Orientador: Paulo Roberto Bueno / Banca: Alselmo Gomes de Oliveira / Banca: Humberto Gomes Ferraz / Resumo: Nos últimos anos, as doenças degenerativas do cérebro têm aumentado consideravelmente nas pessoas de idade avançada. A doença de Alzheimer representa uma das 10 primeiras causas de morte em pacientes acima dos 60 anos, correspondendo a um problema de saúde pública em todo o mundo. Desta forma, o número de pesquisas tem aumentado em busca de tratamentos mais eficazes que possam amenizar ou reverter os efeitos ocasionados por esta doença. O tratamento da doença de Alzheimer fundamenta-se na administração de fármacos inibidores da enzima colinesterase, tais como Donepezil, Tacrina, Galantamina, entre outros. No entanto, estes fármacos produzem efeitos colaterais graves como insuficiência hepática e renal. Desta forma, os sistemas de liberação modificada, podem reduzir esses efeitos. No presente trabalho, diversos sistemas de matrizes poliméricas foram sintetizados e caracterizados para liberação controlada do fármaco Bromidrato de Galantamina. Estes sistemas carreadores foram baseadas nos polímeros hidroxipropilmetilcelulose, Eudragit L-100 e polivinilpirrolidona, com o objetivo de possíveis carregadores de galantamina, fármaco empregado no tratamento da doença de Alzheimer. Esse procedimento pode evitar assim oscilações da concentração do fármaco no organismo, causada por administrações sucessivas, diminuindo, sim, os efeitos adversos. As características morfológicas, formas de incorporação e testes de estabilidade da atividade do fármaco encapsulado nas matrizes poliméricas foram estudados por meio de diversas técnicas de caracterização. Os resultados obtidos no estudo apresentam efetivamente uma incorporação do fármaco dentro das diferentes matrizes, junto com a formação de interpolimeros, no entanto, a matriz contendo a concentração de... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: Over the last years, there has been a considerable increase in the degenerative diseases of the brain among the elderly people. Alzheimer is known to be one of the primary causes of mortality of patients over 60 years old, and considered today as a chronic public health problem around the world. For this reason, there has been a huge increase in the number of research works in quest for more efficient treatments capable of diminishing or reversing the effects of this disease. The treatment of Alzheimer involves the use of drugs capable of inhibiting the activity of the cholinesterase enzyme, such as Donepezil, Tacrine, Galantamine, to name just a few. On the other hand, these drugs produce collateral effects in the organism, such as renal and hepatic insufficiency. In virtue of this, diverse polymeric matrix systems were synthesized and characterized for the controlled release of Galantamine Hydrobromide in this present research. These matrix systems were based on the following polymers: HPMC (hydroxypropylmeticellulose), Eudragit L-100, and PVP, with the aim of using them as possible carriers of the drugs used in the treatment of Alzheimer, thereby avoiding oscillations of the drug concentration in the human body and as such diminishing the adverse effects. Morphological characteristics and the form of incorporation as well as stability tests of the encapsulated drug activity in the polymeric matrixes were studied through a range of characterization techniques. The results obtained in the study show an incorporation of the drug within the different matrixes, though the matrix containing 2% concentration of HPMC and 20% of Eudragit L-100 presented a more homogenous morphology as compared to the others, thus making it a possible system that can be used in drug release control / Mestre

Orientador: Maria Virgínia Costa Scarpa / Banca: Leila Aparecida Chiavacci / Banca: Marco Vinícius Chaud / Resumo: A acne é uma patologia que acomete a pele e ocorre da metade ao final da adolescência, afetando ambos os sexos. Acredita-se que a acne vulgaris ocorra em adolescentes em decorrência das variações hormonais fisiológicas e das alterações na maturação dos folículos pilosos. A eritromicina é indicada como fármaco de primeira escolha no tratamento da acne e outras doenças infecciosas que afetam a pele. O objetivo desse trabalho foi desenvolver formulações alternativas para a administração cutânea de eritromicina (ER), formadas através da mistura de adipato de butila, álcool etoxilado e propoxilado e água, que fossem agradáveis no momento do uso e o menos irritante possível para a pele. Obtiveram-se sistemas de diferentes formas de estruturação, como emulsão, microemulsão, sistemas de transição de fase e sistemas líquido - cristalinos. Esse último escolhido para um estudo mais completo por apresentar menor quantidade de fase oleosa e por ser um sistema dotado de propriedade tixotrópica e boa