CoordenaÃÃo de AperfeiÃoamento de Pessoal de NÃvel Superior / Physalis angulata L. (Solanaceae) à uma planta considerada daninha conhecida popularmente como Camapu, dispersa em vÃrios estados do Brasil e em vÃrios continentes. O presente trabalho relata o estudo fitoquÃmico dos extratos: clorofÃrmico e acetato de etila, oriundos do extrato etanÃlico das partes aÃreas de Physalis angulata L. A cromatografia em sÃlica gel resultou na separaÃÃo de cinco vitaesterÃides (fisalinas D, B, F, 5-a-etÃxi-6-b-hidrÃxi-5,6-diidrofisalina B, E, e uma fisalina semi-sintÃtica denominada de 5-a-etÃxi-6-b-hidrÃxi-2,3,5,6-tetrahidrofisalina B). As cinco fisalinas foram avaliadas quanto ao potencial citotÃxico em 9 linhagens de cÃlulas tumorais (CEM, HL-60, PC-3, HCT-8, MDA-MB-231, MDA-MB 435, K-562, MCF-7, B-16), sobre o desenvolvimento de embriÃes de ouriÃo do mar e quanto à sua capacidade hemolÃtica. A atividade antitumoral in vivo para as fisalinas B e D foi avaliada em camundongos inoculados com o tumor sarcoma 180. As fisalinas apresentaram uma promissora atividade citotÃxica, sendo que a fisalina D foi a mais ativa sobre as cÃlulas tumorais com uma CI50 < 3,0 Âg/mL. As fisalinas D, B, F, 5-a-etÃxi-6-b-hidrÃxi-5,6-diidrofisalina B, inibiram o desenvolvimento embrionÃrio em uma concentraÃÃo < 30 Âg/mL, entretanto, na 1Â. divisÃo e na blÃstula, a fisalina D (PA-1), novamente foi a mais ativa, com CI50 = 4.786 e 5.498 Âg/mL, respectivamente. Na 3 divisÃo, a fisalina B (PA-2) mostrou uma CI50 de 5.308 Âg/mL. Nenhuma fisalina apresentou atividade hemolÃtica na mÃxima concentraÃÃo testada (200 Âg/mL). O estudo dos efeitos das fraÃÃes sobre a viabilidade (exclusÃo por azul de tripan), e induÃÃo de morte (coloraÃÃo por BE/LA) nas cÃlulas HL-60 demonstrou que principalmente a fisalina B e D (10 Âg/mL) foram as mais fortes indutoras do fenÃmeno apoptÃtico. PorÃm, fisalina D (15 Âg/mL) apresentou elevado perfil na induÃÃo de necrose celular. As fisalinas D e fisalina B nas doses de 10 e 25 mg/Kg apresentaram potencial de inibiÃÃo do crescimento tumoral correspondente a 45% em ambas as doses para a fisalina D e de 44 e 52%, respectivamente para a fisalina B. Esta atividade antitumoral in vivo foi relacionada à inibiÃÃo da taxa de proliferaÃÃo do tumor, como observado pela marcaÃÃo atravÃs do anticorpo Ki-67. A anÃlise de histopatolÃgica de rim e fÃgado mostrou que ambos os ÃrgÃos foram moderadamente afetados apÃs o tratamento com as fisalinas, mas de uma maneira reversÃvel / The present study describes the phytochemical analysis of the chloroform and ethyl acetate partitions obtained from the ethanol extract of Physalis angulata L. (Solanaceae). The sÃlica gel chromatography resulted on the separation of 5 whytaesteroids (physalina D, B, F, 5-a-etoxi-6-b-hidroxi-5,6-dihidrophysalin B, E and a semi-synthetic physalin named as 5-a-etÃxi-6-b-hidrÃxi-2,3,5,6-tetrahidrophysalin B). The physalins were evaluated for their cytotoxic potentials on 9 tumor cell lines (CEM, HL-60, PC-3, HCT-8, MDA-MB-231, MDA-MB 435, K-562, MCF-7, B-16), on the embryogenesis of sea-urchin eggs and for its lytic capacity in erythrocytes. Antitumoral activity in vivo was observed on a mouse model inoculated with Sarcoma 180. The physalins showed a promising cytotoxic effect, being physalin D the most active on the cell lines (IC50 < 3,0 mg/mL). The physalins D, B, F, 5-a-etoxi-6-b-hidroxi-5, 6-dihidrophysalin B inhibited the progression of the sea-urchin embryoâs cell cycle within a concentration under 30 Âg/mL. On the 1st cleavage and blastulae stages, physalin D showed to be the most active, with the respective IC50 of 4.786 and 5.498 Âg/mL. On 3rd cleavage, physalin B presented an IC50 of 5.308 Âg/mL. None of the physalins showed any sings of lytic activity in concentrations as high as 200 Âg/mL. The study about the physalins effects upon cell viability (trypan blue daye) and death mechanisms on HL-60 cells (EB/AO staining) suggests that physalins B and D were the strongest inducers of apoptosis. Physalin D also induced cellular necrosis on a rather intense level. Physalin B, on doses of 10 and 25 mg/Kg, inhibited tumor growth on 44 e 52%, respectively, while physalin D inhibited tumor growth on 45% in both treatments. The antitumor activity in vivo was related to the lowest proliferation rate, as evaluated by the Ki-67 antibody marker. The histopathological analysis of kidney and liver suggests that those organs are affected, in a reversible manner, on mice treated with physalins

