08-23 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Acne is a chronic disease with an inflammatory disorder of the pilosebaceous follicle, characterized by open and
closed comedones, papules, pustules and nodules. One of the drugs used to treat it is adapalene, which has fewer
side effects compared to other retinoids, exerting an appropriate anti-inflammatory and comedolytic activity.
Even with these advantages over other retinoids it is relevant the use in the exact site of action, the keratinocytes,
focusing an increase of the drug activity and a reduction of side effects. As a result, nanocarrier systems have
been extensively studied to improve the selectivity and efficiency of the formulations. This study presents as
objective developing, characterize and evaluate the physical and chemical stability as well as the release and skin
permeation of a semisolid topical formulation with base of Carbopol 940® containing adapalene-loaded
nanocapsules. For this, they were needed physics, chemical, mathematics and pharmacy knowledgements, once
Nanoscience presents a multidisciplinary character. All studies were performed comparing adapalene-loaded
nanocapsules with the free form. The samples were stored at room temperature (25 ± 2 ° C), refrigerator (-4 ± 2 °
C) and oven (40 ± 2 ° C and 75 ± 5% RH) for 90 days and analyzed at 0, 7, 14, 30, 60 and 90 days in relation to
physical-chemical characteristics organoleptic, rheological and drug contents. The average particle size was
(201.1 ± 32.8 nm) and was maintained at refrigerator temperature and remained stable during the ninety days of
analysis. The values of zeta potential (-23.4 ± 0.2 mV) and pH (5.94 ± 0.16) remained stable for all formulations
regardless of storage temperature. The semisolid formulations, independent of the dispersion of the drug,
exhibited a non-Newtonian behavior presenting pseudoplastic characteristics and determination of their values
(85 a 98 %) remained unchanged during the 90 days of experiment. For release assays and skin permeation it
was observed that most of the drug was retained on the surface and stratum corneum of the skin, but the
adapalene-loaded nanocapsules obtained a higher permeation into the dermis and epidermis when compared with
the free form. Through the results, we can conclude that the incorporation of nanocapsules of adapalene in a
semisolid formulation in Carbopol® gels showed satisfactory physical-chemical stability, representing
technological feasibility. / A acne é uma doença crônica com desordem inflamatória do folículo pilossebáceo, caracterizada por comedões,
pápulas, pústulas e nódulos. Um dos fármacos utilizados para o tratamento é o adapaleno, uma molécula sintética
que apresenta menos efeitos colaterais quando comparado a outros retinóides, exercendo uma atividade
comedolítica e antiinflamatória apropriada. Mesmo com essas vantagens sobre os demais retinóides, ainda tornase
relevante a administração mais direcionada no sítio de ação, os queratinócitos, objetivando um aumento da
atividade do fármaco e uma redução dos efeitos colaterais. Em vista disso, sistemas nanocarreadores têm sido
bastante estudados com objetivo de melhorar a seletividade e a eficiência das formulações. Este trabalho teve
como objetivo desenvolver, caracterizar e avaliar a estabilidade físico-química, bem como a permeação cutânea
de uma formulação semissólida com base de Carbopol 940® contendo adapaleno na forma nanoencapsulada.
Para isso, foi necessário um conhecimento em física, química, matemática e farmácia, uma vez que a
Nanociência apresenta um caráter interdisciplinar. Todos os estudos foram realizados comparando o adapaleno
na forma nanoencapsulada com a forma livre. As amostras foram armazenadas à temperatura ambiente (25 ± 2
°C), geladeira (-4 ± 2 °C) e em estufa (40 ± 2 °C e 75 ± 5% UR) durante 90 dias e analisadas em 0, 7, 14, 30, 60
e 90 dias com relação às características físico-químicas, organolépticas, reológicas e teor do fármaco. O tamanho
médio das partículas (201,1±32,8 nm) armazenadas em temperatura ambiente e geladeira mantiveram-se estáveis
durante os noventa dias de análises. Os valores de potencial zeta (-23,4±0,2 mV) e pH (5,94±0,16)
permaneceram estáveis para todas as formulações independente da temperatura de armazenamento. As
formulações semissólidas independente da forma de dispersão do fármaco apresentaram fluxo não-newtoniano,
comportamento pseudoplástico e mantiveram seus valores de doseamento (85 a 98 %) sem alterações durante os
90 dias de experimento. Para os testes de permeação cutânea, foi observado que a maior parte do fármaco ficou
retida na superfície e estrato córneo da pele, porém para o fármaco nanoencapsulado (1,23 μg/cm²) obteve-se
uma maior permeação até a derme e epiderme quando comparada com a forma livre (0,84 μg/cm²). Através dos
resultados, pode-se concluir que a incorporação das suspensões contendo nanocápsulas de adapaleno em uma
formulação semissólida utilizando como veículo o Carbopol 940® apresentou características físico-químicas e
estabilidade adequada, representando viabilidade tecnológica.