aderência a pele, que se deforma durante a aplicação e recuperam a viscosidade inicial no momento em que se encerra a aplicação, evitando que o produto escorra. Os sistema foram caracterizados pelo estudo reológico, medidas de índice de refração, condutividade, microscopia de luz polarizada e espalhamento de raio-X a baixo ângulo, que revelaram, sucessivamente sistemas plásticos com tixotropia, com domínio polar e estruturação interna do tipo hexagonal relacionada a interação das três fases constituintes. A estabilidade do fármaco no sistema escolhido deu-se através de exposição das formulações as temperaturas de 25 e 60°C, onde apresentaram diminuição de aproximadamente 6,25% e 81,25% de ER respectivamente, nos primeiros 29 dias.... (Resumo completo, clicar acesso eletrônico abaixo) / Abstract: The acne is a pathology that affects the skin and occurs in the half to the end of the adolescence, affecting both the sexs. One gives credit that the vulgar acne occurs in adolescents in result of the physiological hormonal variations and of the alterations in the maturation of the pilosos foliculus. The erythromycin is indicated as drug of first choice in the treatment of the acne and other illnesses that affect the skin. The objective of this work was to develop alternative formulations for the cutaneous administration of erythromycin (ER), formed through the mixture of butil adipate, propoxyl and ethoxyl cethyl alcohols and water, that was pleasant at the moment of the use and possible, less irritating to skin. Systems of different forms of structured had been gotten, like emulsion, microemulsion, systems of phase transition and liquid - crystalline systems. This last one chosen for containing least amount of oily phase, being thus, less greasy and for this systems being that, if deform during the application and recovery initial viscosity at the moment where stop the application, preventing that the product drains. The system was characterized by the rheological study, measures of refractive index, conductivity, microscopy of polarized light and small-angle X-ray scattering, that had discovered, successively plastic systems with thixotropy, with polar domain and hexagonal internal structured related the interaction of the three constituent phases. The stability of the drug in the chosen system gave through exposition of the formulations at 2 different temperatures, environment and 60 °C, they had presented reduction of 6.25% and 81.25% of ER approximately respectively, in first the 29 days. The in vitro release assay was realized to verify if these systems are able to prolong the time release of the erythromycin. They demonstrated a slower profile of the drug contained in the liquid crystals, when compared with the free drug. / Mestre

Micropartículas nanorrevestidas foram preparadas através da secagem por aspersão empregando-se suspensões de nanocápsulas poliméricas como material de revestimento. Uma matriz 2³ foi empregada, e os fatores analisados foram o método de preparação de nanocápsulas (nanoprecipitação e emulsificação-difusão), o polímero [poli(ε-caprolactona) e Eudragit® RS100] e a forma de inclusão da indometacina nas micropartículas (nanocápsulas ou núcleo). Duas formulações adicionais foram preparadas associando a indometacina ao dióxido de silício em etapa única, empregando nanocápsulas obtidas através do método de nanoprecipitação com a poli(ε-caprolactona) e com o Eudragit® RS100. As suspensões de nanocápsulas foram caracterizadas através da medida do pH, do tamanho médio de partícula, do potencial zeta e da eficiência de encapsulação. As micropartículas nanorrevestidas foram caracterizadas quanto ao tamanho de partícula, a taxa de associação, ao rendimento, a área superficial e ao volume de poros. A análise morfológica foi realizada através da microscopia eletrônica de varredura e da microscopia óptica. Também foram determinados o tamanho médio de partícula e o potencial zeta dos pós ressuspendidos. Os perfis de dissolução foram avaliados em tampão fosfato pH 6,8 através da eficiência de dissolução, dos fatores de similaridade e de diferença, da modelagem matemática e do modelo da Lei da Potência. O conjunto dos resultados permitiu selecionar as formulações preparadas com Eudragit® RS100 como sendo as mais promissoras, porque apresentaram maior controle da liberação do fármaco. Em relação à técnica de preparação das nanocápsulas foi selecionada a nanoprecipitação, pois possibilitou a redução de tensoativos, o que torna o processo de secagem mais eficiente. Além disso, a estratégia de associação do fármaco em uma etapa demonstrou perfis de liberação mais controlados para as micropartículas nanorrevestidas. A modelagem matemática empregando a Lei da Potência permitiu a proposição de um modelo de dissolução, a desaglomeração do sistema nanorrevestido microparticulado.

