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CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / A espÃcie botÃnica Annona squamosa, à uma planta comum na regiÃo Nordeste do Brasil onde à cultivada e bastante apreciada por seu fruto conhecido comumente como ata. Popularmente, à empregada no tratamento de diarrÃias, estomatites, em sinapismos nas nevralgias e cefalÃias, em furÃnculos, Ãlceras e na erradicaÃÃo de piolhos. Embora jà pesquisada anteriormente, o re-estudo dessa planta foi justificado, tendo em vista, estudar a parte do caule, pouco explorada, e tambÃm a possibilidade de isolamento de componentes possivelmente conhecidos ou menos comuns, visto que, possuem atividade biolÃgica expressiva. A investigaÃÃo fitoquÃmica a partir do extrato etanÃlico do lenho do caule e do extrato hexÃnico da casca do caule de A. squamosa atravÃs de cromatografia em coluna de gel de sÃlica, levou ao isolamento dos diterpenos (Fig. 1, PÃg. xiv) conhecidos como Ãcido caurenÃico e Ãcido 16b,17-diidroxi-ent-cauran-19-Ãico.Alguns derivados reacionais do Ãcido caurenÃico foram obtidos tendo em vista confirmaÃÃo de sua estrutura, treinamento nas tÃcnicas usuais de laboratÃrio e, principalmente, visando efetuar, em etapa posterior, testes de atividade biolÃgica. O estudo do extrato hexÃnico do lenho do caule de A. squamosa apÃs saponificaÃÃo com KOH/MeOH seguida de metilaÃÃo, forneceu uma mistura de Ãsteres metÃlicos que foram identificados por CG/EM. Os principais componentes (Fig. 2, PÃg. xiv) foram: Ãcido tetradecanÃico (Ãcido mirÃstico), Ãcido pentadecanÃico, Ãcido hexadecanÃico (Ãcido palmÃtico), Ãcido heptadecanÃico, Ãcido 9,12-octadecadienÃico, Ãcido 9,11-octadecadienÃico, Ãcido 9-octadecenÃico (Ãcido olÃico) e Ãcido octadecanÃico (Ãcido esteÃrico). Os compostos originais, como tambÃm, os derivados de reaÃÃo, foram caracterizados utilizando tÃcnicas espectroscÃpicas (RMN 1H e 13C, IV e EM). Assinalamentos de RMN 1H e 13C em colaboraÃÃo com dados da literatura, permitiram estabelecer a conformaÃÃo e configuraÃÃo dos produtos. / Annona squamosa is a common tree popularly know as âataâ. In the folk medicine is used for treatment of stomach diseases, headache, diarrhea and for removal of louse. Phytochemical investigation of EtOH and hexanic extraction using chromatographic techniques allowed identification of kaurenoic acid an 16b, 17-Dihidroxy-ent-kauran-19-oic acid. Derivative of kaurenoic acid were obtained in order to obtain biological activity and structure elucidation. The hexanic extract of trunk was submmited to hydrolise with KOH/MeOH, followes by methylation to yield ester misture identified by CG-MS as: tetradecanoic acid, penthadecanoic acid, hexadecanoic acid, heptadecanoic acid, octadecadi-9,11-en-oic acid, octadecadi-9,12-en-oic acid, octadec-9-enoic acid, octadecanoic acid. All natural compounds and derivatives were characterized by spectroscopic analysis including NMR 1H and 13C, IV and MS. Compounds structures were confirmed by comparison with literature data.

Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-08-24T11:08:43Z No. of bitstreams: 1 dalyaramendonçadematos.pdf: 2975621 bytes, checksum: 30567d62bd6e7554f436a9bbad1397de (MD5) / Rejected by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br), reason: on 2017-08-24T11:38:38Z (GMT) / Submitted by isabela.moljf@hotmail.com (isabela.moljf@hotmail.com) on 2017-08-24T11:54:12Z No. of bitstreams: 0 / Approved for entry into archive by Adriana Oliveira (adriana.oliveira@ufjf.edu.br) on 2017-08-24T13:01:20Z (GMT) No. of bitstreams: 0 / Made available in DSpace on 2017-08-24T13:01:20Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2016-09-23 / O ácido caurenoico é um diterpeno caurânico encontrado em diversas espécies vegetais tais como Mikania glomerata (guaco), Copaifera langsdorffi (copaíba) e Smallanthus sonchifolia (yacon). Essa substância apresenta ação tripanocida, larvicida, antimicrobiana, analgésica, anti-inflamatória, relaxante da musculatura lisa, hipotensora, diurética, hipoglicêmica e citotóxica. Por tratar-se de uma molécula promissora para o desenvolvimento de novos fármacos, o objetivo de nosso estudo é determinar o perfil farmacocinético e a biodisponibilidade oral do ácido caurenoico em ratos. Foram utilizados Ratos Wistar (n=6), aos quais foram administrados 50 ou 100 mg/kg de ácido caurenóico por via IV ou oral. Os animais foram canulados pela veia jugular, permitindo a administração intravenosa do ácido caurenoico e coletas seriadas de sangue do tempo zero até 10 horas. A extração do ácido caurenoico do plasma foi realizada após acidificação com ácido acético 1% (v/v), seguida de precipitação de proteínas com acetonitrila. A quantificação do analito foi realizada utilizandose cromatografia líquida de alta eficiência com detecção ultravioleta (CLAE-UV), empregando-se as seguintes condições analíticas: coluna C18 (150 x 4.6 mm, 5 μm) mantida a 40°C, eluição isocrática com fase móvel composta por acetonitrila:água acidificada com ácido ortofosfórico 0,1% (70:30 v/v), fluxo de 1 mL/min, detecção em 200 nm e volume de injeção de 80 μL. A metodologia proposta foi validada e mostrou-se precisa, exata, robusta, confiável e linear entre 0,75 e 100 μg/mL. A partir do decaimento plasmático dos animais que receberam 50 mg/kg do ácido caurenoico por via intravenosa, foram determinados os seguintes parâmetros farmacocinéticos: Cmax = 22,2 ± 1,6 mg/L, Vd = 14,5 ± 1,5 L/kg, CL = 17,7 ± 1,5 mL/min/kg, ASC = 2859 ± 278 mg/L.h e T1/2 = 9,5 ± 0.6 h. Os resultados obtidos apontaram que o ácido caurenoico, administrado por via intravenosa, apresentou um comportamento cinético linear e bicompartimental na dose testada. Não foram encontrados níveis quantificáveis da substância nas amostras provenientes de ratos tratados com 50 ou 100 mg/kg de ácido caurenoico, por via oral, impossibilitando a definição de sua biodisponibilidade oral e sugerindo uma baixa absorção por esta via. Este é o primeiro estudo farmacocinético desta molécula e, esta avaliação, mesmo que pré-clínica, pode contribuir para o processo de desenvolvimento de novos medicamentos a partir desse diterpeno. / Kaurenoic acid is a kaurane-type diterpene found in several plant species such as Mikania glomerata (guaco), Copaifera langsdorffi (copaíba) and Smallanthus sonchifolia (yacon). Previous studies described several biological activities for this substance such as antitrypanosomal, antimicrobial, analgesic, anti-inflammatory, smooth muscle relaxant, hypotensive, diuretic, hypoglycemic and cytotoxic. As this molecule represents a lead compound for the development of new drugs, the aim of our study is to determine the pharmacokinetics profile and oral bioavailability of kaurenoic acid in rats. Wistar rats (n = 6) received 50 or 100 mg/kg of kaurenoic acid by intravenous or oral routes. The insertion of a cannula into the right external jugular vein of Wistar rats allowed intravenous administration of kaurenoic acid and collection of blood samples within predetermined time intervals. Extraction procedures from plasma consisted of acidification with 1% acetic acid (v/v), followed by precipitation of proteins with acetonitrile. The supernatant was submitted to highperformance liquid chromatography with UV detection (HPLC-UV) for quantification of kaurenoic acid. The established analytical conditions were: C18 column (150 x 4.6 mm, 5 μm) maintained at 40 ° C, isocratic elution with a mobile phase consisting of acetonitrile: acidified water with 0.1% orthophosphoric acid (70:30 v/v), a flow of 1 mL/min, UV detection at 200 nm and injection volume of 80 μL. The proposed methodology proved to be precise, accurate, robust and reliable. The linearity range is between 0.75 and 100 μg/mL. Plasma decay of animals receiving an intravenously dose of 50 mg/kg allowed the determination of the following pharmacokinetic parameters: Cmax = 22.2 ± 1.6 mg/L; Vd = 14.5 ± 1.5 L/kg; CL = 17.7 ± 1.5 mL/min/kg; AUC = 2859 ± 278 mg/L.h and T1/2 = 9.5 ± 0.6 h. Kaurenoic acid administered intravenously showed a linear and two-compartment kinetic behavior at the tested dose. As no measurable levels of substance were found in the samples from mice treated orally with kaurenoic acid, the determination of oral bioavailability was not possible, suggesting poor absorption through this route. This is the first pharmacokinetic study of this molecule and this preclinical assessment can contribute to the process of development of new drugs with this diterpene.

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