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EMPREGO DO ÓLEO DE Borago officinalis L. NO DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÕES SEMISSÓLIDAS E NANOCÁPSULAS POLIMÉRICAS DESTINADAS AO TRATAMENTO TÓPICO DE DOENÇAS INFLAMATÓRIAS DA PELE / EMPLOYMENT OF Borago officinalis L. OIL IN THE DEVELOPMENT OF FORMULATIONS SEMISOLIDS AND NANOCAPSULES POLYMER INTENDED FOR TOPICAL TREATMENT OF INFLAMMATORY DISEASES OF THE SKINWeber, Julia 28 April 2014 (has links)
Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / This study aimed to obtain semisolids formulations and lipid core nanocapsules containing borage oil associated or not with betamethasone dipropionate, for their application in the treatment of atopic dermatitis. A gel-cream containing borage oil was prepared and presented satisfactory results for performed tests (pH, spreadability and viscosity suitable for topical application). The in vivo assay showed topical anti-inflammatory action of the oil in rats. Additionally, nanocapsule suspensions containing borage oil and betamethasone dipropionate were prepared by interfacial deposition of preformed polymer method and were characterized. The colloidal suspensions, showed a slightly acid pH (6.0-6.2), nanosized particles (180-210 nm), with a low polydispersity index (<0.1), negative zeta potential (-9 to -16 mV), betamethasone content was close to theoretical and encapsulation efficiency of approximately 100%. After 15 days of storage at room temperature, only zeta potential. Photodegradation study of of betamethasone dipropionate using UVC light was performed. It was observed a protection against photodegradation conferred by the nanostructured drug delivery systems. The in vitro release study of betamethasone dipropionate from nanocapsule suspensions demonstrated the ability of nanostructures to decrease the drug release. These nanostructures were incorporated into hydrogels (Carbopol® Ultrez and Cellosize®). The hydrogels were evaluated and showed acidic pH, nanosized particle, betamethasone content near to theoretical (0.5 mg / g) and pseudoplastic behavior (Herschel-Bulkley model). In vitro release study of betamethasone dipropionate from the hydrogels demonstrated a reduced release of the drug in the different analysis times, as compared with hydrogels containing the non-associated drug. The in vivo anti-inflammatory assay showed the anti-inflammatory activity of the hydrogels containing the nanostructures, which can demonstrate the drug and the oil activity when combined with polymeric nanocapsules. / Esse trabalho buscou obter formulações semissólidas e nanocápsulas de núcleo lipídico contendo o óleo de borragem associado ou não ao dipropionato de betametasona, visando sua aplicação no tratamento da dermatite atópica. Uma formulação semissólida do tipo creme-gel contendo o óleo de borragem foi preparada e apresentou resultados satisfatórios para os testes empregados (pH, espalhabilidade e viscosidade adequadas para aplicação tópica). O ensaio in vivo realizado em ratos Wistar evidenciou a ação anti-inflamatória tópica do óleo. Adicionalmente, suspensões de nanocápsulas foram preparadas pelo método de deposição interfacial de polímero pré-formado, contendo o óleo de borragem e dipropionato de betametasona, as quais foram caracterizadas em relação ao tamanho médio de partículas, índice de polidispersão (PdI), potencial zeta, microscopia de transmissão eletrônica, pH, teor de fármaco e eficiência de encapsulamento. As formulações apresentaram pH levemente ácido (6,0-6,2), partículas de tamanho nanométrico (180-210 nm), baixo índice de polidispersão (< 0,1), potencial zeta negativo (-9 a -16 mV), teor de betametasona próximo ao teórico e eficiência de encapsulamento de, aproximadamente, 100%. No período de 15 dias de armazenamento, a temperatura ambiente, apenas o potencial zeta. O estudo de fotodegradação do dipropionato de betametasona frente à luz UVC foi realizado e evidenciou a relevância dos sistemas nanoestruturados na proteção do fármaco. O estudo de liberação in vitro a partir das suspensões demonstrou a capacidade das nanocápsulas em reduzir a liberação do fármaco. As nanoestruturas foram incorporadas em hidrogéis (Carbopol® Ultrez e Cellosize®), os quais foram avaliados quanto ao pH, tamanho de partículas, espalhabilidade, propriedades