Submitted by Amanda Silva (amanda.osilva2@ufpe.br) on 2015-03-12T14:16:24Z No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Rafaela Cavalcanti Lira.pdf: 2200155 bytes, checksum: 033c308333c60d90e9ac43c421470f9e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-12T14:16:24Z (GMT). No. of bitstreams: 2 DISSERTAÇÃO Rafaela Cavalcanti Lira.pdf: 2200155 bytes, checksum: 033c308333c60d90e9ac43c421470f9e (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2014-02-27 / FACEPE / A utilização integral dos materiais lignocelulósicos é de grande interesse tanto econômico quanto ambiental. A lignina, depois da celulose, é o segundo mais abundante biopolímero encontrado na natureza e a sua utilização para obtenção de produtos com alto valor agregado, tal como matriz para fertilizante, está inserida no conceito de biorrefinaria. Com base nisso, este trabalho visou a obtenção de celulignina e lignina de bagaço e palha de cana-de-açúcar, para a avaliação da conversão enzimática e potencial aplicabilidade em sistemas de liberação gradual de fertilizantes, respectivamente. As biomassas utilizadas, tanto pré-tratadas como in natura, foram caracterizadas quimicamente e analisadas por microscopia eletrônica de varredura (MEV). A celulignina foi obtida por meio de um pré-tratamento hidrotérmico, realizado em um reator semi-piloto de 20 L a 190 ºC por 10 min para o bagaço e a palha. O pré-tratamento removeu aproximadamente 90% da hemicelulose contida no material in natura (bagaço e palha), apresentado fatores de severidade considerado severos, 4,4 (bagaço) e 5,4 (palha). Para avaliação da conversão enzimática das celuligninas obtidas, utilizou-se 15 FPU/g de celulase e 10 UI/g de β-glicosidase, com e sem a adição do surfactante Tween 20 a 1%. As conversões enzimáticas com a adição de surfactante resultaram em acréscimos de aproximadamente 45% de conversão para o bagaço de cana, entretanto, para a palha não foram obtidos ganhos significativos. Para avaliação da potencial aplicabilidade da lignina como sistema de liberação de fertilizantes, prepararam-se formulações de lignina e ureia. Utilizou-se lignina previamente obtidas pelo processo de deslignificação alcalina e residual da hidrólise enzimática. A liberação in vitro das formulações mostrou que a tendência é que a concentração de lignina na solução chegue a um limite e que mais de 90% da ureia seja completamente solubilizada nas primeiras 24 horas independente da proporção de ureia utilizada e do plasticizante. De acordo com os dados, conclui-se que o pré-tratamento ocasionou mudanças morfológicas nas amostras, resultando em uma maior susceptibilidade à hidrólise enzimática. As formulações lignina/ureia, com a lignina proveniente da deslignificação alcalina, apresentou uma liberação muito alta nas primeiras 24 horas, já nas pastilhas com lignina residual o perfil de liberação foi reduzido para os primeiros 60 dias.

