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Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying / Development of azithromycin gastric-resistance microparticles by spray-drying

Verones, Daniel Antonio Garbim 25 October 2010 (has links)
A azitromicina é um antibiótico da classe dos macrolídeos utilizado principalmente no tratamento de infecções de pele e do trato respiratório. Suas propriedades farmacocinéticas lhe conferem ampla distribuição e acumulação tecidual. Devido à sua baixa biodisponibilidade (37%) e instabilidade ao pH ácido, foram investigadas alternativas para o desenvolvimento de microparticulados com propriedade gastro-resistente para aplicação em diferentes formas farmacêuticas. As micropartículas de azitromicina foram obtidas pela técnica de secagem por pulverização (spray-drying) com o polímero pH-dependente Eudragit® L30-D55 e trietilcitrato como plastificante. O desenvolvimento experimental seguiu um planejamento fatorial tipo Box-Behnken de quatro variáveis em três níveis. As micropartículas foram caracterizadas pela densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e cromatografia líquida. O processo de secagem foi avaliado pelo rendimento e recuperação da azitromicina. A partir das características físicas do microparticulado e o rendimento do processo foram escolhidas três micropartículas para avaliação mais detalhada, contendo 15, 30 e 45% de polímero de revestimento sobre a concentração de azitromicina dihidrato. Estas foram avaliadas por difração de raios-X, calorimetria, infra-vermelho, microscopia eletrônica de varredura e teste de dissolução. Os fatores que mais influenciaram o processo de secagem e obtenção das micropartículas foram a concentração de Eudragit® L30D-55 e a temperatura do ar de secagem, sendo que, quanto menor a concentração de polímero e maior a temperatura de secagem melhores foram os rendimentos do processo. A recuperação da azitromicina para todas as micropartículas foram superiores a 80%. As micropartículas apresentaram baixa densidade aparente, porém com propriedades de fluxo que variaram de bom a excelente na maioria das condições de preparação. As avaliações por calorimetria e difração de raios-X sugerem que a azitromicina está encapsulada. Isto pode ser confirmado por meio das imagens da microscopia eletrônica de varredura que revelaram estruturas esféricas e uniformes. As micropartículas com maiores concentrações de polímero apresentaram as melhores características com proteção gástrica, acima de 50%, e são candidatas promissoras para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas orais gastro-resistentes contendo azitromicina. / The azithromycin is an antibiotic of the macrolide class used in cutaneous and respiratory infections treatments. Its pharmacokinetics properties confer a large cell distribution and accumulation in tissues. Due to its small bioavailability (37%) and acid pH instability, alternatives to the development of gastric-resistance microparticles to be uses in different pharmaceuticals forms were investigated. Azithromycin microparticles were obtained through spray-drying technique with the pH-dependent polymer Eudragit® L30-D55 and triethyl citrate as plasticizer. The experimental development followed a factorial planning Box-Behnken with four factors in three levels. The microparticles were characterized by bulk density, tapped density, Hausner ratio, Carr index, repose angle and HPLC. The drying process was evaluated by azithromycin yield and recover. From the microparticles physics parameters and the process yield, three samples were chosen to be better evaluated. The samples contained 15, 30 and 45% of coat polymer over azithromycin dehydrate. They were evaluated by X-ray powder diffraction (XRPD), calorimetry, infrared, surface electronic microscopy (SEM) and dissolution assay. The factors that most affected the drying process and the microparticles development were Eudragit® L30D-55 concentration and drying air temperature, and lower was the polymer amount and higher was the drying air temperature, better was the process yield. The azithromycin recover for all microparticles were superior to 80%. The microparticles presented low bulk density, but good flow properties for the great part of the samples. The calorimetry and the XRPD evaluations suggest that azithromycin is encapsulated, what can be confirmed through SEM pictures, which showed uniform and spherical structures. The microparticles with higher polymers concentrations showed the best characteristics with gastric protection above 50% and they are promising candidates to the development of oral solid pharmaceutical forms containing gastro-resistant azithromycin.
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Avaliação da nebulização e abertura de cortinas na redução da temperatura do ar em ambiente protegido. / Evaluation of fog and handling curtains to reduce air tempertaure in a plastic greenhouse.