reológicas e teor de fármaco. Os hidrogéis apresentaram pH ácido, tamanho de partícula nanométrico, teor de betametasona próximo ao teórico (0,5 mg/g) e comportamento pseudoplástico (modelo Herschel-Bulkley). No estudo de liberação in vitro do dipropionato de betametasona a partir dos hidrogéis verificou-se uma liberação menor do fármaco nos diferentes tempos de análise em comparação com os hidrogéis contendo o fármaco não associado. O ensaio in vivo para avaliar a atividade anti-inflamatória dos hidrogéis contendo as nanoestruturas foi também realizado, sendo possível comprovar a atividade do fármaco e do óleo quando associados à nanocápsulas poliméricas.
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DESENVOLVIMENTO, CARACTERIZAÇÃO E AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTINOCICEPTIVA DE UMA FORMULAÇÃO TÓPICA SEMISSÓLIDA CONTENDO NANOCÁPSULAS DE MELOXICAMBochi, Loana Dal Carobo Sagrilo 27 June 2018 (has links)
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Loana dal Carobo Sagrilo Bochi.pdf: 2194689 bytes, checksum: ce4526127c8a88666e69326bfc098071 (MD5)
Loana dal Carobo Sagrilo Bochi.pdf.txt: 265229 bytes, checksum: 798810f5db9d07650f354ee020e49ab1 (MD5)
Loana dal Carobo Sagrilo Bochi.pdf.jpg: 3867 bytes, checksum: 1e3a0402fd162a5a13f8e4265e6b57b0 (MD5) / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / Nonsteroidal anti-inflammatory-drugs (NSAIDs) are widely used in situations that
require anti-inflammatory and / or analgesic activity, such as arthritic disorders, posttraumatic
or acute musculoskeletal disorders. However, NSAIDs can trigger
gastrointestinal toxicity when treated orally. This work aimed at developing and
characterizing a topical semi-solid formulation containing meloxicam nanocapsulate,
and assesses the physical-chemical stability and determines the period of validity. In
addition, this study sought to evaluate the antinociceptive activity of the hydrofilic gel
containing meloxicam nanocapsulate (HGNCM), by oral route, using the model of
writhing induced by acetic acid in mice. Through the physical-chemical analysis,
suspensions containing meloxicam nanocapsulate showed appropriate and
satisfactory features for incorporation into semi-solid databases. Samples were
stored at room temperature (25 ± 2 ° C) and oven (40 ± 2 ° C and 75 ± 5% RH) for
180 days and analyzed every 30 days regarding its physical-chemical, organoleptic,
rheological characteristics and content of the drug. These parameters were
compared with the formulations containing meloxicam in free (HGM). The average
diameter of particles and pH of HGNCM remained stable during 180 days of analysis,
at both temperatures, but the pH of the HGM was reduced significantly when stored
in an oven. The zeta potential of HGNCM had its negative charge increased after 180
days of analysis, at both temperatures. The HGNCM remained organoleptic
characteristics by a period of time much larger than the HGM. Both HGNCM and
HGM presented as a flow and non-Newtonian pseudoplastic behavior. The viscosity
values were reduced significantly during the experiment for both formulations stored
in an oven. The rheological characteristics were more stable for HGNCM than HGM,
during 180 days of analysis at both temperatures. The analysis of the content (%) of
HGNCM indicated that the NC may be exerting a protective action against the drug,
allowing the maintenance of content above 90% even for the formulations stored 180
days in emissions compared to HGM. The validity estimate was higher for the
HGNCM, both at room temperature and an oven and presented an antinociceptive
effect more pronounced and prolonged when compared with the HGM. Through the
results, we can conclude that the incorporation of meloxicam nanocapsulate in a
hydrogel formulation presented satisfactory physical-chemical characteristics and
stability, representing technological feasibility for the pharmaceutical area. / Os fármacos anti-inflamatórios não-esteroides (AINES) são amplamente
utilizados nas situações que requeiram atividade anti-inflamatória e/ou analgésica,
tais como doenças artríticas, distúrbios pós-traumáticos ou músculo-esqueléticos
agudos. Todavia, os AINES podem desencadear toxicidade gastrintestinal quando
tratados por via oral. Assim, este trabalho teve como objetivo principal desenvolver e
