Zugl.: Leipzig, Universiẗat, Diss., 2004.

<p>Our project is meant to produce a generic medicine for stomach ulcers and heartburns. As Astra Zeneca's patent on Nexium expires in the United states in 2012, our clients wants to take advantage of the market and with using the same active substance as Nexium contains we want to produce a new generic drug, that we named Bluezec.</p>

Our project is meant to produce a generic medicine for stomach ulcers and heartburns. As Astra Zeneca's patent on Nexium expires in the United states in 2012, our clients wants to take advantage of the market and with using the same active substance as Nexium contains we want to produce a new generic drug, that we named Bluezec.

Dissertação (mestrado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde, Programa de Pós-Graduação em Farmácia, Florianópolis, 2010 / Made available in DSpace on 2012-10-25T06:54:53Z (GMT). No. of bitstreams: 1 280207.pdf: 2184832 bytes, checksum: fb755082e429465af5a919f04dfc034a (MD5) / Omeprazol é um inibidor seletivo da secreção de ácido gástrico, considerado um dos fármacos mais prescritos em nível mundial. Devido à sua instabilidade em meio ácido, sua absorção deve ocorrer obrigatoriamente no intestino delgado. Baseado em estudos anteriormente realizados pelo Laboratório de Controle de Qualidade da UFSC, foram propostas formulações na forma de comprimidos gastro-resistentes como alternativas farmacotécnicas para o fármaco. A caracterização das matérias-primas foi realizada através de técnicas microscópicas, por métodos espectroscópicos e termoanalíticos, além da determinação do tamanho e da distribuição de partículas. Um estudo de pré-formulação foi desenvolvido a fim de elucidar as propriedades das formulações, considerando a determinação das densidades aparente e de compactação, Índice de Carr e Fator de Hausner, ângulo de repouso e tempo de escoamento. A possibilidade de incompatibilidade entre o fármaco e excipientes foi investigada através da análise térmica. De acordo com os resultados, foi possível evidenciar o deslocamento do evento exotérmico característico da degradação do omeprazol sódico e constatou-se interação com o polímero de revestimento Acryl-eze®, confirmando a necessidade de um pré-revestimento. Núcleos contendo 20 mg de omeprazol foram produzidos seguidos de aplicação de revestimento entérico com 10 % de ganho de peso teórico. Durante e após a fabricação dos comprimidos, parâmetros de controle de qualidade foram determinados. Para verificação do comportamento gastro-resistente do revestimento foi realizado estudo de resistência ácida com captação de imagens, onde foi observada a manutenção das características físicas dos núcleos em meio ácido com posterior solubilização do polímero entérico e desintegração dos comprimidos frente ao meio alcalino. O perfil de dissolução foi avaliado e a quantidade de fármaco liberada determinada por CLAE. Os resultados foram promissores uma vez que menos de 1 % da substância ativa foi liberada no primeiro estágio e, na maioria das formulações, mais de 75 % liberada em menos de 45 minutos no segundo estágio, conforme preconizado pela Farmacopéia Americana. / Omeprazole is a selective inhibitor of gastric acid secretion and one of the most drugs prescribed worlwide. Due to its instability in acid medium, the omeprazole must be absorved in the small intestine. Based on previous studies carried out by Quality Control Laboratory at UFSC, formulations in gastro-resistant tablets form were proposed as an alternative. The characterization of raw materials was carried out using microscopic techniques, spectroscopic and thermoanalytical methods, as well as the determination of size and particle distribution. A pre-formulation study was developed to elucidate the properties of the formulations providing dates of the determination of apparent density and compaction, the Carr Index and Hausner Factor, angle of repose and flow through an orifice. The possibility of incompatibility between the drug and excipients was investigated by thermal analysis. According to the results, was possible to observe the displacement of exothermic event characteristic of the degradation related to omeprazole sodium and was found an interaction with the polymer coating Acryl-eze®, confirming the requirement for pre-coating. Tablets containing 20 mg of omeprazole were produced and submitted to film coating with 10% of theoretical weight gain. During and after the manufacture of tablets, parameters of quality control were determined. Investigation of the gastro-resistant behaviour of the coating was performed by studies of acid-resistance, whereby was possible to observe the maintenance of physical characteristics of the tablets in the acidic medium, with subsequent dissolution of the enteric polymer and the disintegration of the tablets in the alkaline medium. The dissolution profile was evaluated and the amount of drug released was determined by HPLC. The results were promising once less than 1% of the drug was released in the first stage and in the most formulations more than 75% released in less than 45 minutes in the second stage, as recommended by the United States Pharmacopeia.