Made available in DSpace on 2014-06-12T16:32:17Z (GMT). No. of bitstreams: 2 arquivo6393_1.pdf: 1620391 bytes, checksum: 42e4e7d3fae1c9e6b0237b3a000800e0 (MD5) license.txt: 1748 bytes, checksum: 8a4605be74aa9ea9d79846c1fba20a33 (MD5) Previous issue date: 2007 / Faculdade de Amparo à Ciência e Tecnologia do Estado de Pernambuco / O ácido úsnico é conhecido mundialmente por suas diversas atividades biológicas; no entanto, sua utilização na terapêutica ainda é limitada por apresentar baixa hidrofilicidade e elevada hepatotoxicidade. Ciclodextrinas são oligossacarídeos cíclicos que podem formar complexos de inclusão com diversos compostos hidrofóbicos. Lipossomas são sistemas de liberação controlada de fármacos, formados por bicamadas de fosfolipídios e têm a capacidade de incorporar compostos hidrofílicos ou hidrofóbicos. O objetivo deste trabalho foi aumentar a solubilidade do ácido úsnico obtendo complexos de inclusão ácido úsnico:b-ciclodextrina (AU:bCD) e nanoencapsular os complexos em lipossomas para obter sistemas de liberação controlada. Os complexos AU:bCD foram preparados por diferentes metodologias e caracterizados por análise térmica (DSC), difratometria de raios- X, infravermelho, RMNH1 e 2D ROESY, solubilidade de fases e teste de dissolução. A atividade antimicrobiana foi realizada para avaliar se a complexação com a b-ciclodextrina interferiu na atividade biológica do ácido. Os lipossomas foram preparados utilizando-se a técnica de hidratação do filme lipídico seguido de sonicação. As preparações foram avaliadas por estudos de estabilidade e pela cinética de liberação in vitro. As modificações nos espectros dos complexos de inclusão mostraram interação entre o ácido úsnico e a bciclodextrina, observando-se também um aumento na solubilidade do ácido na forma complexada. Lipossomas contendo o complexo foram preparados e permaneceram, em média, estáveis na forma de suspensão por 4 meses. O doseamento e a taxa de encapsulação foram de 100,85 ± 5,97% e 99,5 ± 0,2 %, respectivamente. Houve uma liberação mais lenta do ácido úsnico nas formulações contendo o complexo quando comparadas às formulações contendo ácido úsnico encapsulado. A encapsulação de complexos de inclusção entre o ácido úsnico e a b-ciclodextrina em lipossomas pode ser uma alternativa para superar tanto a baixa solubilidade em água do ácido como sua hepatotoxicidade

Orientador: Lucia Helena Innocentini Mei / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-21T08:59:27Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pacifico_Denise_M.pdf: 3976779 bytes, checksum: a2da80f707f5edc84c45df95b492852b (MD5) Previous issue date: 1996 / Resumo: Este trabalho teve como meta principal a síntese de pérolas de tamanho uniforme do hidrogel de poli-2-hidroxietilmetacrilato (poli-2-REMA) e o estudo de sua utilização em sistemas de liberação controlada de drogas. A síntese foi feita utilizando-se alginato de cálcio como molde de polimerização e obteve-se, como resultado final, pérolas uniformes (2-3 mm de diâmetro) do hidrogel poli-2-REMA. As pérolas do hidrogel foram utilizadas em estudos de absorção e liberação de substâncias (ácido fólico e o corante alaranjado de metila), através de um método de otimização estatístico denominado Planejamento Fatorial, onde estudou-se a influência de três importantes variáveis (pH, tempo e Temperatura) e suas interações na resposta, que no caso deste trabalho foi a Absorbância de uma solução. Os melhores resultados foram obtidos com o corante alaranjado de metila cujas equações para os processos de absorção e liberação, são, respectivamente: A = 0.5193 + 0.1050 pH - 0.0343 t e A = 0.0289 - 0.0119 pH + 0.0143 t - 0.0034 pH x t. Em ambos os casos, absorção e liberação, observou-se que baixo pH e longo tempo favoreceram os processos; alto pH degradou o polímero e Temperatura não teve influência significativa na resposta. Através da Microscopia Eletrônica de