Submitted by Jorge Silva (jorgelmsilva@ufrrj.br) on 2017-11-09T17:58:22Z No. of bitstreams: 1 2017 - Mariana de Albuquerque Almeida.pdf: 2619920 bytes, checksum: 48c00262629bac9a7779fc4ea9ec94a6 (MD5) / Made available in DSpace on 2017-11-09T17:58:22Z (GMT). No. of bitstreams: 1 2017 - Mariana de Albuquerque Almeida.pdf: 2619920 bytes, checksum: 48c00262629bac9a7779fc4ea9ec94a6 (MD5) Previous issue date: 2017-05-10 / CAPES / This dissertation presents the evaluation of four thiosemicarbazones, from extracts of species of vegetables Talinum triangulare, Physalis angulata e Theobroma cacao L. besides formulation obtained from the combination extract of thiosemicarbazones vegetables as corrosion inhibitor in the presence of carbon steel AISI 1020. Thiosemicarbazones were obtained with good level of purity, satisfactory throughput and identified by NMR of 1H and 13C. The watery extract of Talinum triangulare was obtained using ultrasound device. The extracts of Physalis angulata species were obtained by maceration in water and the other one in ethyl acetate. The watery extracts of Theobroma cacao L. species were obtained using ultrasound device and decoction and hydroalcoholic extract was obtained by maceration in ethanol:water (80:20). The thiosemicarbazones, the vegetable extracts and their formulation were tested in the presence of corrosion of carbon steel AISI 1020 in solution 1 mol. L-1 of HCl. For this evaluation it was used the gravimetric techinique of weight loss and electrochemical techiniques of potentiodynamic polarization and electrochemical impedance spectroscopy. The results showed that the presence of thiosemicarbazones, as well as, the formulation increased significantly the resistence of carbon steel AISI 1020 in acidic medium. The results obtained in different used essays (weight loss, potentiodynamic polarization and electrochemical impedance spectroscopy) show that these techniques are complementary in relation to the evaluation of corrosion inhibition. The best anti-corrosion efficiency was observed for thiosemicarbazone chloro and hydroxy-substituted and its formulations with the extract of T. triangulare achieving 88% and 87% of efficiency, by electrochemical impedance spectroscopy, respectively. / Nesta Tese ? apresentada a avalia??o de quatro tiossemicarbazonas, dos extratos das esp?cies vegetais Talinum triangulare, Physalis angulata e Theobroma cacao L., al?m de formula??es obtidas pela combina??o extrato vegetal:tiossemicarbazonas, como inibidores de corros?o frente ao a?o carbono AISI 1020 em meio de ?cido cloridr?co. As tiossemicarbazonas foram obtidas com bom grau de pureza, em rendimentos satisfat?rios e, caracterizadas por IV, RMN de ^1H e ^13C. O extrato aquoso de Talinum triangulare foi obtido em aparelho de ultrassom, os extratos da esp?cie Physalis angulata, foram obtidos sob macera??o em ?gua e o outro em acetato de etila; j? os extratos aquosos da esp?cie Theobroma cacao L. foram obtidos em aparelho de ultrassom e decoc??o e, finalmente, o extrato hidroalco?lico foi obtido por macera??o em etanol:?gua (80:20). As tiossemicarbazonas, os extratos vegetais e suas formula??es foram testadas frente ? corros?o de a?o carbono AISI 1020 em solu??o 1mol.L-1 de HCl. Para tal avalia??o foi utilizada a t?cnica gravim?trica de Perda de Massa e as t?cnicas eletroqu?micas de Polariza??o Potenciodin?mica e Espectroscopia de Imped?ncia Eletroqu?mica. Os resultados mostraram que a presen?a de tiossemicarbazonas, bem como, das formula??es aumentam significativamente a resist?ncia do a?o carbono AISI 1020 em ?cido. Os resultados obtidos nos diferentes ensaios utilizados (Perda de Massa, Polariza??o Potenciodin?mica e Espectroscopia de Imped?ncia Eletroqu?mica) mostraram que estas t?cnicas s?o complementares quanto a avalia??o da inibi??o da corros?o. A melhor efici?ncia anticorrosiva foi observada para as tiossemicarbazonas cloro e hidroxi-substitu?das e, para suas formula??es com o extrato da T. triangulare obtendo-se 88% e 87% de efici?ncia por espectroscopia de imped?ncia eletroqu?mica, respectivamente.