Orientador: Carol H.Collins / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Instituto de Quimica / Made available in DSpace on 2018-08-03T21:01:03Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Ribani_Marcelo_M.pdf: 3845224 bytes, checksum: a4ef0a9577a81af2074343864b9bde8c (MD5) Previous issue date: 2004 / Mestrado

El objetivo del estudio fue determinar el efecto in vitro de la medicación intraconducto hidróxido de calcio con omeprazol frente al crecimiento bacteriano del Enterococcus faecalis. El diseño de estudio fue experimental. Los medicamentos hidróxido de calcio y omeprazol fueron diluidos, obteniéndose las concentraciones requeridas. Posteriormente, se colocó 9 ml de cada uno en placas petri, agregando 1 ml del inóculo; procediéndose a la siembra. No se observó Unidades Formadoras de Colonias (UFC), por lo que se evidencia que el efecto in vitro del hidróxido de calcio, así como la asociación de hidróxido de calcio con omeprazol inhiben el crecimiento de Enterococcus faecalis. Se realizó una prueba binomial donde los eventos esperados fueron que haya o no crecimiento bacteriano. La significación estadística fue del 5%. El estudio concluyó que la asociación in vitro de hidróxido de calcio con omeprazol, inhibió el crecimiento bacteriano del Enterococcus faecalis, sin evidenciarse potencialización con el uso del inhibidor de la bomba de protones. / Tesis

El objetivo del estudio fue determinar el efecto in vitro de la medicación intraconducto hidróxido de calcio con omeprazol frente al crecimiento bacteriano del Enterococcus faecalis. El diseño de estudio fue experimental. Los medicamentos hidróxido de calcio y omeprazol fueron diluidos, obteniéndose las concentraciones requeridas. Posteriormente, se colocó 9 ml de cada uno en placas petri, agregando 1 ml del inóculo; procediéndose a la siembra. No se observó Unidades Formadoras de Colonias (UFC), por lo que se evidencia que el efecto in vitro del hidróxido de calcio, así como la asociación de hidróxido de calcio con omeprazol inhiben el crecimiento de Enterococcus faecalis. Se realizó una prueba binomial donde los eventos esperados fueron que haya o no crecimiento bacteriano. La significación estadística fue del 5%. El estudio concluyó que la asociación in vitro de hidróxido de calcio con omeprazol, inhibió el crecimiento bacteriano del Enterococcus faecalis, sin evidenciarse potencialización con el uso del inhibidor de la bomba de protones.

Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciências da Saúde. Programa de Pós-Graduação em Farmácia. / Made available in DSpace on 2012-10-24T10:40:41Z (GMT). No. of bitstreams: 1 263783.pdf: 3588007 bytes, checksum: 27b3a681de9e8a9ddf8acfd33c43dbe7 (MD5) / O omeprazol é o fármaco de primeira escolha para o tratamento de desordens ácido-pépticas. A terapia a base de omeprazol é disponibilizada geralmente na forma de cápsulas contendo microgrânulos (pellets) gastro-resistentes e, em casos de crise aguda, na forma de pó extemporâneo para injetáveis. O fármaco é altamente instável em soluções ácidas, portanto, para garantir sua eficácia terapêutica o omeprazol necessariamente deve ser liberado na região proximal do intestino delgado. A partir do omeprazol sódico (matéria-prima) foi proposta uma alternativa farmacotécnica para o desenvolvimento de uma formulação inovadora na forma de comprimidos gastro-resistentes. Primeiramente, foi realizado um estudo de caracterização das propriedades físico-químicas da matéria-prima no estado sólido através de diversas metodologias analíticas. Foi observado que o omeprazol sódico não apresenta ponto de fusão e quando sofre processo de desidratação se transforma em uma forma instável amorfa. Através de ressonância nuclear magnética foi permitido elucidar as interações intermoleculares e as ligações do fármaco com a molécula de água. Um estudo de pré-formulação foi realizado para avaliar a compatibilidade entre o omeprazol sódico e excipientes farmacêuticos. De acordo com os resultados obtidos, foi possível evidenciar incompatibilidade com os seguintes excipientes: ácido cítrico, acryl-eze® e ácido esteárico. Assim, foram obtidos núcleos por compressão direta contendo 20 mg de omeprazol, que subsequentemente foram revestidos. As formulações denominadas R1 e R2 foram revestidas com diferentes concentrações de pré-revestimento (Opadry® YS) e polímero entérico (Acryl-eze®). Os comprimidos gastro-resistentes foram obtidos com sucesso e através dos parâmetros de controle de qualidade observou-se que a forma farmacêutica preservou as características físico-químicas do fármaco. Um método analítico por CLAE foi desenvolvido e validado para o doseamento das formulações. Através do estudo de estabilidade foi possível verificar que a formulação mais adequada, e que preservou melhor as características do fármaco foi a R2, com ganho de peso teórico de pré-revestimento de 8 % (Opadry® YS) e revestimento gastro-resistente de 12 % (Acryl-eze®).

