Orientador: Jose Pedrazzoli Junior / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-01T18:20:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pelosi_AndreaCorazzi_M.pdf: 11257172 bytes, checksum: 48a44758379a5f268bee192adf07314b (MD5) Previous issue date: 2002 / Resumo: Os efeitos dos inibidores de bomba protônica e da infecção pelo Helicobacter pylori na distribuição das drogas empregadas na erradicação desta bactéria são pouco conhecidos. O objetivo deste estudo foi investigar os efeitos da administração de 20 mg de omeprazol durante 7 dias, na farmacocinética da amoxicilina e da ampicilina em plasma, suco gástrico e saliva de indivíduos infectados ou não pelo H. pylori. Realizou-se um estudo aberto, randomizado, realizado em duas fases, com intervalo de 21 dias entre as mesmas. Os voluntários foram divididos em dois grupos, participando do estudo da amoxicilina ou ampicilina. Participaram quarenta e nove voluntários sadios, sem lesões endoscópicas. Vinte e dois voluntários foram incluídos no estudo da amoxicilina e vinte e sete foram incluídos no estudo da ampicilina. As concentrações de amoxicilina e ampicilina em plasma, suco gástrico e saliva em sujeitos tratados e não tratados previamente com omeprazol foram determinadas através do método da cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa com detector ultravioleta. O tratamento prévio com omeprazol e a infecção pelo H.pylori não interferiram com a biodisponibilidade plasmática da amoxicilina e ampicilina conforme demonstrado pela área sob a curva de concentração x tempo (AUC0-2h). Os dois antibióticos não foram detectados em saliva ou suco gástrico em nenhuma das duas fases. Conclui-se que o tratamento com omeprazol a curto prazo não interferiu na farmacocinética da amoxicilina ou ampicilina. Nossos resultados excluem a possibilidade da existência de um mecanismo de transferência dos antibióticos estudados do plasma para o suco gástrico / Abstract: Background and aims: The effects of proton pump inhibitors and H. pylori infection on the distribution of drugs used for the eradication of the bacteria are poorly understood. The aim of this study was to investigate the effects of a 7-day administration of 20 mg of omeprazole on the pharmacokinetics of amoxicillin and ampicillin in the plasma, saliva and gastric juice of individuais with and without H. pylori infection. Methods: 49 healthy volunteers without endoscopic lesions were enrolled. 22 volunteers were included in the amoxicillin study and 27 individuais in the ampicillin study. Each study had an open randomized two-period crossover design and a 21-day washout period between phases. Plasma, saliva and gastric juice concentrations of amoxicillin and ampicillin in subjects with and without omeprazole pre-treatment were measured by reversed-phase HPLC with ultraviolet detection. Results: Neither pre-treatment with omeprazole nor H. pylori infection interfered with the plasma bioavailability of amoxicillin or ampicillin, as assessed by the AUC0-2h. Neither ampicillin nor amoxicillin were detected in saliva or gastric juice in any study phase. Conclusion: Short-term treatment with omeprazole does not interfere with the pharmacokinetics of amoxicillin or ampicillin. Our results also exclude the presence of a transfer mechanism for amoxicillin or ampicillin from the plasma to the gastric lumen / Mestrado / Mestre em Farmacologia

Made available in DSpace on 2014-11-10T11:09:42Z (GMT). No. of bitstreams: 0 Previous issue date: 2014-02-20Bitstream added on 2014-11-10T11:58:43Z : No. of bitstreams: 1 000788247_20160220.pdf: 848107 bytes, checksum: 6c5ff4abdf4768e09bac95e4edfb9485 (MD5) Bitstreams deleted on 2016-02-22T11:12:50Z: 000788247_20160220.pdf,. Added 1 bitstream(s) on 2016-02-22T11:13:42Z : No. of bitstreams: 1 000788247.pdf: 1924233 bytes, checksum: 49d63d00c84744fcdb3dce3181f3bb97 (MD5) / Úlceras pépticas abrange tanto as úlceras gástricas, quanto as úlceras duodenais e tem sido uma grande ameaça para a população mundial ao longo dos últimos dois séculos. A patogênese complexa e multifatorial desta doença ocorre devido a um desequilíbrio entre os fatores agressores (ácido clorídrico, pepsina, etanol, DAINEs, estresse, Helicobacter pylori, entre outros) e os protetores (muco, bicarbonato, prostaglandinas, fluxo sanguíneo) da mucosa do estômago ou duodeno. Numa tentativa de proteger a mucosa gástrica do ácido clorídrico, melhorar a cicatrização da úlcera, e prevenir a sua recorrência, o controle farmacológico da secreção ácida tem representado durante muito tempo um objetivo dos fármacos antiulcerogênicos. Dentre as opções disponíveis no mercado, temos os antagonistas de receptores H2 e os inibidores da bomba de prótons. Algumas destas drogas podem promover não somente uma gama de efeitos colaterais, mas também uma menor eficácia no tratamento de úlceras e principalmente não evita a sua recidiva. Assim, a necessidade de agentes mais efetivos e seguros é premente. Por isso, esforços científicos têm sido dirigidos para encontrar o tratamento adequado a partir de produtos naturais, como nova fonte de fármacos antiúlcera. Serjania marginata Casar., uma espécie comumente encontra no Cerrado brasileiro, tem sido descrito por sua indicação popular no tratamento de dores gástricas, porém, não existem estudos sobre suas atividades farmacológicas para o tratamento ou prevenção das úlceras pépticas. Portanto, o objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade gastroprotetora do extrato hidroalcoólico das folhas de Serjania marginata (EHSM) em diferentes modelos experimentais in vivo. Foi inicialmente realizado um teste de toxicidade aguda e da performance motora para avaliar a possível toxicidade e efeitos neurotóxicos do extrato, porém este não causou nenhuma alteração nestes ... / Peptic ulcer disease includes both gastric and duodenal ulcers and has been a major threat to the world’s population over the past two centuries. The complex and multifactorial pathogenesis of this disease occurs due to an imbalance between aggressive (hydrochloric acid, pepsin, ethanol, NSAIDs, stress, Helicobacter pylori, among others) and protective factors (mucus, bicarbonate, prostaglandins, blood flow) of the mucosa of stomach or duodenum. In an attempt to protect the gastric mucosa from hydrochloric acid, improve ulcer healing and prevent recurrence, the pharmacological control of acid secretion has long represented an aim of antiulcerogenic drugs. Among the options available in the market, we have the H2 receptor antagonists and proton pump inhibitors. Some of these drugs can promote not only a range of side effects, but also a decrease in effectiveness in the treatment of ulcers and primarily not prevent its recurrence. Thus, the necessity of more effective and safe agents is clearly pressing. Hence, scientific efforts are conduct to find the adequate treatment from natural products, such as source of drugs. Serjania marginata Casar., a specie commonly found in the Brazilian Cerrado, has been described by its popular indication to treat stomach aches, however, there are no studies on their pharmacological activities for the treatment or prevention of peptic ulcers. Therefore, the aim of this study was to evaluate the gastroprotective activity of the hydroalcoholic extract from leaves of Serjania marginata (EHSM) in different experimental models. It was initially performed a test of acute toxicity and motor performance to evaluate the possible toxicity and neurotoxic effects of the extract, however this did not cause any changes in these experimental models, thus demonstrating the safety of use for continuing studies with this species. It was observed that EHSM, orally administered, has a protective action against the gastric ...