caracterizar uma formulação tópica semissólida contendo nanocápsulas (NC) de
meloxicam, bem como avaliar a estabilidade físico-química e determinar o prazo de
validade da mesma. Além disso, o presente estudo pretendeu avaliar a atividade
antinociceptiva do gel hidrofílico contendo meloxicam nanoencapsulado (GHNCM),
através da via oral, utilizando o modelo de contorções abdominais induzida por ácido
acético em camundongos. Através da análise físico-química, as suspensões
contendo NC de meloxicam demonstraram características adequadas e satisfatórias
para a incorporação nas bases semissólidas. As amostras foram armazenadas à
temperatura ambiente (25 ± 2 °C) e em estufa (40 ± 2 °C e 75 ± 5% UR) durante 180
dias e analisadas a cada 30 dias com relação às características físico-químicas,
organolépticas, reológicas e teor do fármaco. Estes parâmetros foram comparados
com as formulações contendo o meloxicam na forma livre (GHM). O diâmetro médio
das partículas e os valores de pH do GHNCM mantiveram-se estáveis durante 180
dias de análise, em ambas as temperaturas, porém os valores de pH do GHM
sofreram uma redução significativa quando armazenados em estufa. O potencial
zeta do GHNCM teve sua carga negativa aumentada após 180 dias de análise, em
ambas as temperaturas. O GHNCM manteve as características organolépticas por
um período de tempo muito maior que o GHM. Tanto o GHNCM como o GHM
apresentaram um fluxo não-newtoniano e comportamento pseudoplástico. Os
valores de viscosidade apresentaram redução significativa no decorrer do
experimento para ambas as formulações armazenadas em estufa. As características
reológicas mostraram-se bem mais estáveis para o GHNCM do que para o GHM,
durante 180 dias de análise em ambas as temperaturas. A análise do teor (%) do
GHNCM permitiu indicar que as NC podem estar exercendo uma ação protetora
frente ao fármaco, permitindo a manutenção de seu teor acima de 90% até mesmo
para as formulações armazenadas 180 dias em estufa, quando comparadas ao
GHM. O prazo de validade estimado foi superior para o GHNCM, tanto em
temperatura ambiente, quanto em estufa, assim como apresentou um efeito
antinociceptivo mais prolongado e acentuado quando em comparação com o GHM.
Através dos resultados, pode-se concluir que a incorporação das NC de meloxicam
em uma formulação de hidrogel apresentou características físico-químicas e
estabilidade satisfatórias, representando viabilidade tecnológica para a área
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AVALIAÇÃO DA ESTABILIDADE, LIBERAÇÃO E PERMEAÇÃO CUTÂNEA DE NANOCÁPSULAS CONTENDO BENZOFENONA-3Roggia, Isabel 26 August 2009 (has links)
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Previous issue date: 2009-08-26 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior / The nanocosmetic products can contain nanostructured actives, presenting superior
properties in relation to the conventional cosmetics, improving already existing
formulations, increasing and its safety and effectiveness. Is this way, the sunscreens
have been extensively investigated, due to its frequent and prolonged use. This work
presents as main objective evaluate the in vitro release and skin permeation of the
benzophenone-3 in polymeric nanoparticles, incorporated in different semi-solid
formulations using, as membrane, cellulose acetate and abdominal human skin,
respectively. This work also included physico-chemical stability studies, assessment of
organoleptic characteristic, rheological assessment and determination of the term
validity. The dosage technique of BZ3 in spectrophotometer was validated in all
analyzed parameters and the results obtained met the specifications for linearity,
precision, robustness and accuracy. The BZ3 concentration in the semi-solid
formulations decreased for all formulations in the course of the experiment, both the
nanoencapsulated BZ3 as in the free. The organoletptic characteristics and the pH were
kept for all the formulations in study. The viscosity values did not altered for the
formulations of hydrogel (HGNCBZ3) and gel cream (CGNCBZ3) containing
encapsulated BZ3. The viscosity for hydrogel formulation containing BZ3 in the free
form (HGBZ3) presented a significant increase. The spreading values remained stable
for all the tested formulations, both for the nanoencapsulated active as in the free form.