Varredura obteve-se fotomicrografias que permitiram observar a porosidade das pérolas do hidrogel / Abstract: The aim of this work was the synthesis of poly-2- hydroxyethylmethacrylate(poly-2-HEMA)hydrogel and its utilization as drug delivery system. The synthesis was carried out using calcium alginate as moulder for the polymerization reaction and the result obtained was the hydrogel beads of poly-2-HEMA with uniform size of 2-3mm in diameter. These beads were furthermore utilized to the study of absorption and release of folic acid and methyl orange applying a Statistical Technique following the influence of three important variables as pH, time and temperature as well as their interactions with the data measured, that is, absorbance of the solution. The best results were obtained with the methyl orange whose equations for the absorption and delivery process are respectively: A = 0.5193 + 0.1050 pH - 0.0343 t and A = 0.0289 - 0.0119 pH + 0.0143 t - 0.0034 pH x t. In both cases it was observed that low pH and long time afIect the process; high values of pH degrade the polymer and polymer and temperature did not influence significantelythe results. Through MEV it was obtained the micrography that allowed us to observe the porosity of the hydrogel beads / Mestrado / Ciencia e Tecnologia de Materiais / Mestre em Engenharia Química

Orientadores: Sergio Persio Ravagnani, Lucia H. I. Mei / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-23T10:54:20Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Moncao_AnaPaulados_M.pdf: 2013063 bytes, checksum: c53abd549d973c08134f44a47800b23e (MD5) Previous issue date: 1997 / Resumo: Neste trabalho, hidrogéis de poli(2-hidroxietil metacrilato) ¿ PHEMA foram preparados por reticulação química, usando N,N¿ metileno ¿ bis ¿ acrilamida como agente reticulante. Hidrogéis de diferentes graus de reticulação foram obtidos variando-se a concentração do reticulante de 0,12% a 3% (p/p). Os filmes de PHEMA obtidos foram caracterizados através de análise de calorimetria diferencial de varredura ¿ DSC, microscopia eletrônica de varredura ¿ MEV e ensaio de tração. Dentre essas análises, o ensaio de tração foi o que mais mostrou as alterações das propriedades dos hidrogéis obtidos. O intumescimento foi estimado a partir da variação ocorrida no peso das amostras quando atingiram o equilíbrio, imersas em água destilada e solução tampão a pH=1, à temperatura ambiente. Observou-se que há influencia do meio externo no intumescimento do hidrogel. Os estudos da difusão foram realizados utilizando-se Rodamina B como espécie difusiva. As análises de difusão foram realizadas a ¿37 GRAUS¿C, em solução tampão de pH=1 e água destilada, pH~7. o coeficiente de difusão do soluto (D) foi calculado através da '2 POT. a¿ lei de Fick. Os dados experimentais obtidos e a elaboração de um modelo matemático permitiram a avaliação do coeficiente de difusão, utilizando-se métodos numéricos iterativos, os resultados obtidos mostraram que há reticulação física na formação do hidrogel de PHEMA, permitindo a sua utilização sem agente reticulante. Com a adição do agente reticulante, observou-se uma significativa alteração do coeficiente de difusão / Abstract: In this work, hydrogels of poly (2 ¿ hydroxyethyl methacrylate) ¿ PHEMA were prepared by chemical crosslinks using N, N¿methylene ¿ bis ¿ acrylamide as the crosslinking agent. Hydrogels with different crosslinking degrees were obtained by varying the crosslinker concentration from 0.12% up to 3.0% (w/w). the films of PHEMA obtained were characterized by differential scanning calorimetry ¿ DSC, scanning electron microscopy ¿ MEV and mechanical properties. The mechanical tensile test was the method of characterization that showed more properties variation of the hydrogels obtained. The swelling was estimated by the variation in the samples weight when they reached the equilibrium, after have been immersed into