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Desenvolvimento e caracterização de nanoemulsão à base de óleo de sucupira (Pterodon spp.), avaliação de sua toxicidade e bioatividade in vitro / Development and characterization of sucupira (Pterodon spp.) oil nanoemulsion, in vitro evaluation its safety and efficiencyPacheco, Maiulle Teixeira 06 June 2017 (has links)
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Previous issue date: 2017-06-06 / Coordenação de Aperfeiçoamento de Pessoal de Nível Superior - CAPES / The effects of ultraviolet radiation on a skin have been
extensively studied. Chronic exposure to solar radiation has been considered to be the major
cause of skin cancer and photoaging. As bioactive molecules derived from natural products
have been researched for the development of sunscreens combining ability to absorb UV light
with potential antioxidant activity. Sucupira oil (Pterodon spp.) is cited in the literature for its
anti-inflammatory, anti-nociceptive and antioxidante activities, among others. This research
aimed to develop an oil-based sucupira nanoemulsion using a method of high energy
emulsification, and to evaluate the influence of components and parameters related to the
method in the stability and size of the droplets of nanoemulsions. Also, to assess its safety
and effectiveness for in vitro methods. The HLB value, the association of surfactants, the
ratios between the aqueous / oil phases and surfactants, operating conditions, and number of
cycles in the homogenizer will influence the stability, size and size distribution of the droplets
exhibited by the nanoemulsions. The nanoemulsions show pH between 4.0 and 5.0, average
diameter of the droplets around 150nm and polydispersity index lower than 0.2 (indicating
narrow size distribution) after being submitted to two cycles in the high pressure homogenizer
at a pressure of 500 bar. Formulations containing 10% oil, 3 or 4% surfactant and 86% water
with HLB values between 11 and 13 were the nanoemulsions presenting stability at all
temperatures examined for a 90-day study period. NE presented IC50 of 20 μg of oil/mL on a
human keratinocyte cell line (HaCat). NE did not exhibit photoprotective activity by inhibition
of COX-2 and nuclear factor NFκB. However, it showed a protective effect against oxidative
stress and the reduction of proinflammatory cytokines (IL-6 and IL-8) induced by UVA. The
results obtained suggest that sucupira oil nanoemulsion is a potentially candidate for
photoprotection by interfering with events initiated after UV exposure at keratinocytes. / Os efeitos da radiação ultravioleta sobre a pele têm sido amplamente estudados. A
exposição crônica à radiação solar tem sido considerada a maior causa de câncer de pele e
fotoenvelhecimento. As moléculas bioativas oriundas de produtos naturais têm sido
pesquisadas para o desenvolvimento de protetores solares aliando capacidade de absorção da
luz UV com potencial atividade antioxidante. O óleo de sucupira (Pterodon spp.) é citado na
literatura pela sua atividade anti-inflamatória, antinoceptiva, antioxidante, dentre outras. Esta
pesquisa teve como objetivo desenvolver nanoemulsão à base de óleo de sucupira a partir de
método que utiliza alta energia de emulsificação, bem como avaliar a influência dos
componentes e dos parâmetros relacionados ao método de obtenção na estabilidade e
tamanho dos glóbulos das nanoemulsões e posteriormente avaliar a sua segurança e possível
atividade fotoprotetora in vitro. O valor de EHL, a associação de tensoativos, a proporção
entre as fases aquosa/oleosa e tensoativo, e condições operacionais, com número de ciclos depassagem no homogeneizador influenciaram na estabilidade, tamanho e distribuição de
tamanho das gotículas. As nanoemulsões apresentaram pH entre 4,0 e 5,0, diâmetro médio
das gotículas em torno de 150nm e índice de polidispersão abaixo de 0,2 (indicando estreita
distribuição de tamanho), após passagem por 2 ciclos a uma pressão de 500 bar em
homogeneizador de alta pressão. As formulações contendo 10% de óleo, 3 ou 4% de
tensoativo e 86% de água, com EHL variando de 11 a 13 foram as nanoemulsões que se
mantiveram estáveis em todas as temperaturas analisadas pelo período de estudo de 90 dias.
A formulação final apresentou IC50 de 20μg de óleo/mL sobre a linhagem de queratinócitos
humanos HaCaT. A NE não apresentou atividade fotoprotetora por inibição da COX-2 e do
fator nuclear NFκB. Entretanto, apresentou efeito protetor contra o estresse oxidativo e a
redução de citocinas pró-inflamatórias (IL-6 e IL-8) induzidas por UVA. Os dados obtidos
sugerem que a nanoemulsão contendo 10% de óleo de sucupira é um potencial candidato à
fotoproteção ao interferir com os eventos iniciados após a exposição à radiação UV nos
queratinócitos.
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