Furlan, Raquel Aparecida 09 March 2001 (has links)
O objetivo geral desse trabalho foi o de avaliar o efeito de diferentes manejos de cortinas e sistemas de resfriamento na redução da temperatura do ar interna de ambientes protegidos. Esse trabalho foi realizado em ambientes protegidos com solo nu na área experimental do Departamento de Engenharia Rural, da Escola Superior de Agricultura "Luiz de Queiroz", da Universidade de São Paulo em Piracicaba, SP. Os ambientes protegidos foram instalados no sentido leste-oeste, com dimensões de 6,4 m de largura por 17,5 m de comprimento. A avaliação da distribuição espacial da temperatura do ar (em graus centígrados) no interior do ambiente protegido foi avaliada através da medição com termopares (cobre-constantã) instalados formando malhas, com espaçamento horizontal entre eles de 3,0m e nas alturas de 0,5m, 1,0m, 2,0m, 3,0m e 4,0m em relação ao solo, constituindo um conjunto de 78 pontos de amostragem. Os valores de temperatura do ar foram armazenados em um sistema de aquisição de dados. A nebulização em ambientes protegidos mostrou-se eficaz no processo de redução de temperaturas do ar durante o seu acionamento. A combinação do manejo de cortinas e nebulização foi o sistema mais eficiente na redução de temperatura do ar e pode reduzir a temperatura do ar no ambiente protegido a níveis muito próximos à temperatura do ar externa e em alguns casos a temperaturas abaixo da mesma. O efeito na redução de temperatura média do ar no ambiente protegido causado pela abertura da janela zenital foi maior com a menor abertura das cortinas laterais devido ao processo convectivo ou "efeito termo-sifão". A distribuição da temperatura média do ar no ambiente protegido com as cortinas laterais abertas a 3,0m de altura praticamente não foi modificada pela abertura da cortina zenital, principalmente quando a velocidade de vento externo era superior a 2,0m/s. A análise da distribuição da temperatura do ar por meio de isotermas permitiu uma visão global instantânea do processo de redução de temperatura do ar. Através das isotermas observou-se que a distribuição de temperatura do ar no ambiente protegido não é homogênea e a escolha do local ideal para instalação de sensores para medidas dos elementos meteorológicos é um aspecto importante a ser considerado. Nesse estudo, o sensor que correspondeu a medida de temperatura média do ar no ambiente protegido com as cortinas laterais fechadas estava localizado no centro do ambiente protegido, a 1,0m de altura em relação ao nível do solo. / The objective of this study was to evaluate different managements, such as fog and handling curtains, to reduce air temperature in a plastic greenhouse. The experiment was conducted in two plastic greenhouses installed in an East-West direction and located at the Department of Rural Engineering, "Escola Superior de Agricultura Luiz de Queiroz", University of São Paulo, Piracicaba, São Paulo State. The plastic greenhouses have a dimension of 6.4m width and 17.5m of length. The air temperature (°C) spatial distribution was measured using 78 thermopar sensors installed in a grid of 3.0m horizontally and five different high, 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 and 4.0m. The sensors were connected to a data logger system and the data were stored there. The fog system showed a good efficiency to decrease the greenhouse air temperature. A combination of fog system and handling curtains was the most efficient management to decrease the plastic greenhouse air temperature. Due to the convection process, the opened of zenith curtains showed efficient to decrease the plastic greenhouse temperature only when the side curtains is not totally opened. The air temperature distribution was not modified when the side curtains were opened from 3.0m of the soil and the wind speed outside was higher than 2.0 m/s. Isotherms lines were determined and described the spatial distribution of plastic greenhouse air temperature. Through the isotherms lines were observed that the spatial distribution of plastic greenhouse air temperature was not homogeneous. Due to this fact, the places to install the sensors are an important factor to be considered. In this study, the sensor that showed the average value of greenhouse air temperature was located in the middle of the plastic greenhouse, and 1.0m of high.