distilled water and buffer solution at room temperature. It was observed that there is influence of the pH in the hydrogel swelling. The diffusion studies were carried out using Rhodamine B as the diffusive model specimen. The diffusion analysis were conducted at ¿37 GRAUS¿C, in buffer solution at pH=1 and distilled water at pH~7. The Fick¿s Second Law has been used to calculate the solute diffusion coefficient (D). The experimental data obtained and the mathematical model elaborated permited the evaluation of diffusion coefficient using iterative numerical methods. The results obtained have shown that there is physical crosslinking in the PHEMA hydrogel formation, so its utilization without crosslinker was permited. A significative variation of the diffusion coefficient was observed when the crosslinking agent was added. / Mestrado / Ciencia e Tecnologia de Materiais / Mestre em Engenharia Química

Orientador: Angela Maria Moraes / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Quimica / Made available in DSpace on 2018-07-27T02:57:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Costa_CarlaAndreiaMirandada_M.pdf: 3794622 bytes, checksum: 8d6dcff32793d56790b11dbb1a4f2cab (MD5) Previous issue date: 2000 / Resumo: A pesquisa envolvendo o uso de veículos para a liberação controlada de agentes anti-câncer no interior de tumores tem-se intensificado nos últimos anos. Dentre os veículos testados destacam-se os lipossomas, ou vesículas lipídicas. Este trabalho teve por objetivo a preparação e caracterização de lipossomas encapsulando compostos de interesse na terapia de melanomas, em formulações potencialmente adequadas para administração por via dermatológica. Os encapsulamento em lipossomas de 5-fluorouracil e bleomicina, em caráter detalhado, e de ácido azelaico, em caráter preliminar, foram avaliados empregando-se diferentes métodos de incorporação. As formulações preparadas foram caracterizadas quanto às concentrações finais de lipídios e de drogas e quanto aos diâmetros médios das vesículas. Os lipossomas encapsulando 5-fluorouracil, por terem apresentado melhor eficiência de encapsulamento, tiveram sua estabilidade de estocagem e na presença do tenso ativo C12Es avaliadas, para a verificação da integridade da bicamada lipídica.A bleomicina foi incorporada aos lipossomas através de encapsulamento ativo por gradiente de pH e de injeção de etanol. Ambas as técnicas resultaram em reduzida eficiência de encapsulamento. O encapsulamento do 5-fluorouracil pelos métodos de hidratação do filme lipídico, incorporação ativa empregando gradiente de pH, injeção de etanol e evaporação em fase reversa indicaram que a última técnica foi a mais adequada do ponto de vista da eficiência de encapsulamento, porém este processo ainda pode ser otimizado. Na presença do tensoativo, verificou-se que a droga promove estabilização das vesículas. Quando estocados a 4°C, estes lipossomas não sofreram agregação ou fusão no período de um mês, tendo, entretanto, liberado praticamente toda a droga encapsulada neste período.O encapsulamento de ácido azelaico mostrou-se promissor, entretanto a quantificação da droga encapsulada não pôde ser efetuada / Abstract: The investigation with vehicles for controlled release of anticancer agents into tumors has been intensified in the last years. Among the vehicles tested, outstand liposomes or lipid vesicles, for drug delivery. The aim of this work was the preparation and characterization of liposomes entrapping compounds of interest in melanoma therapy with potential to be topically administered.The entrapment of 5-fluorouracil and bleomycin in liposomes, in a detailed forro, and of azelaic acid, in a preliminary forro, were analyzed using different incorporation methods. The formulations werw evaluated for stability both concerning to storage and in the presence ofthe surfactant C12Es, to verify the lipid bilayer integrity. Bleomycin was