The formulations containing nanoencapsulated BZ3 presented greater term validity than
formulations with BZ3 in the free form. Through studies of release was observed that
the formulations containing BZ3 in the form encapsulated presented a lower release
than free form. The formulations containing BZ3 in the free form, did not present a
significant difference for the flow values in the different vehicles. It was still observed,
that the BZ3 incorporated in the HGNCBZ3 presented a greater releasing flow, when
compared with CGNCBZ3 and ESNCBZ3, showing that the vehicle may to influence in
the behavior of the nanocarrier release. The skin permeation of the BZ3 incorporated in
the gel cream was similar as much for the free form as encapsulated. The encapsulated
BZ3 presented a greater concentration in the cornea extract. These results correspond to
those found by Paese (2008) when the experiments were performed using pig s
membrane, reaffirming the interchangeability between the membranes used for the
permeation studies with nanoestrutured systens. / Os produtos nanocosméticos podem veicular ativos nanoestruturados, apresentando
propriedades superiores em relação aos cosméticos convencionais, proporcionando
melhora das formulações já existentes, aumentando sua segurança e eficácia. Desta
forma, os protetores solares têm sido extensivamente investigados, em função do uso
frequente e prolongado dos mesmos. Este trabalho apresenta como objetivo principal
avaliar a liberação e a permeação cutânea in vitro da benzofenona-3 (BZ3) em
nanopartículas poliméricas, incorporadas em diferentes formulações semissólidas,
usando como membrana acetato de celulose e pele abdominal humana, respectivamente.
Este trabalho incluiu ainda estudos de estabilidade físico-química, avaliação das
características organolépticas, avaliações reológicas e determinação do prazo de
validade das formulações. A técnica de doseamento da BZ3 em espectrofotômetro foi
validada em todos os parâmetros analisados e os resultados atenderam as especificações
de linearidade, precisão, exatidão e robustez. A concentração de BZ3 nas formulações
semissólidas diminuiu em todas as formulações no decorrer dos experimentos, tanto
para o ativo incorporado na forma livre, como na forma nanoencapsulada. As
características organolépticas e o pH foram mantidos para todas as formulações em
estudo. Os valores de viscosidade não sofreram alterações para as formulações de
hidrogel (HGNCBZ3) e creme gel (CGNCBZ3) contendo a benzofenona na forma
nanoencapsulada. Para as formulações de hidrogel contendo BZ3 na forma livre
(HGBZ3) houve um aumento significativo de viscosidade. Os valores de
espalhabilidade mantiveram-se estáveis para todas as formulações testadas, tanto para o
ativo na forma livre como nanoencapsulada. As formulações contendo a BZ3
nanoencapsulada apresentaram um prazo de validade maior do que as formulações com
a BZ3 na forma livre. Através dos estudos de liberação, observou-se que as formulações
contendo a BZ3 na forma nanoencapsulada apresentaram uma liberação menor em
relação a sua forma livre. As formulações contendo a BZ3 na forma livre, não
apresentaram diferença significativa para os valores de fluxo nos diferentes veículos.
Foi observado ainda, que a BZ3 incorporada no HGNCBZ3 apresentou um fluxo de
liberação maior, quando comparada com o CGNCBZ3 e a ESNCBZ3, demonstrando
que o veículo pode influenciar o comportamento de liberação dos nanocarreadores. A
permeação cutânea da BZ3 incorporada no creme gel foi semelhante tanto para forma
livre como encapsulada. A BZ3 nanoencapsulada apresentou uma maior concentração
no estrato córneo. Estes resultados correspondem aos encontrados por PAESE (2008),
quando os experimentos foram realizados com membrana de porco, reafirmando a
intercambialidade entre as membranas utilizadas para os estudos de permeação com
sistemas nanoestruturados.
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