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Avaliação de aspectos configuracionais e analiticos da tecnica TSFFAAS / Evaluation of configurational and analytical aspects of the TSFFAAS technique

Brancalion, Marcel Luis, 1983- 15 December 2006 (has links)
Orientadores: Marco Aurelio Zezzi Arruda, Edvaldo Sabadini / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-08T04:01:39Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Brancalion_MarcelLuis_M.pdf: 4673350 bytes, checksum: c534cc09a6e535a7053d092d88633edf (MD5) Previous issue date: 2006 / Mestrado / Quimica Analitica / Mestre em Química
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Desenvolvimento de micropartículas gastro-resistentes contendo azitromicina por spray-drying / Development of azithromycin gastric-resistance microparticles by spray-drying

Daniel Antonio Garbim Verones 25 October 2010 (has links)
A azitromicina é um antibiótico da classe dos macrolídeos utilizado principalmente no tratamento de infecções de pele e do trato respiratório. Suas propriedades farmacocinéticas lhe conferem ampla distribuição e acumulação tecidual. Devido à sua baixa biodisponibilidade (37%) e instabilidade ao pH ácido, foram investigadas alternativas para o desenvolvimento de microparticulados com propriedade gastro-resistente para aplicação em diferentes formas farmacêuticas. As micropartículas de azitromicina foram obtidas pela técnica de secagem por pulverização (spray-drying) com o polímero pH-dependente Eudragit® L30-D55 e trietilcitrato como plastificante. O desenvolvimento experimental seguiu um planejamento fatorial tipo Box-Behnken de quatro variáveis em três níveis. As micropartículas foram caracterizadas pela densidade aparente, densidade compactada, fator de Hausner, índice de Carr, ângulo de repouso e cromatografia líquida. O processo de secagem foi avaliado pelo rendimento e recuperação da azitromicina. A partir das características físicas do microparticulado e o rendimento do processo foram escolhidas três micropartículas para avaliação mais detalhada, contendo 15, 30 e 45% de polímero de revestimento sobre a concentração de azitromicina dihidrato. Estas foram avaliadas por difração de raios-X, calorimetria, infra-vermelho, microscopia eletrônica de varredura e teste de dissolução. Os fatores que mais influenciaram o processo de secagem e obtenção das micropartículas foram a concentração de Eudragit® L30D-55 e a temperatura do ar de secagem, sendo que, quanto menor a concentração de polímero e maior a temperatura de secagem melhores foram os rendimentos do processo. A recuperação da azitromicina para todas as micropartículas foram superiores a 80%. As micropartículas apresentaram baixa densidade aparente, porém com propriedades de fluxo que variaram de bom a excelente na maioria das condições de preparação. As avaliações por calorimetria e difração de raios-X sugerem que a azitromicina está encapsulada. Isto pode ser confirmado por meio das imagens da microscopia eletrônica de varredura que revelaram estruturas esféricas e uniformes. As micropartículas com maiores concentrações de polímero apresentaram as melhores características com proteção gástrica, acima de 50%, e são candidatas promissoras para o desenvolvimento de formas farmacêuticas sólidas orais gastro-resistentes contendo azitromicina. / The azithromycin is an antibiotic of the macrolide class used in cutaneous and respiratory infections treatments. Its pharmacokinetics properties confer a large cell distribution and accumulation in tissues. Due to its small bioavailability (37%) and acid pH instability, alternatives to the development of gastric-resistance microparticles to be uses in different pharmaceuticals forms were investigated. Azithromycin microparticles were obtained through spray-drying technique with the pH-dependent polymer Eudragit® L30-D55 and triethyl citrate as plasticizer. The experimental development followed a factorial planning Box-Behnken with four factors in three levels. The microparticles were characterized by bulk density, tapped density, Hausner ratio, Carr index, repose angle and HPLC. The drying process was evaluated by azithromycin yield and recover. From the microparticles physics parameters and the process yield, three samples were chosen to be better evaluated. The samples contained 15, 30 and 45% of coat polymer over azithromycin dehydrate. They were evaluated by X-ray powder diffraction (XRPD), calorimetry, infrared, surface electronic microscopy (SEM) and dissolution assay. The factors that most affected the drying process and the microparticles development were Eudragit® L30D-55 concentration and drying air temperature, and lower was the polymer amount and higher was the drying air temperature, better was the process yield. The azithromycin recover for all microparticles were superior to 80%. The microparticles presented low bulk density, but good flow properties for the great part of the samples. The calorimetry and the XRPD evaluations suggest that azithromycin is encapsulated, what can be confirmed through SEM pictures, which showed uniform and spherical structures. The microparticles with higher polymers concentrations showed the best characteristics with gastric protection above 50% and they are promising candidates to the development of oral solid pharmaceutical forms containing gastro-resistant azithromycin.