incorporated in liposomes by active loading with pH gradients and by ethanol injection. Both methods have resulted in low encapsulation efficiency.The entrapment of 5-tluorouracil was tested by the hydration of a dríed lipid film, active loading with pH gradients, ethanol injection and reverse-phase evaporation demonstrating that the last method was the most efficient in terms of encapsulation capacity, however this process should be optimized. In the presence ofthe surfactant, it was observed that the drug promotes the stabilization of these vesicles. When stored at 4°E, these lipo_ showed no fusion or aggregation during a month, however the drug was completely released ITom the vesicles in this period. The loading of azelaic acid seemed to be feasible, however the quantification of the encapsulated¿ drug could not be performed. / Mestrado / Desenvolvimento de Processos Biotecnologicos / Mestre em Engenharia Química

Orientador : Eliana Aparecida de Rezende Duek / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Engenharia Mecanica / Made available in DSpace on 2018-08-03T22:50:00Z (GMT). No. of bitstreams: 1 CeroniFilho_AlbertoSergio_M.pdf: 5591536 bytes, checksum: 4e6e13eb7c0734147a5f95f65ad3fa7d (MD5) Previous issue date: 2004 / Mestrado

Submitted by Nayara Passos (nayara.passos@ufpe.br) on 2015-03-04T11:59:53Z No. of bitstreams: 2 2012-Dissertacao-AnaKarina-Pereira.pdf: 1701318 bytes, checksum: 441acaeece317d63724810b05bbaef11 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) / Made available in DSpace on 2015-03-04T11:59:53Z (GMT). No. of bitstreams: 2 2012-Dissertacao-AnaKarina-Pereira.pdf: 1701318 bytes, checksum: 441acaeece317d63724810b05bbaef11 (MD5) license_rdf: 1232 bytes, checksum: 66e71c371cc565284e70f40736c94386 (MD5) Previous issue date: 2012-11 / Reuni/Propesq / Este estudo relata o desenvolvimento e caracterização de uma formulação lipossomal contendo o anestésico local tetracaína, visto que o emprego de lipossomas na área farmacêutica tem encontrado ampla aceitação, não somente na terapia clínica como no segmento da cosmética, podendo atuar veiculando os princípios ativos no organismo, tecidos ou células e aumentando sua eficácia terapêutica. O presente estudo teve como objetivo a incorporação do fármaco tetracaína em lipossomas e a caracterização das formulações lipossomais obtidas. Os lipossomas foram preparados utilizando a técnica de hidratação do filme seco de lipídios seguida de sonicação, sendo compostos pelo fosfolipídio lecitina de soja. Inicialmente foi realizado um planejamento experimental do tipo DCCR (Delineamento Composto Central Rotacional) visando otimizar as condições de sonicação das partículas contendo 100% de lipídio. A determinação do raio hidrodinâmico e distribuição do tamanho das vesículas foi realizada por meio de espalhamento de luz a laser, sendo a condição ótima de sonicação estabelecida a uma potência de 16 KHz e tempo de 3 minutos, obtendo-se tamanhos menores que 800 nm. Em seguida, as formulações lipossomais foram realizadas de duas formas: incorporando-se o fármaco na fase hidrofílica ou na fase lipofílica. Em ambos os casos, foram realizados planejamentos experimentais do tipo DCCR, tendo como variáveis investigadas a relação lipídio/colesterol e a concentração de tetracaína, e como variáveis resposta a eficiência de encapsulação e o diâmetro médio das vesículas. A eficiência de encapsulação foi avaliada por meio da técnica de ultracentrifugação a 30.000 rpm por duas horas (10 oC), sendo a concentração de tetracaína determinada por espectrofotometria a 310 nm. A máxima eficiência de encapsulação (39,7%) foi obtida na fase hidrofílica para uma concentração de tetracaína de 8,37 mg/mL e relação lipídio/colesterol de 79,5:20,5 %. Os lipossomas contendo tetracaína apresentaram estabilidade de aproximadamente 30 dias quando armazenados em suspensão a 4o C, sem alterações nos aspectos macro e microscópico.