Orientador: Jose Pedrazzoli Junior / Dissertação (mestrado) - Universidade Estadual de Campinas, Faculdade de Ciencias Medicas / Made available in DSpace on 2018-08-01T18:20:40Z (GMT). No. of bitstreams: 1 Pelosi_AndreaCorazzi_M.pdf: 11257172 bytes, checksum: 48a44758379a5f268bee192adf07314b (MD5) Previous issue date: 2002 / Resumo: Os efeitos dos inibidores de bomba protônica e da infecção pelo Helicobacter pylori na distribuição das drogas empregadas na erradicação desta bactéria são pouco conhecidos. O objetivo deste estudo foi investigar os efeitos da administração de 20 mg de omeprazol durante 7 dias, na farmacocinética da amoxicilina e da ampicilina em plasma, suco gástrico e saliva de indivíduos infectados ou não pelo H. pylori. Realizou-se um estudo aberto, randomizado, realizado em duas fases, com intervalo de 21 dias entre as mesmas. Os voluntários foram divididos em dois grupos, participando do estudo da amoxicilina ou ampicilina. Participaram quarenta e nove voluntários sadios, sem lesões endoscópicas. Vinte e dois voluntários foram incluídos no estudo da amoxicilina e vinte e sete foram incluídos no estudo da ampicilina. As concentrações de amoxicilina e ampicilina em plasma, suco gástrico e saliva em sujeitos tratados e não tratados previamente com omeprazol foram determinadas através do método da cromatografia líquida de alta eficiência de fase reversa com detector ultravioleta. O tratamento prévio com omeprazol e a infecção pelo H.pylori não interferiram com a biodisponibilidade plasmática da amoxicilina e ampicilina conforme demonstrado pela área sob a curva de concentração x tempo (AUC0-2h). Os dois antibióticos não foram detectados em saliva ou suco gástrico em nenhuma das duas fases. Conclui-se que o tratamento com omeprazol a curto prazo não interferiu na farmacocinética da amoxicilina ou ampicilina. Nossos resultados excluem a possibilidade da existência de um mecanismo de transferência dos antibióticos estudados do plasma para o suco gástrico / Abstract: Background and aims: The effects of proton pump inhibitors and H. pylori infection on the distribution of drugs used for the eradication of the bacteria are poorly understood. The aim of this study was to investigate the effects of a 7-day administration of 20 mg of omeprazole on the pharmacokinetics of amoxicillin and ampicillin in the plasma, saliva and gastric juice of individuais with and without H. pylori infection. Methods: 49 healthy volunteers without endoscopic lesions were enrolled. 22 volunteers were included in the amoxicillin study and 27 individuais in the ampicillin study. Each study had an open randomized two-period crossover design and a 21-day washout period between phases. Plasma, saliva and gastric juice concentrations of amoxicillin and ampicillin in subjects with and without omeprazole pre-treatment were measured by reversed-phase HPLC with ultraviolet detection. Results: Neither pre-treatment with omeprazole nor H. pylori infection interfered with the plasma bioavailability of amoxicillin or ampicillin, as assessed by the AUC0-2h. Neither ampicillin nor amoxicillin were detected in saliva or gastric juice in any study phase. Conclusion: Short-term treatment with omeprazole does not interfere with the pharmacokinetics of amoxicillin or ampicillin. Our results also exclude the presence of a transfer mechanism for amoxicillin or ampicillin from the plasma to the gastric lumen / Mestrado / Mestre em Farmacologia

Tierärztl. Hochsch., Diss., 2003--Hannover.