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Avaliação da nebulização e abertura de cortinas na redução da temperatura do ar em ambiente protegido. / Evaluation of fog and handling curtains to reduce air tempertaure in a plastic greenhouse.

Raquel Aparecida Furlan 09 March 2001 (has links)
O objetivo geral desse trabalho foi o de avaliar o efeito de diferentes manejos de cortinas e sistemas de resfriamento na redução da temperatura do ar interna de ambientes protegidos. Esse trabalho foi realizado em ambientes protegidos com solo nu na área experimental do Departamento de Engenharia Rural, da Escola Superior de Agricultura "Luiz de Queiroz", da Universidade de São Paulo em Piracicaba, SP. Os ambientes protegidos foram instalados no sentido leste-oeste, com dimensões de 6,4 m de largura por 17,5 m de comprimento. A avaliação da distribuição espacial da temperatura do ar (em graus centígrados) no interior do ambiente protegido foi avaliada através da medição com termopares (cobre-constantã) instalados formando malhas, com espaçamento horizontal entre eles de 3,0m e nas alturas de 0,5m, 1,0m, 2,0m, 3,0m e 4,0m em relação ao solo, constituindo um conjunto de 78 pontos de amostragem. Os valores de temperatura do ar foram armazenados em um sistema de aquisição de dados. A nebulização em ambientes protegidos mostrou-se eficaz no processo de redução de temperaturas do ar durante o seu acionamento. A combinação do manejo de cortinas e nebulização foi o sistema mais eficiente na redução de temperatura do ar e pode reduzir a temperatura do ar no ambiente protegido a níveis muito próximos à temperatura do ar externa e em alguns casos a temperaturas abaixo da mesma. O efeito na redução de temperatura média do ar no ambiente protegido causado pela abertura da janela zenital foi maior com a menor abertura das cortinas laterais devido ao processo convectivo ou “efeito termo-sifão”. A distribuição da temperatura média do ar no ambiente protegido com as cortinas laterais abertas a 3,0m de altura praticamente não foi modificada pela abertura da cortina zenital, principalmente quando a velocidade de vento externo era superior a 2,0m/s. A análise da distribuição da temperatura do ar por meio de isotermas permitiu uma visão global instantânea do processo de redução de temperatura do ar. Através das isotermas observou-se que a distribuição de temperatura do ar no ambiente protegido não é homogênea e a escolha do local ideal para instalação de sensores para medidas dos elementos meteorológicos é um aspecto importante a ser considerado. Nesse estudo, o sensor que correspondeu a medida de temperatura média do ar no ambiente protegido com as cortinas laterais fechadas estava localizado no centro do ambiente protegido, a 1,0m de altura em relação ao nível do solo. / The objective of this study was to evaluate different managements, such as fog and handling curtains, to reduce air temperature in a plastic greenhouse. The experiment was conducted in two plastic greenhouses installed in an East-West direction and located at the Department of Rural Engineering, "Escola Superior de Agricultura Luiz de Queiroz", University of São Paulo, Piracicaba, São Paulo State. The plastic greenhouses have a dimension of 6.4m width and 17.5m of length. The air temperature (°C) spatial distribution was measured using 78 thermopar sensors installed in a grid of 3.0m horizontally and five different high, 0.5, 1.0, 2.0, 3.0 and 4.0m. The sensors were connected to a data logger system and the data were stored there. The fog system showed a good efficiency to decrease the greenhouse air temperature. A combination of fog system and handling curtains was the most efficient management to decrease the plastic greenhouse air temperature. Due to the convection process, the opened of zenith curtains showed efficient to decrease the plastic greenhouse temperature only when the side curtains is not totally opened. The air temperature distribution was not modified when the side curtains were opened from 3.0m of the soil and the wind speed outside was higher than 2.0 m/s. Isotherms lines were determined and described the spatial distribution of plastic greenhouse air temperature. Through the isotherms lines were observed that the spatial distribution of plastic greenhouse air temperature was not homogeneous. Due to this fact, the places to install the sensors are an important factor to be considered. In this study, the sensor that showed the average value of greenhouse air temperature was located in the middle of the plastic greenhouse, and 1.0m of high.

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